Инструкция и показания к применению лекарственного средства карведилол. От чего помогает карведилол
1 таблетка содержит:
действующее вещество : карведилол - 12,5 мг или 25 мг;
вспомогательные вещества : лактозы моногидрат 89,51 мг/77,06 мг, целлюлоза микрокристаллическая 63 мг/63 мг, повидон 5,4 мг/таблетки 12,5 мг), повидон (КЗО) (5,4 мг для таблетки 25 мг), кросповидон 7,2 мг/ 7,2 мг, кремния диоксид коллоидный 0,72 мг/ 0,72 мг, магния стеарат 1,62 мг/ 1,62 мг, хинолиновый желтый (0,05 мг для таблетки 12,5 мг).
Описание:Таблетки с дозировкой 12,5 м г: круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне, желтоватого цвета.
Таблетки с дозировкой 25 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне, белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: Альфа- и бета-адреноблокатор АТХ:C.07.A.G.02 Карведилол
Фармакодинамика:Карведилол - блокатор альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторов. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. представляет собой рацемическую смесь R (+) и S (-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми α -адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S (-) стереоизомером.
Карведилол не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами.
Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС). Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у пациентов с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Частота сердечных сокращений (ЧСС) снижается незначительно. У больных ишемической болезнью сердца оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме крови.
У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или сердечной недостаточностью благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает частоту госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у больных с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза. Эффекты карведилола являются дозозависимыми.
Фармакокинетика: Карведилол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Обладает высокой липофильностью. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 час.Период полувыведения составляет 6-10 часов. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность препарата 24-28 %. Абсолютная биодоступность карведилола составляет около 25%: 30% для R -формы и 15 % для S -формы. При е м пищи не влияет на биодоступность.
Карведилол метаболизируется преимущественно в печени путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов. Метаболизируется при "первичном прохождении" через печень. Метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным. R (+) изомер метаболизируется в основном с помощью изоферментов CYP 2 D 6 и CYP 1 A 2, a S (-) изомер в основном с помощью изофермента CYP 2 D 9 и, в меньшей степени, с помощью изофермента CYP 2 D 6. К другим изоферментам цитохрома Р450, участвующим в метаболизме карведилола, относятся изоферменты CYP 3 A 4, CYP 2 E 1, CYP 2 C 19. В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита, которые обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем .
Период полувыведения - 6-10 ч. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выводится , главным образом, с желчью через кишечник и частично почками в виде метаболитов.
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.
Возраст пациента не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику карведилола.
У больных с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается на 80 % вследствие уменьшения выраженности метаболизма при "первичном прохождении" через печень. При серьезных нарушениях функции печени противопоказан.
Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Карведилол почти не удаляется из плазмы крови при гемодиализе.
Показания:Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, например, блокаторами "медленных" кальциевых каналов или диуретиками);
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
Ишемическая болезнь сердца (в том числе и у пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда).
Противопоказания:Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств, клинически выраженная печеночная недостаточность, атриовентрикулярная блокада II -III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду), тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт.ст.), кардиогенный шок, тяжелые формы бронхиальной астмы или бронхоспазм (в анамнезе), феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), терминальная стадия окклюзионных заболеваний периферических сосудов, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью:Стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, при подозрении на феохромоцитому, хроническая обструктивная болезнь легких, псориаз, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.
Беременность и лактация:Данные о применении препарата во время беременности ограничены. Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, оказывают неблагоприятное воздействие на развитие эмбриона, могут вызвать артериальную гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода. Достаточного опыта применения препарата у беременных нет. Препарат противопоказан к применению во время беременности, кроме случаев крайней необходимости, если потенциальная польза для матери оправдывает риск для плода.
Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг (возможно применение препарата в другой лекарственной форме: таблетки по 6,25 мг с риской) 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг (1/2 таблетки по 12,5 мг) 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом - до 25 мг 2 раза в сутки. Рекомендованная максимальная доза - 25 мг 2 раза в сутки для всех пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для пациентов с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела пациента менее 85 кг. У пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг - 50 мг 2 раза в сутки.
Перед каждым увеличением дозы необходим осмотр врача для выявления возможного нарастания симптомов хронической сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов хронической сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда приходится уменьшить дозу препарата или временно отменить его.
Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если пациент его принимает), а затем, при необходимости - дозу препарата . В такой ситуации дозу препарата не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся хронической сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не улучшатся.Если терапию препаратом прерывают более чем на 1 неделю, то его применение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение препаратом прерывают более чем на 2 недели, то его назначение следует возобновлять в дозе 3,125 мг (возможно применение препарата в другой лекарственной форме: таблетки по 6,25 мг с риской) 2 раза в сутки, затем подбирают дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями,
У пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности, коррекции дозы Карведилола не требуется.
Карведилол противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушений функции печени.
Побочные эффекты:Частота возникновения нежелательных реакций оценивается следующим образом: "очень часто" (> 1/10), "часто" (>1/100, <1/10), "нечасто" (>1/1000, <1/100), "редко" (>1/10 000, <1/1000), "очень редко" (<1/10 000).
