Гликлазид MB - официальная* инструкция по применению. Кому нельзя принимать лекарственное средство? Показания к применению

Одной из распространенных патологий эндокринного характера является сахарный диабет. Большинство пациентов с таким диагнозом страдают от второго типа этой болезни. Недуг требует постоянного лечения и приема медикаментов. Стимулировать выработку инсулина в организме способен препарат «Гликлазид». Аналоги средства могут иметь схожий механизм терапевтического действия или же идентичный состав. Подбирать заменитель оригинального лекарства должен лечащий врач.

Описание препарата «Гликлазид»

Лекарственное средство «Гликлиазид» относится к производным сульфонилмочевины (второе поколение) и оказывает выраженное гипогликемическое действие. Препарат может применяться в процессе лечения инсулинонезависимого диабета. Основная цель терапии «Гликлиазидом» заключается в снижении уровня глюкозы в крови. Также нормализуется углеводный и В аптеке приобрести лекарство можно под названием «Гликлазид-Акос», «Глидиаб-МВ».

Одноименное действующее вещество положительно влияет на состояние сосудов, восстанавливая их проницаемость и предотвращая развитие атеросклероза. Длительный прием медикамента при обеспечивает значительное снижение протеинурии (наличие белка в моче). На фоне лечения средством значительно снижается риск развития пристеночного тромбоза.

Максимальная концентрация основного действующего вещества в крови фиксируется через 6-12 часов после приема таблеток «Гликлазид». Аналоги препарата также хорошо зарекомендовали себя, но подбирать их должен врач в индивидуальном порядке. В составе оригинального препарата действующим веществом служит гликлазид с модифицированным высвобождением.

Показания для назначения

Согласно аннотации, «Гликлазид» назначается лицам, имеющим в анамнезе диабет (сахарный) 2-го типа. Патология отличается от первого типа тем, что во втором случае полностью прекращается самостоятельная выработка инсулина организмом. Основной причиной развития недуга считается возрастное старение. Однако наличие лишних килограммов и излишнее употребление в пищу углеводов также могут спровоцировать развитие диабета.

Таблетки «Гликлазид» инструкция рекомендует применять в составе комплексной терапии при нарушениях микроциркуляции. В профилактических целях препарат назначается для предотвращения развития тяжелых последствий диабета: инсульта, инфаркта, нефропатии, ретинопатии.

Противопоказания

Запрещается принимать «Гликлазид» (аналоги препарата в том числе) при наличии следующих диагнозов:

• кишечная непроходимость;
• лейкопения;
• тяжелая стадия почечной, печеночной недостаточности;
• сахарный диабет (1-й тип);
• инфекционные заболевания, при которых наблюдается нарушение процесса всасывания пищи;
• парез желудка;
• период лактации;
• возраст до 18 лет;
• кетоацидоз;
• патологические состояния, при которых требуется применение инсулина;
• беременность.

Как принимать «Гликлазид»?

Дозировка подбирается специалистом в индивидуальном порядке. Суточная доза может варьироваться в пределах 30-120 мг действующего вещества в зависимости от тяжести состояния пациента и его возраста. Принимают таблетки один раз в день до еды (желательно натощак).

При пропуске приема медикамента увеличивать дозировку не рекомендуется. В некоторых случаях максимальная дозировка может достигать 320 мг.

Особенности применения препарата «Гликлазид»

Аналоги гипогликемического средства, как и сам оригинальный препарат, применяются только в комплексе с низкокалорийной диетой, которая подразумевает употребление минимального количества углеводов. Важно контролировать уровень глюкозы в сыворотке крови до и после принятия пищи. Корректируют дозировку препарата после эмоционального перенапряжения или физической нагрузки.

Лекарственно средство могут отменить при лихорадке, вызванной обширными ожогами, хирургическими вмешательствами. При одновременном приеме «Гликлазида» и этанолсодержащих медикаментов, нестероидных противовоспалительных препаратов существует риск развития гипогликемии. Этанол может вызвать боль в животе, рвоту, приступы тошноты.

Аналоги

Лекарственные препараты сульфонилмочевины считаются основными в процессе лечения диабета. К существенным их недостаткам относится развитие резистентности. Схожая ситуация наблюдается у 5% пациентов, которых впоследствии переводят на инсулинотерапию.

Препарат «Гликлазид», цена которого колеблется в пределах 130-160 рублей за упаковку (30 таблеток), можно заменить лекарственным средством с аналогичным составом. На основе гликлазида выпускают также медикаменты с модифицированным высвобождением. Эффективными считаются следующие аналоги оригинального лекарства:

• «Глидиаб».
• «Диабетон МВ».
• «Веро-Гликлазид».
• «Диатика».
• «Диабеталонг».
• «Диабинакс».
• «Глидиаб МВ».
• «Диабефарм».

Препараты на основе гликлазида оказывают положительное действие на микроциркуляцию, гематологические показатели, систему гемостаза. Это крайне важно для больных сахарным диабетом 2-го типа. Подбирать медикаменты для стимуляции выработки инсулина должен лечащий врач. Следует учитывать, что такое терапевтическое действие влечет за собой увеличение массы тела.

«Диабефарм»: инструкция по применению

Гипогликемическое средство выпускается в таблетированной форме. В одной таблетке содержится 80 мг основного действующего вещества гликлазида. В качестве вспомогательных компонентов используется молочный сахар, магния стеарат, повидон. Производитель - российская фармацевтическая компания - выпускает препарат «Диабефарм МВ» с модифицированным высвобождением. В этих таблетках дозировка действующего вещества снижена до 30 мг. Высвобождение происходит в течение 24 часов.

В индивидуальном порядке подбирается доза препарата. Врач учитывает уровень глюкозы в сыворотке крови, возраст пациента и симптоматику недуга. Начальная суточная доза не должна превышать 80 мг. В дальнейшем ее повышают до 160-320 мг гликлазида.

«Диабефарм» инструкция по применению рекомендует назначать взрослым пациентам, для которых не эффективна диетотерапия и физические нагрузки. Таблетки с модифицированным высвобождением (МВ) следует принимать 1 раз в сутки. Врач может увеличить дозировку после проведения контрольных анализов крови на сахар.

Побочные действия и передозировка

Специалисты отмечают, что побочные явления на фоне приема медикамента развиваются в основном при несоблюдении дозирования и общих рекомендаций относительно комплексного лечения. Гипогликемия - один из частых побочных эффектов - сопровождается такими симптомами, как повышение аппетита, аритмия, учащенное сердцебиение, быстрая утомляемость, сонливость.

Со стороны пищеварительного тракта возможно появление следующих нарушений:

• запоры;
• рвота;
• тошнота;
• гепатит;
• диарея;
• холистатическая желтуха.

В редких случаях проявляются аллергические реакции в виде зуда, крапивницы, покраснения кожи. Некоторые признаки побочного действия препарата требуют его отмены.

