Гидразин инструкция по применению. Способ применения и дозы

Представлены аналоги лекарства гидразина сульфат (hydrazine sulfate), в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Гидразина сульфат (Hydrazine sulfate) - Препарат подавляет рост опухолей, оказывает влияние на ряд биохимических показателей: ингибирует моноаминооксидазную активность, снижает проницаемость мембран клеток и биомембран субклеточных структур, является ингибитором метаболизма ксенобиотиков. Оказывает симптоматическое лечебное действие при злокачественных новообразованиях в далеко зашедших стадиях. Не обладает миелодепрессивными и другими побочными действиями, характерными для многих других противоопухолевых препаратов.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Гидразина сульфат (Hydrazine sulfate), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве гидразина сульфат (hydrazine sulfate). Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Ваш ответ об эффективности »

Отчет посетителей о побочных эффектах

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о побочных эффектах »

Один посетитель сообщил об оценке стоимости

	Участники		%
Дорогое	1		100.0%

Ваш ответ об оценке стоимости »

Отчет посетителей о частоте приема в день

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о частоте приема в день »

Семь посетителей сообщили о дозировке

	Участники		%
51-100мг	5		71.4%
6-10мг	2		28.6%

Ваш ответ о дозировке »

Три посетителя сообщили о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Гидразина сульфат (Hydrazine sulfate), чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 1 день почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.

	Участники		%
1 день	2		66.7%
> 3 мес.	1		33.3%

Ваш ответ о сроке начала действия »

Два посетителя сообщили о времени приема

В какое время лучше принимать Гидразина сульфат (Hydrazine sulfate): на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.

Ваш ответ о времени приема »

Четырнадцать посетителей сообщили о возрасте пациента

Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

СЕГИДРИН ®

Регистрационный номер:

Р N003061/01
Торговое название препарата: Сегидрин ®

Международное непатентованное название:

Гидразина сульфат (Hydrazine sulfate)

Лекарственная форма:

таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой содержит:
активное вещество: Гидразина сульфат (Hydrazine sulfate) (Сегидрин ®) - 60 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат - 304 мг, повидон низкомолекулярный - 24 мг, магния стеарат - 4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 8 мг, сополимер метакриловой кислоты - 13 мг, тальк - 3,3 мг, макрогол 400 - 1,3 мг, титана диоксид - 1,3 мг, краситель железа оксид красный (железа {III} оксид) (Е 172) - 0,65 мг, диметикон - 0,45 мг.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противоопухолевое средство.
Код ATX: L01 ХВ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Препарат подавляет рост опухолей, оказывает влияние на ряд биохимических показателей: ингибирует моноаминооксидазную активность, снижает проницаемость мембран клеток и биомембран субклеточных структур, является ингибитором метаболизма ксенобиотиков. Оказывает симптоматическое лечебное действие при злокачественных новообразованиях в далеко зашедших стадиях. Не обладает миелодепрессивными и другими побочными действиями, характерными для многих других противоопухолевых препаратов.

Фармакокинетика

Содержание препарата в крови больных людей достигает максимума через 2 часа после приема 60 мг (1 таблетка); через сутки в сыворотке еще определяются его небольшие количества. При отборе крови через 9 часов после окончания 30-дневного курса лечения у разных пациентов обнаруживается от 0 до 89 нг/мл Сегидрина ® .
Изучение фармакокинетики Сегидрина ® было выполнено также на беспородных интактных крысах и животных с саркомой 45. Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; очищение от него крови заканчивается к 25–28-му часу после внутрижелудочного введения в дозе 100 мг/кг.
Максимальная концентрация в крови интактных животных наступает примерно через 50 минут после введения, у опухоленосителей (саркома 45) - через 3 часа.
Зарегистрировано повышенное в 3–5 раз накопление вещества в печени, почках и легких по сравнению с кровью, но не в опухоли; очищение интактных органов здоровых животных и опухоленосителей заканчивается к концу 4-х суток. Выведение с мочой у здоровых животных продолжается до 3 суток и составляет примерно 50 % от введенного количества; у опухоленосителей выведение заканчивается между первыми и вторыми сутками, причем выводится только 25 % препарата. Объем распределения, у интактных крыс, составляет 14 мл, при наличии опухоли - 29,4 мл. Опухоленосители склонны к кумуляции Сегидрина ® .
Сегидрин ® в организме окисляется, а его неразрушенная часть выделяется с мочой, частично в ацетилированной форме (у крыс и кроликов).