Нежелательные реакции у пациентов с хронической сердечной недостаточностью
: очень часто - головокружение, головная боль (как правило, не сильные и возникающие в начале лечения), астения, повышенная утомляемость, депрессия.
: часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия, выраженное снижение АД, отеки (в том числе генерализованные, периферические, зависящие от положения тела, отеки промежности, отеки нижних конечностей, гиперволемия, задержка жидкости); нечасто - синкопальные состояния (включая пресинкопальные), атриовентрикулярная блокада и сердечная недостаточность в период увеличения дозы.
: часто - тошнота, диарея, рвота.
Со стороны системы кроветворения:
редко - тромбоцитопения; очень редко - лейкопения.Со стороны обмена веществ : часто - увеличение массы тела, гиперхолестеринемия; у пациентов с уже имеющимся сахарным диабетом - гипергликемия или гипогликемия, нарушения гликемического контроля.
Прочие : часто - нарушения зрения; редко - почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек.Нежелательные реакции у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца
Со стороны центральной нервной системы : часто - головокружение, головная боль (как правило, не сильные и возникающие в начале лечения), слабость, повышенная утомляемость; нечасто - лабильность настроения, нарушения сна, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия, синкопальные состояния (нечасто), особенно в начале терапии; нечасто - нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома "перемежающейся" хромоты и синдром Рейно), атриовентрикулярная блокада, стенокардия, развитие или прогрессирование симптомов сердечной недостаточности и периферические отеки.
Со стороны дыхательной системы : часто - бронхоспазм и одышка у предрасположенных пациентов; редко - заложенность носа.
Со стороны пищеварительного тракта : часто - тошнота, диарея, боль в животе; нечасто - запор, рвота.
Лабораторные показатели : очень редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз - аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT ) и гамма- глутамилтрансферазы.
Со стороны системы кроветворения : очень редко - тромбоците пения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ : увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.
Со стороны кожных покровов: нечасто - кожные реакции (кожная сыпь, дерматит, крапивница и кожный зуд).
Прочие: часто - боли в конечностях, уменьшение слезоотделения и раздражение глаз; нечасто - снижение потенции, нарушения зрения; редко - сухость слизистой оболочки полости рта и нарушения мочеиспускания; очень редко - обострение течения псориаза, чиханье, гриппоподобный синдром; отдельные случаи аллергических реакций.
Также наличие у препарата бета-адреноблокирующих свойств не исключает возможности манифестации латентнопротекающего сахарного диабета, декомпенсация уже имеющегося сахарного диабета или угнетение контринсулярной системы, алопеция, зарегистрированы редкие случаи недержания мочи у женщин, обратимые после отмены препарата. Передозировка:Симптомы : выраженное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.
Лечение : необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии.
Можно использовать следующие мероприятия:
а) уложить больного на спину (с приподнятыми ногами);
б) при выраженной брадикардии - по 0,5-2 мг внутривенно;
в) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности - по 1-10 мг внутривенно струйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии;
Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время. Взаимодействие:Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых гипотензивных средств или препаратов, которые оказывают антигипертензивный эффект (нитраты).
При совместном применении карведилола и дилтиазема, амиодарона и других антиаритмических средств могут развиваться нарушения проводимости сердечных импульсов и нарушения показателей гемодинамики.
При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.
Карведилол может потенцировать действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.
Ингибиторы микросомального окисления () усиливают, а индукторы ( , ) ослабляют антигипертензивный эффект карведилола.
Препараты, снижающие содержание катехоламинов ( , ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.
Общие анестетики
усиливают отрицательный инотропный и антигипертензивный эффект карведилола.Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и бета-адреноблокаторов может приводить к повышению артериального давления и снижению контроля за артериальным давлением.
Бронходилататоры (агонисты бета-адренорецепторов) - поскольку некардиоселективные бета-адреноблокаторы препятствуют бронхолитирующему эффекту бронходилататоров, являющихся стимуляторами бета-адренорецепторов, необходим регулярный контроль за пациентами, получающими данные препараты.
Особые указания:Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.
В начале терапии Карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления преимущественно при переходе из положения "лежа" в положение, "стоя". Необходима коррекция дозы препарата. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов хронической сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу карведилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния пациента.
Иногда бывает необходимо уменьшить дозу препарата или, в редких случаях, временно отменить препарат. Подобные эпизоды не препятствуют дальнейшему правильному подбору дозы препарата .
Карведилол необходимо с осторожностью применять одновременно с сердечными гликозидами (риск замедления атриовентрикулярной проводимости).
Рекомендуется постоянное мониторирован ие электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении Карведилола и блокаторов "медленных" кальциевых каналов, производных фенилалкиламина () и бензодиазепина (), а также - с антиаритмическими средствами.
Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у пациентов со стенокардией Принцметала, применять препарат необходимо с осторожностью.
Пациентам с ХОБЛ (в том числе бронхоспастическим синдромом), не получающих пероральных или ингаляционных противоастматических средств, назначают только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск.