Передозировка часто приводит к развитию гипогликемии, нарушению сознания. Восстановить концентрацию глюкозы можно при помощи внутривенного введения раствора декстрозы (если пациент без сознания). В том случае, если наблюдаются явные признаки гипогликемии, но пациент при этом остается в сознании, ему необходимо принять небольшое количество сахара.

Препарат «Глидиаб»

Еще одно гипогликекмическое средство, обладающее выраженным терапевтическим действием - «Глидиаб». Инструкция по применению говорит о том, что в одной таблетке содержится 80 мг действующего вещества гликлазида. В одной упаковке содержится 60 таблеток. Стоимость препарата - 110-140 рублей. «Глидиаб МВ», цена которого 140-170 рублей, назначаются пациентам чаще.

Действие лекарственного средства основано на активизации клеток в поджелудочной железе, которые продуцируют инсулин. «Глидиаб» способен восстановить первый пик инсулиновой секреции, что отличает его от некоторых других средств из группы производных сульфонилмочевины.

Через 4 часа после приема медикамента наблюдается максимальная концентрация гликлазида в сыворотке крови. Всасывается препарат в желудочно-кишечном тракте практически полностью.

Взаимодействие с другими медикаментами

«Глидиаб» инструкция по применениюрекомендует принимать с осторожность при одновременной терапии глюкокортикоидами, антагонистами кальция, барбитуратами, солями лития. Это вызовет снижение терапевтической эффективности гипогликемического средства.

Повышение активности действующего вещества будет наблюдаться в случае сочетания «Глидиаба» с противогрибковыми пероральными медикаментами, фибратами, другими гипогликемическими средствами, анаболическими стероидами. Перед началом терапии врач должен сообщить пациенту об особенностях приема лекарственного средства.

«Диабетон МВ»

Средство «Диабетон» с модифицированным высвобождением активного вещества относится к группе производных сульфонилмочевины 2-го поколения. Отличительной чертой является наличие гетероциклического N-содержащего кольца, которое имеет эндоциклическую связь. Специалисты отмечают, что при приеме лекарства в течение 2-х лет не развивается резистентность.

Средство предназначено исключительно для лечения взрослых пациентов, как и оригинальный препарат «Гликлазид». Цена французского медикамента - 320-370 рублей за упаковку (30 штук).

Максимальная концентрация гликлазида в крови наблюдается через 6-12 часов после приема таблетки. Это позволяет сократить количество приемов лекарства в сутки. Обычно врачи рекомендуют в сутки принимать 1-2 таблетки. Специалисты и пациенты оставляют исключительно положительные отзывы о лечении данным препаратом.

Пациентам следует учитывать, что в состав лекарства входит лактоза. Поэтому принимать его при врожденной непереносимости этого вещества или галактоземией не рекомендуется.

Согласно отзывам, «Диабетон МВ» считается одним из наиболее эффективных средств из категории производных сульфонилмочевины. Существенным преимуществом является редкое возникновение побочных действий на фоне приема лекарства. Определить дозировку и схему лечения средством может только специалист. Пациент предварительно должен пройти обследование. Самостоятельно принимать лекарства для снижения уровня глюкозы крайне нежелательно.

Брутто-формула

C 15 H 21 N 3 O 3 S

Фармакологическая группа вещества Гликлазид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

21187-98-4

Характеристика вещества Гликлазид

Производное сульфонилмочевины II поколения.

Фармакология

Фармакологическое действие - гипогликемическое .

Повышает секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы и улучшает утилизацию глюкозы. Стимулирует активность мышечной гликогенсинтетазы. Эффективен при метаболическом, латентном сахарном диабете, у пациентов с экзогенно-конституциональным ожирением. Нормализует гликемический профиль после нескольких дней лечения. Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина, восстанавливает ранний пик секреции инсулина и понижает гипергликемию, обусловленную приемом пищи. Улучшает гематологические показатели, реологические свойства крови, систему гемостаза и микроциркуляции. Предупреждает развитие микроваскулитов, в т.ч. поражения сетчатой оболочки глаза. Подавляет агрегацию тромбоцитов, значительно увеличивает индекс относительной дезагрегации, повышает гепариновую и фибринолитическую активность, увеличивает толерантность к гепарину. Проявляет антиоксидантные свойства, улучшает васкуляризацию конъюнктивы, обеспечивает непрерывный кровоток в микрососудах, нивелирует признаки микрозастоя. При диабетической нефропатии редуцирует протеинурию.

В экспериментах по изучению хронической и специфических видов токсичности не выявлено признаков канцерогенности, мутагенности и тератогенности (крысы, кролики), а также влияния на фертильность (крысы).

Полностью и быстро всасывается из ЖКТ , C max достигается через 2-6 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — через 6-12 ч) после приема. Равновесная концентрация в плазме создается через 2 дня. Связывание с белками плазмы составляет 85-99%, объем распределения — 13-24 л. Продолжительность действия при однократном приеме достигает 24 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — более 24 ч). В печени подвергается окислению, гидроксилированию, глюкуронидированию с образованием 8 неактивных метаболитов, один из которых оказывает выраженное влияние на микроциркуляцию. Выводится в виде метаболитов с мочой (65%) и через ЖКТ (12%). T 1/2 — 8-12 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — около 16 ч).

Применение вещества Гликлазид

Сахарный диабет типа 2, монотерапия и в комбинациях с инсулином или другими пероральными гипогликемическими препаратами.

Противопоказания

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, в т.ч. ювенильный, кетоацидоз, диабетическая (с кетоацидозом) и гиперосмолярная кома, обширные травмы и ожоги, печеночная недостаточность и тяжелые формы почечной недостаточности, гипо- и гипертиреоз, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Гликлазид

Со стороны органов ЖКТ : очень редко — диспептические явления (тошнота, рвота, боль в животе), крайне редко — желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: обратимая цитопения, эозинофилия, анемия.

Со стороны кожных покровов: редко — кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.

Взаимодействие

Эффект усиливают ингибиторы АПФ , анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, бигуаниды, хлорамфеникол, циметидин, кумарины, фенфлурамин, флуоксетин, салицилаты, гуанетидин, ингибиторы МАО , миконазол, флуконазол, пентоксифиллин, теофиллин, фенилбутазон, фосфамиды, тетрациклины.

Барбитураты, хлорпромазин, глюкокортикоиды, симпатомиметики, глюкагон, салуретики, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития, высокие дозы никотиновой кислоты, пероральных контрацептивов и эстрогенов — ослабляют гипогликемию.

Передозировка

Симптомы: гипогликемические состояния, вплоть до комы, отек мозга.