Показания к применению

Симптоматическое лечение местнораспространенных и диссеминированных форм злокачественных новообразований. При этом препарат Сегидрин ® оказывает выраженное симптоматическое действие: снижение или устранение болевого синдрома (вплоть до отказа от наркотиков), чувства слабости, явлений дыхательной недостаточности (одышки), кашля, лихорадки, улучшение аппетита, повышение двигательной активности. Препарат назначают больным злокачественными новообразованиями в далеко зашедших стадиях (в т.ч. в претерминальиой фазе процесса).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гидразина сульфату и другим составным частям препарата.

Одновременное применение со всеми видами алкоголя и барбитуратами.

Беременность и период кормления грудью.

Детский возраст (в связи с отсутствием опыта применения).
С осторожностью: при выраженных нарушениях функции печени и почек.

Способ применения и дозы

Сегидрин назначают внутрь за 1–2 часа до или через 1–2 часа после еды или приема других препаратов. Взрослые принимают препарат по 1 таблетке 3 раза в день. Курсовая доза - 100 таблеток. При неудовлетворительной переносимости суточную дозу снижают до 2 таблеток в день. Доза на курс лечения при этом может не меняться.
Повторный курс лечения проводится с интервалом не менее 14 дней. Число курсов не ограничивается, при этом интервалы между курсами увеличиваются на 1–2 недели.

Побочные действия

Возможны диспептические явления (тошнота, рвота, отрыжка), быстро проходящие при снижении дозы или кратковременном (двух-, трехдневном) перерыве в лечении.
Редкие осложнения - бессонница, общее возбуждение, не резко выраженные и преходящие явления полиневрита.
При диспептических явлениях назначают внутрь вяжущие и противовоспалительные средства (настой ромашки, ромазулан, викалин), спазмолитики и антиэметики. При нейротоксических эффектах целесообразно применение пиридоксина гидрохлорида (5 % раствор витамина В6 по 1 мл внутримышечно 1–2 раза в день), тиамина хлорида (витамина В1), поливитаминных препаратов внутрь и внутривенного введения 20–40 % раствора декстрозы (глюкозы).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Одновременный прием Сегидрина ® с барбитуратами, этанолом, транквилизаторами, антипсихотическими лекарственными препаратами (нейролептиками) может привести к резкому усилению токсичности Сегидрина ® .
В экспериментах на лабораторных животных в случае предварительного приема Сегидрина ® эффективность лечения многими противоопухолевыми препаратами увеличивается (исключение - циклофосфамид).

Особые указания

Лечение Сегидрином следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов.
Препарат с осторожностью назначают больным при выраженных нарушениях функции печени и почек. Применение препарата при желтухе, вызванной метастазами в печень (в особенности, обтурационной) не противопоказано.
Необходимо исключить употребление этанолсодержащих напитков, а также продуктов, богатых тирамином: сыр, изюм, консервированные продукты, колбасы, йогурты.
Ввиду отсутствия миелотоксичности Сегидрин ® применяют больным с цитопенией, возникшей в результате лучевой терапии и химиотерапии.

Форма выпуска

Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 60 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 50 таблеток в банках полимерных.
По 5 контурных упаковок или 1 банке вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.
Предприятие-производитель
ОАО «Фармсинтез», Россия, 188663,
Ленинградская обл.,
Всеволожский р-н, гор.пос. Кузьмоловский, ст. Капитолово,
№134, литер 1.
Адрес места производства:
440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4.
Для получения дополнительной информации или направления рекламаций:
ОАО «Фармсинтез», Россия,
194358, г. Санкт-Петербург,
пр. Энгельса, д. 150, к. 1,
помещение 3-Н, литера А.

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Гидразина сульфат

Hydrazini sulfas (род. Hydrazini sulfatis)

Брутто-формула

H 2 NNH 2 .H 2 SO 4

Фармакологическая группа вещества Гидразина сульфат

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

10034-93-2

Фармакология

Фармакологическое действие - противоопухолевое .