При наличии исходной предрасположенности к бронхоспастическому синдрому при приеме препарата в результате повышения сопротивления дыхательных путей может развиться одышка. В начале терапии и при увеличении дозы препарата таких пациентов нужно наблюдать, снижая дозу препарата при появлении начальных признаков бронхоспазма.
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о предшествующей терапии препаратом .
С осторожностью препарат назначают пациентам с сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У пациентов с ХСН и сахарным диабетом применение препарата может сопровождаться нарушениями гликемического контроля.
Осторожность необходима при применении препарата у пациентов с заболеваниями периферических сосудов (в том числе с синдромом Рейно), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.
Как и другие бета-адреноблокаторы, может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с анамнестическими указаниями на тяжелые реакции повышенной чувствительности или проходящим курс десенсибилизации, поскольку бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций. В период лечения избегать употребления алкоголя.
Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.
Пациентам с анамнестическими указаниями на развитие или обострение течения псориаза при применении бета-адреноблокаторов, можно назначать только после тщательного анализа возможной пользы и риска.
Пациентам, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с тем, что возможно развитие головокружения.
Форма выпуска/дозировка:Таблетки 12,5 мг, 25 мг.
Упаковка:По 10 таблеток в блистер.
По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:И стенокардии. Поэтому сегодня мы и рассмотрим инструкцию по применению лекарства Карведилол, его цену, аналоги и отзывы о нем врачей и больных.
Особенности препарата
Состав
Основное действующее вещество Карведилола – производное пропилового спирта, имеющее заместители в положениях 1 и 3 на карбазольную и этиловые производные. Химическая формула действующего вещества – С24Н26N2О4.
Фармацевтический код по международному классификатору – 72956-09-3.
К вспомогательным веществам, улучшающим всасывающие свойства лекарственного препарата и способствующим активизации действующего вещества относятся простые сахара – молочный и тростниковый (лактоза и сахароза), производные полисахаров – метилцеллюлоза и кроскармеллозовый натрий, поливидон К25 и кросповидон.
Лекарственные формы
Карведилол выпускается в единственной лекарственной форме – таблетированной. Действующее вещество может содержаться в 2 количественных разновидностях: по 12,5 и 25 мг. Таблетки упаковываются по 10 и 30 штук в картонных пачках.
Стоимость Карведилола варьирует от 78 до 185 рублей, в зависимости от фармацевтического производителя, количества действующего вещества и улучшающих вспомогательных веществ. Современные Интернет аптеки обладают полным списком всех разновидностей таблеток, цены которых не превышают приобретаемых таблеток за наличный расчет.
Фармакологическое действие
- α1- адренорецепторы блокируются в сотню раз хуже, чем β-адренорецепторы. Оказывает тормозящий эффект на выработку вазопрессина супраоптическим ядром нижнего отдела промежуточного мозга – гипоталамусом.
- Уменьшается постнагрузка на сердце за счет вазодилатации артериальных сосудов.
- Секреция почечного ренина не снижается, однако его активное действие в плазме крови блокируется.
- Метаболическое действие на концентрацию электролитов и липидов в плазме крови Карведилол не оказывает воздействия.
- Миграционные и пролиферационные свойства мышц сосудов снижаются.
Карведилол снижает частоту сердечных сокращений и сдавливающий эффект капилляров легких. Функции сокращения мышечного слоя сердца восстанавливаются.
Фармакодинамика
Полное всасывание лекарственного препарата обнаруживается спустя 1 час после его употребления. Биодоступность Канведилола составляет 25%. При печеночных болезнях и отклонении от нормального протекания эффекта «первого прохождения» через печеночные клетки показатель биодоступности увеличивается до 80%.
Пищевое окружение во время употребления препарата не снижает величины биодоступности, но увеличивает проникновение действующего вещества в плазму крови. Молодые люди имеют концентрацию Карведилола в крови в 1,5 раза, сниженную по сравнению с концентрацией лекарственного средства у пожилых пациентов.
Период полураспада Карведилола достигает 10 часов. В свободном состоянии лекарственное средство содержится в плазме крови в концентрации, не превышающей 1%, остальная часть препарата интегрируется в белково-лекарственный комплекс.
Фармакокинетика
Основной способ выведения конечных продуктов Карведилола – желчь. Через мочевыделительную системы экскретируется не более 2% действующего вещества. Длительное воздействие препарата на организм лабораторных животных не выявило признаков .
Воздействие на организм плодов при введении препарата в организм беременных крыс оказывало в большинстве случаев летальный исход. Высокая смертность наблюдалась также при кормлении новорожденных крысят молоком в случае проникновения Карведилола через организм кормящей самки. Оставшиеся в живых крысята страдали резким снижением массы тела и нарушениями развития опорно-двигательного аппарата.
Показания к применению Карведилола
Препарат рекомендован к употреблению по согласованию с лечащим доктором в качестве лекарственного средства вкупе с другими сердечными препаратами. Заболевания, при которых Карведилол показан:
- ишемической болезни сердца;
- артериальная .
Беременным женщинам Карведилол назначается в случаях превышения риска жизни и здоровья женщины над потенциальным риском проникновения лекарственного средства в организм плода. При невозможности отмены препарата грудное вскармливание противопоказано. Детский возраст до 18 лет исключает назначение лекарственного средства.