Лечение: прием глюкозы внутрь, при необходимости — в/в введение раствора глюкозы (50%, 50 мл). Мониторинг уровня глюкозы, азота мочевины, электролитов в сыворотке крови. При отеке мозга — маннит (в/в ) , дексаметазон.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Гликлазид

В период подбора дозы, особенно при сочетании с инсулинотерапией, необходимо определение сахарного профиля и динамики гликемии, в дальнейшем показан регулярный контроль уровня глюкозы крови. Для профилактики гипогликемии необходимо четко приурочить прием препарата к приему пищи, избегать голодания и полностью отказаться от употребления алкоголя. Одновременное применение бета-адреноблокаторов может замаскировать симптомы гипогликемии. Рекомендуется придерживаться низкокалорийной диеты с малым содержанием углеводов. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0226
	0.0156
	0.0085
	0.0022
	0.0022
	0.0016

Таблетки белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью и фаской. На одной стороне таблетки имеется логотип в виде креста.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Производные сульфонилмочевины. Гликлазид

Код АТХ A10BB09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь гликлазид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови отмечается через 2-6 часов.

Взаимосвязь между принятой дозой и кривой концентрации препарата в плазме представляет собой линейную зависимость от времени. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 95%.

Гликлазид метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Период полувыведения составляет 10-12 ч. Выводится главным образом почками в виде метаболитов, менее 5% выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Гликлазид - пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность пери-ферических тканей к инсулину. Уменьшает промежуток времени от мо-мента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина, уменьшает постпрандиальный пик гипергликемии. Гликлазид частично ингибирует адгезию и агрегацию тромбоцитов путем снижения маркеров активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тробоксана В2), повышает сосудистую фибринолитическую активность за счет воздействия на эндотелий сосудов, тем самым предупреждает развитие микротромбозов и улучшает микроциркуляцию.

Показания к применению

Сахарный диабет II типа у взрослых, когда соблюдение диеты, физическая

нагрузка и снижение веса оказываются недостаточными для адекватного

контроля уровня глюкозы в крови

Способ применения и дозы

Внутрь, во время приема пищи.

Взрослые

Суточная доза препарата составляет 40-320 мг (в зависимости от уровня гликемии). Препарат принимается 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза - 320 мг (4 таблетки), которую следует разделить на два приема – утром 2 таб. и вечером 2 таб.

Начальная суточная доза составляет 40-80 мг (1/2 – 1 таблетка), назначается утром во время приема пищи и постепенно может быть увеличена до достижения адекватного контроля гликемии.

Разовая доза не должна превышать 160 мг (2 таблетки).

При назначении более высоких доз таблетки следует принимать два раза в день в соответствии с основными приемами пищи.
У пациентов с ожирением или при отсутствии адекватного ответа на Гликлазид может потребоваться дополнительная терапия.

Пожилые пациенты

Не требуется коррекции дозы у лиц пожилого возраста.

Однако, следует соблюдать осторожность при назначении препаратов сульфонилмочевины из-за возможного, связанного с возрастом повышенного риска развития гипогликемии.

Побочные действия

Гипогликемия (в случае нерегулярного приема или пропуска приемов

пищи): липкий пот, чувство тревоги, тахикардия, повышение

артериального давления, дрожь, боль в области сердца, аритмия, головная

боль, острое чувство голода, тошнота, рвота, быстрая утомляемость,

нарушения сна, возбуждение или заторможенность, агрессивность, слабая

концентрация внимания, замедление реакции, расстройства зрения и речи,

афазия, парезы, снижение чувствительности, головокружение, потеря

самоконтроля, сонливость, потеря сознания, бред, судороги

Боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запоры

Обратимое повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ,

щелочная фосфатаза), гепатит

Кожная сыпь, зуд, крапивница, эритема, макуло-папулезные высыпания,

буллезные реакции

Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, обратимые

после отмены препарата

Преходящие нарушения зрения, особенно в начале лечения, в связи с

изменениями уровня глюкозы в крови

Противопоказания

Известная повышенная чувствительность к гликлазиду или одному из

вспомогательных компонентов препарата, а также к другим препаратам

группы сульфонилмочевины или сульфонамидам

Сахарный диабет I типа

Диабетический кетоацидоз, прекоматозное состояние и диабетическая

Тяжелая почечная или печеночная недостаточность

Клинические состояния, требующие назначения инсулина (травмы, ожоги, тяжелые инфекционные заболевания)

Терапия миконазолом

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Совместный прием Гликлазида и миконазола противопоказан в связи с риском развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы.

Гликлазид не рекомендуется применять одновременно с фенилбутазоном и алкоголем ввиду повышения риска развития гипогликемии. В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от употребления алкоголя и приема медицинских препаратов, содержащих этанол.

В связи с риском развития гипогликемии следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Гликлазида и противодиабетических препаратов других групп (инсулин, акарбоза, бигуаниды), бета-блокаторов, флуконазола, ингибиторов ангиотензин-конвертирующего фермента (каптоприл, эналаприл), антагонистов Н2-рецепторов, ингибиторов моноаминооксидазы (ИМАО), сульфонамидов и нестероидных противовоспалительных препаратов.

Одновременный прием Гликлазида и даназола не рекомендуется ввиду риска повышения уровня глюкозы в крови. При необходимости назначения такой комбинации следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови и моче, а в некоторых случаях откорректировать дозу Гликлазида на время терапии даназолом и после нее.

Ввиду риска развития гипергликемии следует соблюдать осторожность при комбинировании Гликлазида с хлорпромазином (в дозе > 100 мг в день последний вызывает снижение секреции инсулина). На время терапии хлорпромазином может потребоваться коррекция дозы Гликлазида.

Глюкокортикостероиды (при системном и местном применении: внутрисуставно, под- или накожно, ректально) и тетракозактид при одновременном приеме с Гликлазидом повышают уровень глюкозы в крови и, вследствие снижения толерантности к углеводам, могут вызвать кетоз. В период лечения и после терапии глюкокортикоидами может потребоваться коррекция дозы Гликлазида.

Следует соблюдать осторожность при комбинированном приеме Гликлазида с ритодрином, сальбутамолом и тертбуталином (внутривенно) в связи с риском развития гипергликемии. При необходимости следует перейти на инсулинотерапию.

При совместном применении Гликлазида с антикоагулянтами (варфарин и др.) может наблюдаться усиление антикоагулянтного эффекта.

Особые указания

Гипогликемия

Во время лечения может возникнуть гипогликемия (снижение уровня сахара в крови). Чтобы предотвратить возникновение состояний гипогликемии очень важно соблюдать следующие правила: регулярно питаться, регулярно принимать препарат (однократно, предпочтительно за завтраком), избегать слишком строгой или несбалансированной диеты. Необходимо предупредить пациентов, принимающих Гликлазид, о риске возникновения гипогликемии в случае употребления алкоголя, приема ацетилсалициловой кислоты, а также голодания и повышенной физической нагрузки. К факторам, повышающим риск развития гипогликемии, также относятся почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания щитовидной железы, надпочечниковая недостаточность, сопутствующее назначение других лекарственных средств.