Интегративно влияет на ряд биохимических процессов, ингибирует МАО . Воздействует на цитоплазматическую мембрану и мембраны органелл, митохондриальную АТФазу, микросомальную уридиндифосфатазу, ингибирует глюконеогенез, специфически и необратимо взаимодействует с фосфоенолпируваткарбоксилазой, прекращает энергетические потери и способствует обратному развитию процессов истощения и снижения массы тела при опухолевом росте. Повышает толерантность к глюкозе, редуцирует ее оборот (без влияния на уровни инсулина, глюкагона и кортизола), повышает уровень альбумина. Оказывает косвенное (не связанное с цитотоксичностью) стабилизирующее влияние на зависимые от кахексии рост и распространение опухоли при раке молочной железы, желудка, поджелудочной железы, гортани, тела и шейки матки. Сокращает объем опухоли при первичных поражениях ЦНС (астроцитома, глиобластома, медуллобластома, эпендимома и менингиома, в т.ч. у детей) с регрессией общемозговой и очаговой неврологической симптоматики. Возможно прямое цитотоксическое действие при глиобластомах, саркоме мягких тканей и десмоидном раке. Оказывает влияние на фактор некроза опухоли (увеличивает его содержание). Улучшает общее состояние и самочувствие больных — нормализует лабораторные показатели, ослабляет лихорадку, уменьшает или устраняет кровохарканье, дыхательную недостаточность, отеки, слабость, болевой синдром, повышает двигательную активность, аппетит. В ряде случаев проявляет седативный и своеобразный психостимулирующий эффект — улучшает настроение, снижает негативную оценку своего состояния. Повышает качество и продолжительность жизни при рецидивах и метастазах у больных в конечной стадии заболевания на фоне уменьшения числа лейкоцитов, тромбоцитов и др. осложнений, при невозможности проведения др. видов специфического лечения (хирургическое, лучевое, химио- и гормонотерапия). Эффект наблюдается во второй половине первого курса (через 2-3 нед), но иногда после 2 курсов, продолжительность действия — около 2 мес.

Применение вещества Гидразина сульфат

Неоперабельные прогрессирующие распространенные формы, рецидивы и метастазы злокачественных опухолей — рак легкого (особенно немелкоклеточный), молочных желез, желудка, поджелудочной железы, гортани, эндометрия, шейки матки, десмоидный рак, саркома мягких тканей, фибросаркома, нейробластома, лимфогранулематоз, лимфосаркома (монотерапия или в составе полихимиотерапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Выраженное нарушение функций печени и почек.

Побочные действия вещества Гидразина сульфат

Тошнота, диспептические явления, при длительном (в течение 1 года и более) лечении могут возникнуть проявления токсического действия на нервную систему (головокружение, сонливость или бессонница, возбуждение, эйфория, полиневрит).

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) токсическое влияние на ЦНС барбитуратов, транквилизаторов, нейролептиков, этанола и других депримирующих средств. Циклофосфамид, митомицин, метотрексат, блеомицин, нитрозометилмочевина, фторурацил, тиотепа повышают противоопухолевый эффект.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Гидразина сульфат

Доза должна рассчитываться в соответствии с массой тела пациента. Тошнота и другие умеренно выраженные побочные явления обычно не требуют отмены лечения и проходят самостоятельно, однако если этого не происходит, необходима редукция дозы до 0,12 г/сут с соответствующим удлинением курса. Вероятность возникновения побочных эффектов возрастает при произвольном сокращении интервалов между курсами. В период лечения противопоказано употребление алкоголя, барбитуратов, бензодиазепинов. Из рациона исключаются продукты, богатые тирамином — сыр, изюм, консервированные продукты, колбасы, йогурты.

Гидразина сульфат

Латинское название

Hydrazine sulfate

Брутто-формула

H 2 NNH 2 .H 2 SO 4

Фармакологическая группа

Другие противоопухолевые средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

C26 Злокачественное новообразование других и неточно обозначенных органов пищеварения
C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
C71 Злокачественное новообразование головного мозга
C85.0 Лимфосаркома

Код CAS

10034-93-2

Фармакология

Фармакологическое действие- противоопухолевое.