Инструкция
Таблетки Карведилола принимают пероральным способом. Прием внутрь не связан с временем приема пищи или ее отсутствием в течение длительного времени, но запивать водой лекарственное средство необходимо.
- Схема применения препарата предполагает начальную дозу – 1 таблетку 25 мг в первой половине дня на протяжении недели – двух.
- По истечении периода применения проводится анализ лечебного эффекта, и в случае положительного действия действующего вещества может увеличиваться дозировка в количестве 2 таблеток по 25 мг.
- Максимальная суточная доза Карведилола – 50 мг.
- Для стариков не разрешается употребление препарата в количестве, превышающем 25 мг, лучше использовать таблетки по 12,5 мг или 6,25 мг.
Противопоказания
С осторожностью или полным ограничением Карведилол используют в случаях:
- тяжелых заболеваниях печени;
- резком урежении частоты сердечных сокращений;
- индивидуальной непереносимости организма к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата;
- средней и сильной тяжести;
- недостаточной проводимости в синусном узле.
Побочные действия
При проведении анализов крови после применения препарата может обнаруживаться снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов. У отдельных пациентов обнаруживаются различные реакции аллергического характера.
Не исключены проблемы функционирования мочевыделительной системы и пищеварительной системы, печени. Некоторые пациенты жаловались на наличие головной боли, перемежающуюся хромоту, депрессивное состояние, бессонницу.
Бета 1 -,бета 2 -адреноблокатор. Альфа 1 -адреноблокатор
Действующее вещество
Карведилол (carvedilol)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки от белого до белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается легкая мраморность.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается легкая мраморность.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), кросповидон (пласдон XL10), натрия стеарилфумарат.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Карведилол оказывает сочетанное неселективное β 1 -, β 2 - и α 1 -адреноблокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД, выброс и урежаться ЧСС. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией - снижение АД; у больных ИБС - противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения - благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.
Фармакокинетика
Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. C max в крови достигается через 1-1.5 ч. T 1/2 составляет 6-10 ч. Связывается с белками крови на 95-99%. Биодоступность препарата - 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов - 60-75% адсорбированного препарата метаболизируется при первом «прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ.
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.
У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом «прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.
Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Показания
— артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками);
— хоническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
— ИБС: стабильная стенокардия.
Противопоказания
— острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— AV-блокада II-III ст.;
— выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин);
— синдром слабости синусового узла;
— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);
— кардиогенный шок;
— бронхиальная астма;
— хроническая обструктивная болезнь легких;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.
С осторожностью: бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких,стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, AV-блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.
Дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи.
Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение препарата Карведилол в лекарственной форме таблетки 6,25 мг.
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет 6.25-12.5 мг 1 раз/сут в первые два дня лечения. Затем - по 25 мг 1 раз/сут. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут (возможно разделенная на 2 приема).
Ишемическая болезнь сердца
Начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза/сут в первые два дня лечения. Затем - по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг, разделенная на 2 приема.
Хроническая сердечная недостаточность
Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем - до 12.5 мг 2 раза/сут, потом - до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль (как правило не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV- блокада II - III ст., редко - нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения
доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, обострение псориаза, заложенность носа.
Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).
Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, перемежающаяся хромота; редко – нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.
Передозировка
Симптомы: снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости.
Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Лечение - симптоматическое. Целесообразно внутривенное применение м-холиноблокаторов (), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).
Лекарственное взаимодействие
Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).
При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.
При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрацияпоследнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.
Карведилол может потенциировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.
Ингибиторы микросомального окисления () усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
При одновременном применении увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.
Общие усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.
Особые указания
Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.
В начале терапии карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу карведилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.
Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении карведилола и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также - с антиаритмическими средствами I класса.
В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.
Карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.
В период лечения избегать употребления этанола.
Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.
Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Условия и сроки хранения
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.
Препарат Карведилол
- антиангинальное, антиоксидантное, гипотензивное, вазодилатирующее лекарственное средство.
Карведилол блокирует альфа-1-, бета-1 - и бета-2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа 1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред - и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия, и магния в плазме крови. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения, благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Фармакокинетика
Карведилол быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь из желудочно-кишечного тракта. Он практически полностью связывается с белками плазмы крови (98-99%). Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Биодоступность около 25% из-за высокой степени метаболизма в печени. При этом образуются метаболиты, обладающие высокой способностью блокировать бета-адренорецепторы.Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Период полувыведения - 6-10 часов.
У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови приблизительно на 50% выше, чем у молодых пациентов. Выводится, в основном, с желчью. У больных с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Пища замедляет всасывание препарата, но не влияет на его биодоступность.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Карведилол являются:- Артериальная гипертензия. Может применяться в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.
- Стабильная стенокардия.
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Способ применения
Внутрь, независимо от приема пищи.Строго следуйте указаниям врача. Без предварительной консультации с врачом Вы не должны прекращать лечение Карведилолом или изменять его дозировку. При необходимости отмены препарата, снижение его дозы должно происходить постепенно в течение 1 - 2 недель.