Пациент должен быть проинформирован о важности соблюдения диеты, необходимости регулярной физической нагрузки и регулярного контроля уровня глюкозы в крови. Больным и членам их семей необходимо разъяснить опасность гипогликемии, рассказать о ее симптомах, способах лечения и факторах, предрасполагающих к развитию этого осложнения.

Неконтролируемый уровень глюкозы в крови при приеме антидиабетических препаратов может наблюдаться в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекции, хирургические вмешательства. В некоторых случаях при необходимости следует вводить инсулин.

Гипогликемическая эффективность любого перорального антидиабетического средства, в том числе Гликлазида, ослабляется с течением времени у многих пациентов, что может быть связано с прогрессированием диабета или снижением реакции организма на терапию. В этом случае необходимы адекватная коррекция дозы и соблюдение диеты.

Назначение препаратов группы сульфонилмочевины пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD) может привести к гемолитической анемии. В связи с этим следует соблюдать осторожность при назначении Гликлазида пациентам с дефицитом G6PD и рассмотреть возможность альтернативного лечения препаратом другого класса.

В связи с тем, что препарат содержит лактозу моногидрат, не рекомендуется его прием пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (типа Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в педиатрии

Препарат не применяется в детской практике.

Беременность и период лактации

При наступлении беременности препарат следует отменить и перейти на инсулинотерапию.

При необходимости назначения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В 1 таблетке Гликлазида МВ 30 мг. гликлазида.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Гипогликемическое средство, являющееся производным сульфонилмочевины II генерации. Стимулирует выработку инсулина β-клетками и восстанавливает физиологический профиль его. Прием препарата сокращает время от момента приема пищи до начала секреции инсулина, поскольку восстанавливает первую (раннюю) фазу секреции и усиливает вторую фазу. Уменьшает пик повышения сахара после приема пищи. Повышает чувствительность тканей к инсулину.

Помимо этого, снижает риск тромбозов, подавляя агрегацию и адгезию тромбоцитов, восстанавливая физиологический пристеночный фибринолиз, улучшает микроциркуляцию. Этот эффект важен, поскольку позволяет снизить риск грозного осложнения - ретинопатии и микроангиопатии. При диабетической нефропатии отмечается снижение протеинурии на фоне лечения этим препаратом. Препятствует развитию атеросклероза, так как обладает антиатерогенными свойствами.

Особенности лекарственной формы Гликлазид МВ обеспечивают эффективную лечебную концентрацию и контроль уровня глюкозы в течении 24 часов.

Фармакокинетика

Быстро всасывается в ЖКТ, степень абсорбции высокая. Максимальная концентрация (при приеме 80 мг) определяется через 4 ч. Связь с белками до 97%. Равновесная концентрация достигается после приема в течение 2 суток. Метаболизируется в печени до 8 метаболитов. До 70% выводится почками, кишечник - 12%. Период полувыведения обычного гликлазида составляет 8 часов, пролонгированного до 20 часов.

Показания к применению

• профилактика осложнений (нефропатия, ретинопатия) неинсулинзависимогосахарного диабета;
• сахарный диабет II типа.

Противопоказания

• инсулинозависимый сахарный диабет;
• кетоацидоз;
• диабетическая кома;
• тяжелые нарушения функции почек/ печени;
• врожденная непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции;
• одновременный прием с Даназолом или Фенилбутазоном;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность;
• беременность, лактация.

С осторожностью назначается в пожилом возрасте, при нерегулярном питании, гипотиреозе, гипопитуитаризме, тяжелом течении ИБС и выраженном атеросклерозе, надпочечниковой недостаточности, продолжительном лечении глюкокортикостероидами.

Побочные действия

• тошнота, рвота, боли в желудке;
• тромбоцитопения, эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия;
• аллергический васкулит;
• кожная сыпь, зуд;
• печеночная недостаточность;
• нарушение зрения;
• гипогликемия(при передозировке).

Гликлазид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Гликлазид назначают в начальной суточной дозе 80 мг, принимают 2 раза в день за 30 минут до еды. В дальнейшем доза корректируется, и средняя суточная составляет 160 мг, а максимальная 320 мг. Таблетки с обычным высвобождением может заметить Гликлазид MB. Возможность замены и дозу в таком случае определяет врач.

Гликлазид MB 30 мг принимают 1 раз в день во время завтрака. Изменение дозы предпринимается после 2 недель лечения. Она может составлятьмг.

При пропуске приема таблеток нельзя принимать двойную дозу. При замене другого сахароснижающего препарата этим не требуется переходного периода - его начинают принимать на следующий день. Возможно сочетание с бигуанидами, инсулином, ингибиторами альфа-глюкозидазы. При легкой и средней степени почечной недостаточности назначается в таких же дозах. У больных группы риска гипогликемии используют минимальную дозу.

Передозировка

Передозировка проявляется симптомами гипогликемии: головная боль, утомляемость, резкая слабость, потоотделение, сердцебиение, повышение АД, аритмия, сонливость, ажитация, агрессивность, раздражительность, замедленная реакция, нарушение зрения и речи, тремор, головокружение, судороги, брадикардия, потеря сознания.

При умеренно выраженной гипогликемии без нарушения сознания уменьшают дозу препарата или увеличивают количество углеводов, поступающих с пищей.

При тяжелых гипогликемических состояниях необходима немедленная госпитализация и оказание помощи: в/в струйно 50 мл 20–30% раствора глюкозы, потом капельно 10% раствор декстрозы или глюкозы. В течение двух суток контролируется уровень глюкозы. Диализ неэффективен.

Взаимодействие

При применении с Верапамилом нужно контролировать уровень глюкозы.

Применение неселективных бета-адреноблокаторов повышает риск гипогликемии.

При применении Акарбозы отмечается аддитивное гипогликемическое действие.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре не более 25 С.

Срок годности

Аналоги Гликлазида

Отзывы о Гликлазиде

В настоящее время более широко применяют производные сульфонилмочевины II поколения, к которым относится Гликлазид, потому что они превосходят препараты предыдущего поколения по выраженности гипогликемического действия, поскольку аффинность к рецепторам β-клеток выше в 2-5 раз, что позволяет достичь эффект при назначении минимальных доз. Эта генерация препаратов реже вызывает побочные эффекты.

Особенностью препарата является то, что при метаболических изменениях его образуется несколько метаболитов, и один из них оказывает значительное влияние на микроциркуляцию. Многими исследованиями доказано снижение риска микрососудистых осложнений (ретинопатий и нефропатии) при лечении гликлазидом. Снижается выраженность ангиопатий, улучшается питание конъюнктивы, исчезает сосудистый стаз. Именно поэтому его назначают при осложнениях сахарного диабета (ангиопатии, нефропатии с начальной ХПН, ретинопатии) и об этом сообщают пациенты, которых именно по этой причине перевели на прием данного препарата.