Интегративно влияет на ряд биохимических процессов, ингибирует МАО. Воздействует на цитоплазматическую мембрану и мембраны органелл, митохондриальную АТФазу, микросомальную уридиндифосфатазу, ингибирует глюконеогенез, специфически и необратимо взаимодействует с фосфоенолпируваткарбоксилазой, прекращает энергетические потери и способствует обратному развитию процессов истощения и снижения массы тела при опухолевом росте. Повышает толерантность к глюкозе, редуцирует ее оборот (без влияния на уровни инсулина, глюкагона и кортизола), повышает уровень альбумина. Оказывает косвенное (не связанное с цитотоксичностью) стабилизирующее влияние на зависимые от кахексии рост и распространение опухоли при раке молочной железы, желудка, поджелудочной железы, гортани, тела и шейки матки. Сокращает объем опухоли при первичных поражениях ЦНС (астроцитома, глиобластома, медуллобластома, эпендимома и менингиома, в т.ч. у детей) с регрессией общемозговой и очаговой неврологической симптоматики. Возможно прямое цитотоксическое действие при глиобластомах, саркоме мягких тканей и десмоидном раке. Оказывает влияние на фактор некроза опухоли (увеличивает его содержание). Улучшает общее состояние и самочувствие больных — нормализует лабораторные показатели, ослабляет лихорадку, уменьшает или устраняет кровохарканье, дыхательную недостаточность, отеки, слабость, болевой синдром, повышает двигательную активность, аппетит. В ряде случаев проявляет седативный и своеобразный психостимулирующий эффект — улучшает настроение, снижает негативную оценку своего состояния. Повышает качество и продолжительность жизни при рецидивах и метастазах у больных в конечной стадии заболевания на фоне уменьшения числа лейкоцитов, тромбоцитов и др. осложнений, при невозможности проведения др. видов специфического лечения (хирургическое, лучевое, химио- и гормонотерапия). Эффект наблюдается во второй половине первого курса (через 2-3 нед), но иногда после 2 курсов, продолжительность действия — около 2 мес.

Применение

Неоперабельные прогрессирующие распространенные формы, рецидивы и метастазы злокачественных опухолей — рак легкого (особенно немелкоклеточный), молочных желез, желудка, поджелудочной железы, гортани, эндометрия, шейки матки, десмоидный рак, саркома мягких тканей, фибросаркома, нейробластома, лимфогранулематоз, лимфосаркома (монотерапия или в составе полихимиотерапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Выраженное нарушение функций печени и почек.

Побочные действия

Тошнота, диспептические явления, при длительном (в течение 1 года и более) лечении могут возникнуть проявления токсического действия на нервную систему (головокружение, сонливость или бессонница, возбуждение, эйфория, полиневрит).

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) токсическое влияние на ЦНС барбитуратов, транквилизаторов, нейролептиков, этанола и других депримирующих средств. Циклофосфамид, митомицин, метотрексат, блеомицин, нитрозометилмочевина, фторурацил, тиотепа повышают противоопухолевый эффект.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1-2 ч до или после приема пищи. В начале лечения — по 0,06 г/сут (перед завтраком), в течение 3 дней, с 4 по 7 день — по 0,12 г/сут (перед завтраком и обедом), с 8 дня — по 0,18 г/сут (по 0,06 г 3 раза с 8-часовым интервалом — перед завтраком, обедом и ужином). При плохой переносимости — по 0,12 г/сут. Средняя курсовая доза — 6 г, возможно проведение повторных курсов.

Меры предосторожности

Доза должна рассчитываться в соответствии с массой тела пациента. Тошнота и другие умеренно выраженные побочные явления обычно не требуют отмены лечения и проходят самостоятельно, однако если этого не происходит, необходима редукция дозы до 0,12 г/сут с соответствующим удлинением курса. Вероятность возникновения побочных эффектов возрастает при произвольном сокращении интервалов между курсами. В период лечения противопоказано употребление алкоголя, барбитуратов, бензодиазепинов. Из рациона исключаются продукты, богатые тирамином — сыр, изюм, консервированные продукты, колбасы, йогурты.