Если отсутствует терапевтический эффект от лечения или отмечается ухудшение состояния, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Артериальная гипертензия.
Доза подбирается индивидуально. Первые 7-14 дней рекомендуемая доза Карведилола составляет 12,5 мг (1 таблетка по 12,5 мг), принимаемая утром после завтрака. Доза может быть разделена на два приема по 6, 25 мг Карведилола (1/2 таблетки по 12,5 мг). Дальнейшее лечение должно проводиться Карведилолом в дозе 25 мг (1 таблетка по 25 мг) утром или разделенной на два приема по 12,5 мг препарата (1 таблетка по 12,5 мг). При необходимости через 14 дней врач снова может увеличить дозу.
Принимайте препарат после еды с небольшим количеством жидкости.
Стабильная стенокардия.
Начальная доза Карведилола составляет 12,5 мг (1 таблетка по 12,5 мг) дважды в день. Через 7-14 дней под контролем врача доза Карведилола может быть повышена до 25 мг (1 таблетка по 25 мг) дважды в день. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости доза Карведилола может быть еще увеличена.
Общая суточная доза Карведилола при стенокардии не должна превышать 50 мг препарата (2 таблетки по 25 мг), назначаемого 2 раза в день. Если Ваш возраст превышает 70 лет, то суточная доза Карведилола не должна превышать 25 мг (1 таблетка по 25 мг) дважды в день.
Если Вы пропустили прием очередной дозы, то Вы должны принять препарат как можно скорее.
Однако если уже приближается время приема следующей дозы, то Вы должны принять только ее, без ее удвоения.
Вы должны принимать препарат регулярно. Если Вы не принимали препарат более 2-х недель, возобновлять лечение необходимо с наименьших доз.
Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раз в сутки в течение 2-х недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг 2 раз в сутки, затем по l2,5 мг 2 раза в сутки, потом - до 25 мг 2 раз в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг в сутки; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг в сутки.
Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушение сна, депрессия, парестезии.Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада, редко-"перемежающаяся" хромота, нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, абдоминальные боли, диарея или запор, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориатических высыпаний, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных больных).
Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Карведилол являются: повышенная чувствительность к Карведилолу или другим компонентам препарата, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин.), синдром слабости синусового узла, II и III степень атриовентрикулярной блокады (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст.), беременность и период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью: стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.
Беременность
Принимать препарат Карведилол во время беременности противопоказано.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Карведилол не должен назначаться пациентам, получающим верапамил или дилтиазем внутривенно, так как это может привести к выраженному замедлению ритма сердечных сокращений и выраженному снижению артериального давления.Некоторые антиаритмические препараты, препараты для общей анестезии, антигипертензивные препараты, препараты для лечения стенокардии, другие бета-адреноблокаторы (например в виде глазных капель), ингибиторы моноаминооксидазы, симпатолитики (резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать эффект Карведилола. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при выборе доз этих препаратов и Карведилола. Одновременное назначение может приводить к увеличению концентрации дигоксина в плазме крови.
Фармакокинетика карведилола может изменяться при одновременном назначении с препаратами, стимулирующими или блокирующими активность печеночных ферментов (CYP2D6): например, циметидин повышает концентрацию карведилола в сыворотке крови, а рифампицин, фенобарбитал снижает ее.
Одновременное использование с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение.
При отмене одновременной терапии Карведилолом и клонидином, первоначально необходимо прекращать лечение Карведилолом, и лишь спустя несколько дней отменять клонидин.
Карведилол может усиливать эффект гипогликемических препаратов и маскировать проявления гипогликемии. Поэтому рекомендуется регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.
Передозировка
Симптомы передозировки препаратом Карведилол : выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение дыхательной функции (в том числе бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.Принимаемые меры: если пациент находится в сознании, необходимо вызвать рвоту для опорожнения желудка и положить пациента на спину так, чтобы голова была опущена, а ноги слегка приподняты. Пациент без сознания должен быть уложен на бок. Немедленно проконсультируйтесь с врачом, чтобы он принял меры для удаления невсосавшегося препарата и госпитализации пациента.
Лечение - симптоматическое и с использованием агонистов адренорецепторов.
Условия хранения
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Карведилол - таблетки по 12,5 мг и 25 мг.По 10 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 1 контурная ячейковая упаковка по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению препарата в картонной пачке.
Состав
1 таблетка Карведилол содержит активного вещества карведилола 12,5 мг или 25 мг, а также вспомогательные вещества: сахар молочный, сахароза, поливидон К25, кросповидон, метилцеллюлоза, натрий кроскармеллоза.Дополнительно
:С осторожностью применять при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала, сахарном диабете или гипогликемии, тиреотоксикозе, заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности.
Препарат не рекомендован пациентам с низким артериальным давлением.
В начале лечения Карведилолом и при повышении дозы препарата у пациентов может отмечаться избыточное снижение АД, особенно при вставании.