Многие акцентируют внимание на том, что таблетки нужно принимать после завтрака, который содержит достаточное количество углеводов, не допустимо голодание в течение дня. В противном случае, на фоне низкокалорийной диеты и после интенсивной физической нагрузки возможно развитие гипогликемии. При физическом перенапряжении необходимо изменять дозу препарата. У некоторых лиц после употребления алкоголя также отмечались гипогликемические состояния.

Особенно чувствительны к гипогликемическим препаратам пожилые люди, так как риск развития гипогликемии у них повышен. В связи с чем им лучше использовать короткодействующие препараты (обычный гликлазид).

Больные отмечают в своих отзывах удобство применения таблеток модифицированного высвобождения: оказывают действие медленно и равномерно, поэтому их применяют один раз в сутки. Кроме того, эффективная доза его в 2 раза меньше, чем доза обычного гликлазида.

Есть сообщения о том, что через несколько лет (от 3 до 5 с начала приема) развивалась резистентность - снижение или отсутствие действия препарата. В таких случаях врач подбирал комбинации других сахароснижающих средств.

Цена Гликлазида, где купить

Купить препарат можно в аптечной сети всех городов России: Рязани, Тулы, Саратова, Ульяновска.

Гликлазид МВ 30 мг можно приобрести заруб.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина
• Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

WER.RU

ЗдравЗона

Аптека24

БИОСФЕРА

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.

Как дополнительное вспомогательное лекарство для диабетиков второго типа в сочетании с правильным питанием действует отлично 🙂 После диабеталонга хорошо себя чувствую и выгляжу получше, понравилась цена и отсутствие побочек, реальный эффект)

Все правильно сахара не снижает. Пила 30 ед., сахар не понизился, а увеличился. Стала пить 60 ед. началось сильное сердцебиение, поднялось давление. Купила глюринорм. Через неделю сахар понизился на 2 еденицы. Дряннее препарата наверное еще не было. А других в наличии нет. Вот и покупаешь сам другие препараты. Не губите людей Снимите его с продажи.

Вообще не снижает сахар,пил21 день-сахарс утра,днем 17-20,на ночь лантус 30 ед. и никакого эффекта.Купил манинил сахар сразу4.8,макимум 7. а гликлазид и дозировку увеличивали,дошли до максимально допустимой и никакого снижения.Получается пустышку производят,плацебо? Так и до комы недалеко.Людей губите.

Юлия: Проблема лишнего веса, мне на самом деле очень знакома. Я когда родила, то особо не.

Регина: Диеты - это хорошо, люблю правильное питание, ещё узнала о продуктах Турбослим, очень.

Вита: Я очень благодарна Анне(Анна, Ануля это ее ник нейм в вкнтакте) за то что она помогает.

Дана: Препарат хороший, принимать нужно долго но за счет этого вылечиваешься как надо и.

Все материалы, представленные на сайте, носят исключительно справочный и ознакомительный характер и не могут считаться назначенным врачом методом лечения или достаточной консультацией.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблетки.рф

Главное меню

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Ландыша листьев гликозид

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Ландыша листьев гликозид/ Glycosidum ex foliis Convallariae.

Формула, химическое название: нет данных.

Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства.

Фармакологическое действие: кардиотоническое, антиаритмическое.

Фармакологические свойства

Препарат получают из листьев майского ландыша и его разновидностей.

Сердечный гликозид, который оказывает блокирующее действие на транспортную Na+/K+-АТФ-азу, что приводит к увеличения концентрации ионов натрия в кардиомиоците, в свою очередь это увеличения ведет к открыванию кальциевых каналов и вхождению ионов кальция в кардиомиоциты. Избыток ионов натрия ведет к ускорению выделения ионов кальция из саркоплазматического ретикулума, таким образом, содержание ионов кальция возрастает, что приводит к угнетению тропонинового комплекса, который угнетает взаимодействие миозина и актина. Препарат оказывает положительный инотропный эффект (увеличивает скорость и силу сокращения сердечной мышцы). Это происходит по механизму, который не зависит от степени предварительного растяжения миокарда и отличается от механизма Франка-Старлинга. Систола становится энергетически экономичной и более короткой. В результате повышения контрактильности сердечной мышцы увеличивается минутный объем кровообращения и ударный объем крови. Снижаются конечный диастолический и конечный систолический объемы сердца, что вместе с увеличением тонуса миокарда ведет к сокращению размеров сердца. Таким образом снижается потребность миокарда в кислороде. Увеличивается рефрактерность атриовентрикулярного узла, как результат отрицательного дромотропного эффекта.

Увеличивая активность блуждающего нерва, препарат оказывает антиаритмическое действие, которое обусловлено удлинением эффективного рефракторного периода и снижением скорости проведения импульсов через атриовентрикулярный узел. Данный эффект усиливается симпатолитическим действием и действием на атриовентрикулярный узел. Сердечные гликозиды при мерцательной тахиаритмии удлиняют диастолу, замедляют частоту сердечных сокращений, улучшают системную и внутрисердечную гемодинамику. Уменьшает чрезмерную симпатическую активность, повышая чувствительность кардиопульмональных барорецепторов. Оказывает отрицательное хронотропное действие. Урежение частоты сердечных сокращений, как результат отрицательного хронотропного эффекта, происходит в результате опосредованного и прямого действия на регуляцию сердечного ритма.

Препарат оказывает прямое сосудосуживающее действие (тогда, когда положительное инотропное действие сердечных гликозидов не реализуется - у больных с чрезмерным растяжением сердца или с нормальной сократимостью). У пациентов с хронической сердечной недостаточностью снижает венозное давление, вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект, повышает диурез, уменьшает одышку и отеки. В токсических и субтоксических дозах проявляется положительное батмотропное действие. При введении препарата внутривенно через 10 минут развивается действие и через 2 часа становится максимальным. С белками плазмы крови препарат связывается незначительно. Почти не метаболизируется в печени и выводится почками в неизмененном виде.

Показания

Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия, Трепетание предсердий (для перевода трепетания предсердий в фибрилляцию с контролированной частотой проведения импульсов через атриовентрикулярный узел или снижения частоты сердечных сокращений); мерцательная тахиаритмия; хроническая сердечная недостаточность, хроническое легочное сердце, острая левожелудочковая недостаточность.

Способ применения ландыша листьев гликозида и дозы

Препарат вводится 2 раза в день внутривенно медленно (в течение 4 – 5 минут), по 0,5 – 1 мл 0,06% раствора, (дети 6 – 12 лет - 0,5 – 0,75 мл, 2 –5 лет - 0,2 – 0,5 мл); перед введением препарат разводят в 20 мл или 10 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 40% раствора декстрозы. Максимальные дозы при внутривенном введении разовая - 1 мл, суточная - 2 мл.

При быстром введении внутривенно возможно развитие желудочковой тахикардии, атриовентрикулярной блокады, брадиаритмии, остановки сердца. Экстрасистолия (иногда в виде бигеминии) может появиться на максимуме действия препарата. Чтобы предотвратить этот эффект, дозу можно делить на 2 – 3 введения.