Входит в состав препаратов

АТХ:

L.01.X.B Метилгидразины

Фармакодинамика:

Ингибирует моноаминоксидазу и глюконеогенез. Селективно взаимодействует с фосфоенолпируваткарбоксилазой, предотвращает потерю энергии и способствует обратному развитию кахексии, связанной с опухолевым ростом. Увеличивает содержание фактора некроза опухоли, ослабляет симптомы интоксикации. Обладает седативным и психостимулирующим эффектом - улучшает настроение, продолжительность и качество жизни больных в конечной стадии заболевания.

Фармакокинетика:

После приема внутрь натощак до 80 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа.

Терапевтический эффект развиваетсячерез 2-3 недели после начала приема. Кумулирует при длительном приеме. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 3 суток. Элиминация почками.

Показания:

Применяется для лечения неоперабельных диссеминированных форм злокачественных опухолей, при метастазах рака легкого, желудка, молочных желез, поджелудочной железы, нейробластомы, лимфосаркомы, лимфогранулематоза.

II.C97.C97 Злокачественное новообразование самостоятельных (первичных) множественных локализаций

II.C76-C80.C76.7 Злокачественное новообразование других неуточненных локализаций

II.C15-C26.C26 Злокачественное новообразование других и неточно обозначенных органов пищеварения

II.C81-C96.C85.0 Лимфосаркома

Противопоказания: Индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет. С осторожностью: Почечная и печеночная недостаточность, гиперчувствительность. Беременность и лактация: Рекомендации по FDA - категория не определена. Противопоказан при беременности и в период лактации. Способ применения и дозы:

Внутрь, за 1-2 часа до приема пищи, по 60 мг в сутки за один прием в течение 3-х дней. Затем по 120 мг в сутки за два приема до 7-го дня включительно. С 8-го дня - по 60 мг 3 раза в сутки. Курсовая доза составляет 6 г. Проведение повторного курса допустимо через 2 недели.

Высшая суточная доза: 180 мг.

Высшая разовая доза: 60 мг.

Побочные эффекты:

Центральная и периферическая нервная система : головокружение, возбуждение, эйфория, нарушения сна, полиневрит.

Пищеварительная система : тошнота, отрыжка, рвота.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Случаи передозировки не описаны.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Усиливает эффект алкилирующих противоопухолевых препаратов.

Усиливает токсичность этанола, барбитуратов, транквилизаторов, нейролептиков.

Особые указания: Инструкции

Международное наименование: Hydrazine sulfate

Регистрационный номер CAS: 10034-93-2

Брутто-формула: H 2 NNH 2 .H 2 SO 4

Фармакодинамика

Интегративно влияет на ряд биохимических процессов, ингибирует МАО. Воздействует на цитоплазматическую мембрану и мембраны органелл, митохондриальную АТФазу, микросомальную уридиндифосфатазу, ингибирует глюконеогенез, специфически и необратимо взаимодействует с фосфоенолпируваткарбоксилазой, прекращает энергетические потери и способствует обратному развитию процессов истощения и снижения массы тела при опухолевом росте. Повышает толерантность к глюкозе, редуцирует ее оборот (без влияния на уровни инсулина, глюкагона и кортизола), повышает уровень альбумина. Оказывает косвенное (не связанное с цитотоксичностью) стабилизирующее влияние на зависимые от кахексии рост и распространение опухоли при раке молочной железы, желудка, поджелудочной железы, гортани, тела и шейки матки. Сокращает объем опухоли при первичных поражениях ЦНС (астроцитома, глиобластома, медуллобластома, эпендимома и менингиома, в т.ч. у детей) с регрессией общемозговой и очаговой неврологической симптоматики. Возможно прямое цитотоксическое действие при глиобластомах, саркоме мягких тканей и десмоидном раке. Оказывает влияние на фактор некроза опухоли (увеличивает его содержание). Улучшает общее состояние и самочувствие больных — нормализует лабораторные показатели, ослабляет лихорадку, уменьшает или устраняет кровохарканье, дыхательную недостаточность, отеки, слабость, болевой синдром, повышает двигательную активность, аппетит. В ряде случаев проявляет седативный и своеобразный психостимулирующий эффект — улучшает настроение, снижает негативную оценку своего состояния. Повышает качество и продолжительность жизни при рецидивах и метастазах у больных в конечной стадии заболевания на фоне уменьшения числа лейкоцитов, тромбоцитов и др. осложнений, при невозможности проведения др. видов специфического лечения (хирургическое, лучевое, химио- и гормонотерапия). Эффект наблюдается во второй половине первого курса (через 2-3 нед), но иногда после 2 курсов, продолжительность действия — около 2 мес.