Может отмечаться головокружение, а иногда даже обморок, в особенности у пожилых пациентов с сердечной недостаточностью или при одновременном лечении другими антигипертеизивными средствами или диуретиками.
Лечение Карведилолом не должно резко прекращаться, в особенности у пациентов со стенокардией, так как это может приводить к ухудшению состояния. Снижение дозы препарата должно быть постепенным в течение 1 - 2 недель.
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, диффузными заболеваниями периферических сосудов, артериальной гипотензией и /или сердечной недостаточностью.
При ухудшении функции почек Карведилол необходимо отменить.
бета-адреноблокаторы могут утяжелять клиническую картину ангиопатий периферических артерий, псориаза и анафилактических реакций, а также снижать чувствительность аллергических проб.
бета-адреноблокаторы могут утяжелять течение стенокардии Принцметала (провоцировать появление болей).
Так как бета-адреноблокаторы замедляют ритм сердца, они могут маскировать признакигипергликемии у пациентов с сахарным диабетом и тиреотоксикоза у пациентов с заболеваниями щитовидной железы. У пациентов с сахарным диабетом и сердечной недостаточностью уровень глюкозы в крови может повышаться или понижаться.
Перед хирургическим вмешательством Вы должны проинформировать врача о том, что Вы принимаете Карведилол. Необходима осторожность при проведении общей анестезии с использованием препаратов, подавляющих активность сердечной мышцы (например, эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена Карведилола.
Необходимо соблюдать осторожность при использовании препарата в случае выраженного метаболического ацидоза.
Пациентам с феохромоцитомой можно назначать блокаторы бета-адренорецепторов только в том случае, если они предварительно начали прием альфа-адреноблокаторов.
Безопасность и эффективность Карведилола у детей младше 18 лет не установлена.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у больных, использующих контактные линзы (уменьшение слезоотделения).
В период лечения исключается употребление алкоголя.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Особенно в начале лечения и при увеличении дозы Карведилола артериальное давление может чрезмерно снижаться, вызывая головокружение. Поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Основные параметры
| Название: | КАРВЕДИЛОЛ |
Представлены аналоги лекарства карведилол, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Карведилол - Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α 1 -, β 1 - и β 2 -адренорецепторы. В результате блокады β 1 -адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α 1 -адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β 2 -адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Карведилол, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
| Форма выпуска (по популярности) | Цена, руб. |
| Карведилол | |
| 12,5мг №30 таб Пранафарм (ПРАНАФАРМ ООО (Россия) | 84.80 |
| 25мг №30 таб Реплек (Реплек Фарм ООО Скопье (Македония) | 88.60 |
| Таб 12,5мг N30 Вертекс (Вертекс ЗАО (Россия) | 241.10 |
| 12,5мг №30 таб Штада (Нижфарм ОАО (Россия) | 295.10 |
| Таб 25мг N30 Вертекс (Вертекс ЗАО (Россия) | 340.10 |
| Акридилол | |
| 182.20 | |
| Таб 12,5мг N30 (Акрихин ХФК ОАО (Россия) | 340 |
| 25мг №30 таб 13.02.13 (Акрихин ХФК ОАО (Россия) | 368.30 |
| Таб 25мг N30 (Акрихин ХФК ОАО (Россия) | 481.60 |
| Атрам | |
| Багодилол | |
| Ведикардол | |
| 6,25мг таб N30 (Синтез ОАО (Россия) | 137.40 |
| 12,5мг таб N30 (Синтез ОАО (Россия) | 183.50 |
| 25мг таб N30 (Синтез ОАО (Россия) | 221.80 |
| Дилатренд | |
| Таб 6,25мг N30 (Рош С.п.А. (Италия) | 487.80 |
| Таб 12,5мг N30 (Рош С.п.А. (Италия) | 610.40 |
| Таб 25мг N30 (Рош С.п.А. (Италия) | 767 |
| Карведигамма | |
| Карведилол Гексал | |
| Карведилол Зентива | |
| 6,25мг №30 таб (Зентива к.с. (Чехия) | 185.80 |
| 12,5мг №30 таб (Зентива к.с. (Чехия) | 194.20 |
| 25мг №30 таб (Зентива к.с. (Чехия) | 234.80 |
| Карведилол Канон | |
| 12,5мг №30 таб (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия) | 101.40 |
| 25мг №30 таб (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия) | 148.10 |
| Карведилол Оболенское | |
| Таб 12,5мг №30 (Оболенское ФП ЗАО (Россия) | 119.80 |
| Карведилол Сандоз | |
| Таб 6,25мг №30 (Салютас Фарма Гмбх (Германия) | 288.10 |
| Карведилол Санофи | |
| Карведилол Штада | |
| Карведилол* (Carvedilol*) | |
| Карведилол-OBL | |
| 12,5мг №30 таб (Оболенское ФП ЗАО (Россия) | 115.90 |
| Карведилол-Акрихин | |
| 6,25мг №30 таб (Акрихин ХФК ОАО (Россия) | 178.40 |
| 12,5мг №30 таб (Акрихин ХФК ОАО (Россия) | 205.40 |
| 25мг №30 таб (Акрихин ХФК ОАО (Россия) | 211.80 |
| Карведилол-Тева | |
| 6,25мг №30 таб (Тева Оперейшнс Поланд Сп.з о.о (Польша) | 201.40 |
| Карведилол-Фармаплант | |
| Карвенал | |
| Карветренд | |
| Карвидил | |
| Кардивас | |
| Кориол | |
| 6,25мг №30 таб (КРКА,д.д.Ново место (Словения) | 182.20 |
| Таб 12,5мг N30 (КРКА,д.д.Ново место (Словения) | 326.20 |
| Таб 25мг N30 (КРКА,д.д.Ново место (Словения) | 363.50 |
| Кредекс | |
| Рекардиум | |
| Таллитон | |