Если пациенту раньше назначались другие сердечные гликозиды, то до внутривенного введения необходимо сделать перерыв (5 – 24 дней, зависит от выраженности кумулятивных свойств прошлого препарата).

Терапию проводят под постоянным контролем электрокардиограммы.

Риск развития интоксикации увеличивается при гипомагниемии, гипокалиемии, гиперкальциемии, гипотиреозе, гипернатриемии, выраженной дилатации полостей сердца, миокардите, ожирении, легочном сердце, пожилом возрасте.

Препарат при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, уменьшая атриовентрикулярную проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути - в обход атриовентрикулярного узла, тем самым провоцируя пароксизмальную тахикардию.

При нормо- или брадикардии и выраженном митральном стенозе сердечная недостаточность развивается из-за уменьшения диастолического наполнения левого желудочка. Гликозиды, повышая сократимость сердечной мышцы правого желудочка, ведет к дальнейшему увеличению давления в легочной артерии, это может усугубить недостаточность левого желудочка или спровоцировать отек легких. Пациентам с митральным стенозом препарат назначают при наличии мерцательной тахиаритмии или при присоединении правожелудочковой недостаточности.

Одним из методов контроля уровня дигитализации при использовании сердечных гликозидов является определение их плазменного содержания.

Во время терапии необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, где необходима быстрота психомоторных реакций и повышенная концентрация внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, атриовентрикулярная блокада II - III степени, гликозидная интоксикация, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, возраст до 2 лет, перемежающая полная атриовентрикулярная или синоатриальная блокада.

Ограничения к применению

Брадикардия, атриовентрикулярная блокада I степени, и синдром слабости синусового узла, пароксизмальная желудочковая тахикардия, гипертрофическая кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда, изолированный митральный стеноз, хроническая сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (амилоидоз сердца, рестриктивная кардиомиопатия, тампонада сердца, констриктивный перикардит), нестабильная стенокардия, экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, сердечная астма у пациентов с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), легочное сердце, гипотиреоз, миокардит, алкалоз, ожирение, артериовенозный шунт, пожилой возраст, гипоксия, хроническая почечная недостаточность; электролитные нарушения (диарея, состояние после диализа, недостаточное питание, прием диуретиков или прочих препаратов, которые вызывают электролитные нарушения, продолжительная рвота и другие): гипомагниемия, гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия, гиперкальциемия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только по назначению врача и тогда, когда ожидаемая польза для матери выше возможного риска для плода. При необходимости использования препарата во время лактации необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Побочные действия ландыша листьев гликозида

Система кровообращения: атриовентрикулярная блокада, аритмия.

Кроветворение: тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, петехии, носовые кровотечения.

Нервная система и органы чувств: спутанность сознания, сонливость, нарушения сна, головокружение, головная боль, делириозный психоз, нарушение цветового восприятия, снижение остроты зрения.

Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, анорексия.

Прочие: гинекомастия, аллергические реакции.

Взаимодействие ландыша листьев гликозида с другими веществами

Хлорпромазин и другие фенотиазиновые производные уменьшают действие сердечных гликозидов при их совместном применении.

Одновременное использование сердечных гликозидов с эпинефрином, эфедрином, норэпинефрином, селективными бета-адреномиметиками может способствовать развитию аритмии сердца.

При совместном использовании сердечных гликозидов с антихолинэстеразными препаратами усиливается брадикардия (ее можно ослабить или устранить введением атропина).

При одновременном применении с диуретическими средствами (которые вызывают гипомагниемию и гипокалиемию, но повышают содержание ионов кальция в крови) усиливается действие сердечных гликозидов; поэтому нужно придерживаться оптимального режима дозирования; периодически можно использовать калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен), которые устраняют гипокалиемию, но тогда развиться гипонатриемия. При развитии гипокалиемии в результате длительной терапии глюкокортикостероидами возможно увеличение нежелательных явлений сердечных гликозидов. Под действием препаратов калия уменьшаются нежелательные реакции сердечных гликозидов; препараты солей калия использовать нельзя, если при применении сердечных гликозидов развились нарушения проводимости на электрокардиограмме, но соли калия часто назначают одновременно с препаратами наперстянки для профилактики аритмий.

Эффекты сердечных гликозидов под действием кортикотропина могут усиливаться.

Натрия эдетат снижает токсичность и эффективность сердечных гликозидов.

При терапии сердечными гликозидами парентеральное введение препаратов кальция опасно, так как усиливаются кардиотоксические эффекты (аритмии сердца и прочие).

Производные ксантина (кофеин, теофиллин) повышают риск развития аритмий при совместном использовании с сердечными гликозидами.

Трифосаденин не следует назначать совместно с сердечными гликозидами.

Комбинация наркотических анальгетиков (например, фентанил) и сердечных гликозидов может вызвать гипотензию.

При гипервитаминозе D, который вызван эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов, которое обусловлено развитием гиперкальциемии.

Есть информация о снижении выделения почками сердечных гликозидов под действием парацетамола, но клиническое значение данного эффекта до конца не изучено.

Результаты психологического тестирования не изменялись (у здоровых добровольцев) при совместном использовании напроксена и сердечных гликозидов.

Выраженность снижения атриовентрикулярной проводимости сердечных гликозидов усиливают бета-адреноблокаторы, верапамил, антиаритмические средства IА класса, сульфат магния.

Клонидин, метилдопа, спиронолактон, хинидин, верапамил, амиодарон, каптоприл, тетрациклин, эритромицин увеличивают содержание в сыворотке крови сердечных гликозидов.

Слабительные средства, амфотерицин В, карбеноксолон, салицилаты, бензилпенициллин увеличивают риск развития гликозидной интоксикации.

Глюкокортикостероиды, салуретики, диуретики повышают риск развития гипомагниемии, гипокалиемии сердечных гликозидов.

Антагонисты рецепторов ангиотензина II, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента снижают риск развития гипомагниемии, гипокалиемии сердечных гликозидов.

Тиазиды и соли кальция увеличивают риск развития гиперкальциемии сердечных гликозидов.

Амиодарон, ацетазоламид, тиамазол увеличивают риск развития гипотиреоза.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, спиронолактон, фенилбутазон), неомицин, цитостатики могут снижать содержание сердечных гликозидов в сыворотке крови.

Передозировка

При передозировке гликозидом ландыша развиваются снижение аппетита, диарея, тошнота, боль в животе, рвота, некроз кишечника; желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия или политопная экстрасистолия), желудочковая пароксизмальная тахикардия, узловая тахикардия, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада, трепетание и мерцание предсердий, спутанность сознания, сонливость, делириозный психоз, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, снижение остроты зрения, мелькание мушек перед глазами, восприятие предметов в увеличенном или уменьшенном виде; радикулит, неврит, парестезии, маниакально-депрессивный синдром.