Фармакокинетика

После приема препарат внутрь в дозе 60 мг (1 таб.) Cmax активного вещества в сыворотке крови достигается через 2 ч, через 24 ч в сыворотке еще определяются его небольшие количества. При отборе крови через 9 ч после окончания 30-дневного курса лечения у разных пациентов обнаруживается от 0 до 89 нг/мл гидразина сульфата.

В экспериментальных исследованиях на интактных крысах и животных с саркомой 45 показано, что гидразина сульфат быстро всасывается из ЖКТ; полная элиминация из крови заканчивается к 25-28 часу после внутрижелудочного введения в дозе 100 мг/кг. Cmax в крови интактных животных достигается примерно через 50 мин после введения, у опухоленосителей (саркома 45) - через 3 ч.

Зарегистрировано повышенное в 3-5 раз накопление активного вещества в печени, почках, легких по сравнению с кровью, но не в опухоли; очищение интактных органов здоровых животных и опухоленосителей заканчивается к концу 4 суток. Выведение с мочой у здоровых животных продолжается до 3 суток и составляет примерно 50% от введенного количества; у опухоленосителей выведение заканчивается между первыми и вторыми сутками, причем выводится только 25% препарата.Vd у интактных крыс составляет 14 мл, при наличии опухоли - 29.4 мл. Опухоленосители склонны к кумуляции гидразина.

Гидразина сульфат в организме окисляется, а его неразрушенная часть выводится с мочой, частично в ацетилированной форме (у крыс и кроликов).

Показания к применению

Неоперабельные прогрессирующие распространенные формы, рецидивы и метастазы злокачественных опухолей — рак легкого (особенно немелкоклеточный), молочных желез, желудка, поджелудочной железы, гортани, эндометрия, шейки матки, десмоидный рак, саркома мягких тканей, фибросаркома, нейробластома, лимфогранулематоз, лимфосаркома (монотерапия или в составе полихимиотерапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Тошнота, диспептические явления, при длительном (в течение 1 года и более) лечении могут возникнуть проявления токсического действия на нервную систему (головокружение, сонливость или бессонница, возбуждение, эйфория, полиневрит).

Дозирование

Внутрь, за 1-2 ч до или после приема пищи. В начале лечения — по 0,06 г/сут (перед завтраком), в течение 3 дней, с 4 по 7 день — по 0,12 г/сут (перед завтраком и обедом), с 8 дня — по 0,18 г/сут (по 0,06 г 3 раза с 8-часовым интервалом — перед завтраком, обедом и ужином). При плохой переносимости — по 0,12 г/сут. Средняя курсовая доза — 6 г, возможно проведение повторных курсов.

Ограничения

Выраженное нарушение функций печени и почек.

Передозировка

Нет данных. Лечение симптоматическое.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Абсолютно противопоказан при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими активными веществами

Усиливает (взаимно) токсическое влияние на ЦНС барбитуратов, транквилизаторов, нейролептиков, этанола и других депримирующих средств. Циклофосфамид, митомицин, метотрексат, блеомицин, нитрозометилмочевина, фторурацил, тиотепа повышают противоопухолевый эффект.

Особые указания

Доза должна рассчитываться в соответствии с массой тела пациента. Тошнота и другие умеренно выраженные побочные явления обычно не требуют отмены лечения и проходят самостоятельно, однако если этого не происходит, необходима редукция дозы до 0,12 г/сут с соответствующим удлинением курса. Вероятность возникновения побочных эффектов возрастает при произвольном сокращении интервалов между курсами. В период лечения противопоказано употребление алкоголя, барбитуратов, бензодиазепинов. Из рациона исключаются продукты, богатые тирамином — сыр, изюм, консервированные продукты, колбасы, йогурты.