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве карведилол. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Один посетитель сообщил об эффективности
Отчет посетителей об оценке стоимости
Информация еще не была предоставленаДевятнадцать посетителей сообщили о частоте приема в день
Как часто нужно принимать Карведилол?Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 2 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 2 раза в день | 11 | 57.9% | |
| 1 раз в день | 6 | 31.6% | |
| 4 раза в день | 2 | 10.5% | |
22 посетителей сообщили о дозировке
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 11-50мг | 10 | 45.5% | |
| 6-10мг | 9 | 40.9% | |
| 1-5мг | 2 | 9.1% | |
| 51-100мг | 1 | 4.5% | |
Два посетителя сообщили о сроке начала действия
Сколько времени нужно принимать Карведилол, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?Участники опроса в большинстве случаев через 2 дня почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 2 дня | 1 | 50.0% | |
| 1 месяц | 1 | 50.0% | |
Шесть посетителей сообщили о времени приема
В какое время лучше принимать Карведилол: на пустой желудок, до, после или во время еды?Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.
48 посетителей сообщили о возрасте пациента
Отзывы посетителей
Пока нет ни одного отзыва |
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейКарведилол
Регистрационный номер:
Торговое название препарата : КарведилолМеждународное непатентованное название (МНН) : Карведилол
Лекарственная форма : таблетки по 12,5 мг и 25 мг.
Состав:
1 таблетка содержит активного вещества карведилола 12,5 мг или 25 мг, а также вспомогательные вещества: сахар молочный, сахароза, поливидон К25, кросповидон, метилцеллюлоза, натрий кроскармеллоза.Описание: таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и с риской.
Фармакотерапевтическая группа:
альфа - и бета-адреноблокатор.КОД ATX CO7AG02.
Фармакологические свойства
ФармакодинамикаКарведилол блокирует альфа-1-, бета-1 - и бета-2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа 1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред - и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия, и магния в плазме крови. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения, благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Фармакокинетика
Карведилол быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь из желудочно-кишечного тракта. Он практически полностью связывается с белками плазмы крови (98-99%). Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Биодоступность около 25% из-за высокой степени метаболизма в печени. При этом образуются метаболиты, обладающие высокой способностью блокировать бета-адренорецепторы.Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Период полувыведения - 6-10 часов.
У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови приблизительно на 50% выше, чем у молодых пациентов. Выводится, в основном, с желчью. У больных с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Пища замедляет всасывание препарата, но не влияет на его биодоступность.
Показания к применению
- Артериальная гипертензия. Может применяться в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.- Стабильная стенокардия.
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к Карведилолу или другим компонентам препарата, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин.), синдром слабости синусового узла, II и III степень атриовентрикулярной блокады (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст.), беременность и период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью: стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.Строго следуйте указаниям врача. Без предварительной консультации с врачом Вы не должны прекращать лечение Карведилолом или изменять его дозировку. При необходимости отмены препарата, снижение его дозы должно происходить постепенно в течение 1 - 2 недель.
Если отсутствует терапевтический эффект от лечения или отмечается ухудшение состояния, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Артериальная гипертензия .
Доза подбирается индивидуально. Первые 7-14 дней рекомендуемая доза Карведилола составляет 12,5 мг (1 таблетка по 12,5 мг), принимаемая утром после завтрака. Доза может быть разделена на два приема по 6, 25 мг Карведилола (1/2 таблетки по 12,5 мг). Дальнейшее лечение должно проводиться Карведилолом в дозе 25 мг (1 таблетка по 25 мг) утром или разделенной на два приема по 12,5 мг препарата (1 таблетка по 12,5 мг). При необходимости через 14 дней врач снова может увеличить дозу.
Принимайте препарат после еды с небольшим количеством жидкости.
Стабильная стенокардия . Начальная доза Карведилола составляет 12,5 мг (1 таблетка по 12,5 мг) дважды в день. Через 7-14 дней под контролем врача доза Карведилола может быть повышена до 25 мг (1 таблетка по 25 мг) дважды в день. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости доза Карведилола может быть еще увеличена.
Общая суточная доза Карведилола при стенокардии не должна превышать 50 мг препарата (2 таблетки по 25 мг), назначаемого 2 раза в день. Если Ваш возраст превышает 70 лет, то суточная доза Карведилола не должна превышать 25 мг (1 таблетка по 25 мг) дважды в день.