Лечение: отмена сердечных гликозидов, введение антидотов (ЭДТА, унитиол), симптоматическое лечения. Гипокалиемия: внутривенно вводят хлорид калия (6 – 8 г в сутки из расчета 1 – 1,5 г на 0,5 л 5% раствора декстрозы и 6 – 8 ЕД инсулина; вводят в течение 3 часов, капельно). В качестве антиаритмических препаратов используют средства I класса (фенитоин, лидокаин). Атриовентрикулярная блокада, выраженная брадикардия: вводят м-холиноблокаторы. Полная поперечная блокада с приступами Морганьи-Адамса-Стокса: применяют временную электрокардиостимуляцию. Из-за риска усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов бета-адреностимуляторы вводить опасно.

Лекарственная форма:   таблетки с модифицированным высвобождением Состав:

Активное вещество: гликлазид - 60,0 мг.

Вспомогательные вещество: гипромеллоза - 70.0 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 68,0 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,0 мг; магния стеарат - 1,0 мг.

Описание:

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с риской с одной стороны. Допускается наличие незначительной мраморности.

Фармакотерапевтическая группа: Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения АТХ:  

A.10.B.B.09 Гликлазид

Фармакодинамика: является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приёма внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N -содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии. Как и у других производных сульфонилмочевины, в основе этого эффекта лежит увеличение реакции β-клеток островков Лангерганса на физиологическую стимуляцию глюкозой.

Помимо влияния на углеводный обмен оказывает гемоваскулярные эффекты.

Влияние на секрецию инсулина

При сахарном диабете 2 типа востанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.

Гемоваскулярные эффекты

Снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнении при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета- тромбоглобулина, тромбоксана В 2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена. Интенсивный гликемический контроль при применении гликлазида с модифицированным высвобождением (целевой показатель гликозилированного гемоглобина (HbAlc) < 6,5%) достоверно снижает риск микро- и макрососудистых осложнений сахарного диабета 2 типа в сравнении со стандартным гликемическим контролем (исследование ADVANCE).

Стратегия интенсивного гликемичсского контроля предусматривала назначение гликлазида (в среднем 103 мг/сут) и повышение его дозы (до 120 мг/сут) при применении на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического лекарственного средства (например, метформина, ингибитора альфа-глюкозидазы, производного тиазолидиндиона или инсулина). При применении гликлазида в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 4,8 лет, среднее значение HbAlc 6,5%) по сравнению с группой стандартного контроля (среднее значений HbAlc 7,3%) показано значимое снижение относительного риска комбинированной частоты развития макро- и микрососудистых осложнений на 10% за счёт: значимого снижения относительного риска основных микрососудистых осложнений на 14%, развития и прогрессирования нефропатии - па 21%, возникновения и прогрессирования микроальбуминурии - на 9%, макроальбуминурии - на 30% и развития почечных осложнений - на 11%.

Преимущества интенсивного гликемичсского контроля при применении гликлазида не зависят от результатов лечения гипотензивными препаратами.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно в течение первых 6 часов, уровень плато поддерживается от 6 до 12 часов. Прием пищи не влияет на скорость или степень абсорбции гликлазида.

Распределение

С белками плазмы связывается приблизительно 95% препарата. Объем распределения - около 30 л.

Прием препарата Гликлазид МВ в дозе 60 мг один раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 часов.

Метаболизм

Гликлаздд метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.

Выведение

Выведение осуществляется, в основном, почками в виде метаболитов, менее 1% выводится в неизменном виде. Период полувыведения гликлазида составляет в среднем 16 часов (от 12 до 20).

Линейность

Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой "концентрация - время" является линейной.

Особые популяции

У лиц пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетических параметров не наблюдается.

Показания:

Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.

Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к гликлазиду или какому-либо из вспомогательных веществ препарата, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам;
• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
• тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендовано применение инсулина);
• одновременный приём миконазола (и лекарственных формах для системного применения и гели для слизистой оболочки полости рта) - см.раздел "Взаимодействие с лекарственными средствами");
• беременность и период грудного вскармливания (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания");
• возраст до 18 лет (отсутствуют данные но безопасности и эффективности).

С осторожностью:

Пожилой возраст; недостаточное или несбалансированное питание; тяжёлые и декомпенсированные эндокринные заболевания (гипотиреоз, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность); отмена длительной и/или в высоких дозах терапии глюкокортикостероидами (ГКС); тяжёлые заболевания сердечно-сосудистой системы (тяжёлая ишемическая болезнь сердца, тяжёлые поражения сонных артерий, распространенный атеросклероз); почечная и/или печеночная недостаточность; алкоголизм; недостаточность глюкозою-фосфатдегидрогеназы.

Беременность и лактация:

Опыт применения гликлазида во время беременности отсутствует.

Данные о применении других производных сульфонилмочевины во время беременности ограничены.

В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида выявлены не были.

При недостаточной компенсации сахарного диабета возможен риск развития врождённых аномалий. Для снижения этого риска необходимо добиться адекватного гликемического контроля. Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются. Препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных является инсулин. Рекомендуется заменить прием гликлазида на инсулинотерапию, как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приема препарата.

Период грудного вскармливания

Принимая во внимание отсутствие данных о поступлении гликлазида в грудное молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, во время терапии препаратом, кормление грудью противопоказано.

Способ применения и дозы:

ПРЕПАРАТ ПРЕДНАЗНАЧЕН ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ТОЛЬКО У ВЗРОСЛЫХ

Суточная доза составляет 30-120 мг (½-2 таблетки) в 1 прием. Рекомендуется проглотить всю дозу препарата целиком, не разжевывая и не измельчая.

При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день. Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и гликозилированного гемоглобина (HbAlc).

Подбор дозы

Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась в течение двух недель терапии. В таких случаях дозу препарата можно увеличив(ать в конце второй недели лечения. Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после, как минимум, двухнедельного периода.

Поддерживающая терапия

Поддерживающая суточная доза составляет от 30 мг до 90-120 мг. Максимальная рекомендованная суточная доза - 120 мг. Наличие насечки на таблетке 60 мг позволяет делить таблетку и принимать суточную дозу, равную как 30 мг (½ таблетки 60 мг), так и, при необходимости, 90 мг (1 ½ таблетки 60 мг).

Переход с приема гликлазида, таблетки 80 мг

1 таблетка гликлазида 80 мг равноценна ½ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг препарата Гликлазид МВ. При переводе пациента с приема таблеток гликлазида 80 мг на терапию препаратом Гликлазид МВ рекомендуется проводить тщательный гликемический контроль.

Переход от терапии другим пероральным гипогликемическим препаратом

Препарат Гликлазид МВ может применяться вместо другого перорального гипогликемического средства. При переводе пациентов с терапии другим пероральным гипогликемическим преиаратом на терапию гликлазидом пролонгированного действия необходимо учитывать эффективность, дозу и продолжительность действия применяемого ранее гипогликемического средства. Обычно переходный период не требуется. Начальная доза гликлазида пролонгированного действия должна составлять 30 мг в сутки, затем дозу подбирают путём титрования под контролем концентрации глюкозы крови.