Если Вы пропустили прием очередной дозы, то Вы должны принять препарат как можно скорее.
Однако если уже приближается время приема следующей дозы, то Вы должны принять только ее, без ее удвоения.
Вы должны принимать препарат регулярно. Если Вы не принимали препарат более 2-х недель, возобновлять лечение необходимо с наименьших доз.
Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раз в сутки в течение 2-х недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг 2 раз в сутки, затем по l2,5 мг 2 раза в сутки, потом - до 25 мг 2 раз в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг в сутки; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг в сутки.
Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушение сна, депрессия, парестезии.Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада, редко-"перемежающаяся" хромота, нарушение
периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, абдоминальные боли, диарея или запор, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориатических высыпаний, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных больных).
Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Карведилол не должен назначаться пациентам, получающим верапамил или дилтиазем внутривенно, так как это может привести к выраженному замедлению ритма сердечных сокращений и выраженному снижению артериального давления.Некоторые антиаритмические препараты, препараты для общей анестезии, антигипертензивные препараты, препараты для лечения стенокардии, другие бета-адреноблокаторы (например в виде глазных капель), ингибиторы моноаминооксидазы, симпатолитики (резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать эффект Карведилола. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при выборе доз этих препаратов и Карведилола. Одновременное назначение может приводить к увеличению концентрации дигоксина в плазме крови.
Фармакокинетика карведилола может изменяться при одновременном назначении с препаратами, стимулирующими или блокирующими активность печеночных ферментов (CYP2D6): например, циметидин повышает концентрацию карведилола в сыворотке крови, а рифампицин, фенобарбитал снижает ее.
Одновременное использование с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение.
При отмене одновременной терапии Карведилолом и клонидином, первоначально необходимо прекращать лечение Карведилолом, и лишь спустя несколько дней отменять клонидин.
Карведилол может усиливать эффект гипогликемических препаратов и маскировать проявления гипогликемии. Поэтому рекомендуется регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.
Передозировка
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение дыхательной функции (в том числе бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.Принимаемые меры: если пациент находится в сознании, необходимо вызвать рвоту для опорожнения желудка и положить пациента на спину так, чтобы голова была опущена, а ноги слегка приподняты. Пациент без сознания должен быть уложен на бок. Немедленно проконсультируйтесь с врачом, чтобы он принял меры для удаления невсосавшегося препарата и госпитализации пациента.
Лечение - симптоматическое и с использованием агонистов адренорецепторов.
Особые указания
С осторожностью применять при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала, сахарном диабете или гипогликемии, тиреотоксикозе, заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности.Препарат не рекомендован пациентам с низким артериальным давлением.
В начале лечения Карведилолом и при повышении дозы препарата у пациентов может отмечаться избыточное снижение АД, особенно при вставании. Может отмечаться головокружение, а иногда даже обморок, в особенности у пожилых пациентов с сердечной недостаточностью или при одновременном лечении другими антигипертеизивными средствами или диуретиками.
Лечение Карведилолом не должно резко прекращаться, в особенности у пациентов со стенокардией, так как это может приводить к ухудшению состояния. Снижение дозы препарата должно быть постепенным в течение 1 - 2 недель.
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, диффузными заболеваниями периферических сосудов,
артериальной гипотензией и /или сердечной недостаточностью.
При ухудшении функции почек Карведилол необходимо отменить.
бета-адреноблокаторы могут утяжелять клиническую картину ангиопатий периферических артерий, псориаза и анафилактических реакций, а также снижать чувствительность аллергических проб.
бета-адреноблокаторы могут утяжелять течение стенокардии Принцметала (провоцировать появление болей).
Так как бета-адреноблокаторы замедляют ритм сердца, они могут маскировать признакигипергликемии у пациентов с сахарным диабетом и тиреотоксикоза у пациентов с заболеваниями щитовидной железы. У пациентов с сахарным диабетом и сердечной недостаточностью уровень глюкозы в крови может повышаться или понижаться.
Перед хирургическим вмешательством Вы должны проинформировать врача о том, что Вы принимаете Карведилол. Необходима осторожность при проведении общей анестезии с использованием препаратов, подавляющих активность сердечной мышцы (например, эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена Карведилола.
Необходимо соблюдать осторожность при использовании препарата в случае выраженного метаболического ацидоза.
Пациентам с феохромоцитомой можно назначать блокаторы бета-адренорецепторов только в том случае, если они предварительно начали прием альфа-адреноблокаторов.
Безопасность и эффективность Карведилола у детей младше 18 лет не установлена.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у больных, использующих контактные линзы (уменьшение слезоотделения).
В период лечения исключается употребление алкоголя.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Особенно в начале лечения и при увеличении дозы Карведилола артериальное давление может чрезмерно снижаться, вызывая головокружение. Поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки по 12,5 мг и 25 мг. По 10 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 1 контурная ячейковая упаковка по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению препарата в картонной пачке.Условия хранения
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.Препарат не должен использоваться после даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту врача.Производитель
ЗАО "МАКИЗ-ФАРМА"109029, Россия, г. Москва, Автомобильный проезд, д.6
Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