При переводе пациента с терапии гипогликемическими препаратами с более длительным T 1/2 , может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии. Начальная доза гликлазида пролонгированного действия в данном случае должна также составлять 30 мг в сутки. При необходимости в дальнейшем доза может быть повышена путем титрования под контролем концентрации глюкозы крови.

Комбинированная терапия с другими гипогликемическими средствами

Гликлазид МВ может применяться в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.

Почечная недостаточность

Рекомендуемые дозы препарата при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести идентичны таковым для лиц с нормальной функцией почек. Рекомендуется проведение тщательного медицинского наблюдения за пациентом.

Пациенты с риском развития гипогликемии

У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства - гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена ГКС после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз) рекомендуется применять минимальную дозу (30 мг) препарату Гликлазид МВ.

Профилактика осложнении сахарного диабета

Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу препарата Гликлазид МВ до 120 мг/сутки в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого показателя HbAlc. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства, например, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное гиазолидиндиона или инсулин.

Побочные эффекты:

Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете): головная боль сильное) чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, потеря самоконтроля, ощущение беспомощности, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, нарушение дыхания, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.

Также могут отмечаться симптомы компенсаторной активации адренергической нервной системы: повышенное потоотделение, "липкая" кожа, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор (выраженность этих симптомов снижается при приеме во время еды).

Реже отмечаются следующие побочные эффекты:

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, зуд, крапивница, отёк Квинке, эритема) макулопапуллезная сыпь, буллезные реакции (такие как, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности "печеночных" ферментов (аспартамаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ), щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.

Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие нарушения зрения, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии.

Общие побочные эффекты производных сульфонилмочевины: эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия. Также на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечалось повышение активности "печеночных" ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит. Эти проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Побочные эффекты, отмеченные в ходе клинических исследований

Отмечалась незначительная разница частоты различных серьёзных нежелательных явлений между двумя группами пациентов: интенсивного и стандартного гликемического контроля. Новых данных по безопасности применения гликлазида получено не было. Отмечено несколько случаев тяжёлой гипогликемии. В среднем, частота тяжёлой гипогликемии была низкой. Частота гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля была выше, чем в группе стандартного гликемического контроля; при этом, большинство эпизодов гипогликемии отмечалась на фоне сопутствующей инсулинотерапии.

Передозировка:

Передозировка производных сульфонилмочевины, включая , может привести к развитию гипогликемии вплоть до гипогликемической комы.

Лечение

Умеренные симптомы гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов корректируют приемом углеводов, подбором дозы и/или изменением диеты. Тщательное наблюдение за состоянием пациента должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что здоровью пациента ничто не угрожает.

Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация. При подозрении или диагностике гипогликемической комы, пациенту внутривенно струйно вводят 50 мл 40% раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно капельно 5% раствор декстрозы для поддержания необходимой концентрации глюкозы в крови около 1 г/л. Тщательный контроль концентрации глюкозы в крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить как минимум в течение 48 последующих часов. В дальнейшем, в зависимости от состояний пациента, следует решить вопрос о необходимости дальнейшего контроля жизненных функций пациента.

Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

Взаимодействие:

1) Препараты, усиливающие действие гликлазида (повышение риска развития гипогликемии):

Противопоказанные сочетания

Миконазил (системное введение или применение геля на слизистой оболочке полости рта): усиливаем гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояний комы).

Фенилбутазон (системное введение) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма). Предпочтительнее применять другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости, контроля концентрации глюкозы крови. При необходимости дозу гликлазида во время приема фенилбутазона и после его окончания.

Этанол : усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных препаратов, в состав которых входит , и употребления алкоголя.

Сочетания , требующие предосторожностей

Прием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственными средствами, например, другими гипогликемическими средствами - инсулином, ингибиторами альфа-глюкозидазы (), бигуанидами (), тиазолидиидионами, ингибиторами дипептидилиептидазы-4, агонистами рецепторов глюкагоноподобиого петида-1 (ГПП-1); бета-адрепоблокаторами, флуконазолом; ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента - каптоприлом, эналаприлом; блокаторами Н 2 -гистаминовых рецепторов (циметидином); ингибиторами моноаминооксидазы; сульфаниламидами, кларитромицином и нестероидными противовоспалительными препаратами, сопровождается усилением гипогликемического эффекта ириском гипогликемии.

2) Препараты, ослабляющие действие гликлазида:

Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гликлазида как во время приёма даназола, так и после его отмены.

Сочетания, требующие предосторожностей

Хлорпромазин: в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы (крови. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гликлазида как во время приема хлорпромазина, так и после его отмены.

ГКС (системное и местное применение: внутрисуставное, наружное и ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приёма препаратов, может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их отмены.

Puтo дрин , сальбутамол, тербуталин (внутривенное введений): β 2-адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови.

Необходим регулярный самоконтроль концентрации глюкозы крови. При необходимости, рекомендуется перевести пациента па инсулинотерапию.

Сочетания, которые должны быть приняты во внимание

Антикоагулянты (например, ): производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приёме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Особые указания:

При приёме производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях - в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и внутривенного введения раствора декстрозы в течение нескольких дней. Препарат Гликлазид МВ может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярна и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей т.к. риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических лекарственных средств одновременно.

Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахаром). Следует иметь в виду, что прием сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния. В случае если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приема пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплоть до госпитализации.

Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о предлагаемом лечении.

Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:

• отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;
• недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;
• дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов; почечная недостаточность;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• передозировка препарата Гликлазид МВ;
• некоторые эндокринные расстройства (заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность);
• одновременный прием некоторых лекарственных средств.

Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитам глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитам глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.

Печеночная/почечная недостаточность

У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью и возможно изменение фармакокинетических и/или фармакодинамических свойств гликлазида. Гипогликемия, развивающаяся у этих пациентов, может быть достаточно длительной, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.

Информация для пациентов

Необходимо проинформировать пациента и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Пациента необходимо проинформировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения. Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и регулярного мониторинга концентрации глюкозы в крови.

Недостаточный гликемический контроль

Гликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или большие хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Гликлазид МВ и назначить инсулинотерапию.

У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в т.ч. гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у пациента вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение им предписанной диеты.

Ko нтроль лабораторных показателей

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей высокой скорости психомоторных реакций, особенно в начале терапии.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг.

Упаковка:

По 10, 14, 25, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или банки из полипропилена для лекарственных средств.

Одну банкy или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 град С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003109 Дата регистрации: 21.07.2015 Дата окончания действия: 21.07.2020 Владелец Регистрационного удостоверения: АТОЛЛ, ООО Россия Производитель:   Представительство:   ОЗОН ООО Россия Дата обновления информации:   29.04.2017 Иллюстрированные инструкции