Эуфиллин раствор 1 процентный. Применение при кашле

Расслабляющий гладкие мышцы всех внутренних органов, таких, как матка, мочевой пузырь, бронхи, кровеносные сосуды, желчевыводящие пути и т.д. Благодаря расслаблению гладких мышц Эуфиллин купирует спазм и избыточные сокращения внутренних органов, вызванные любым причинным фактором. Таким образом, Эуфиллин расширяет кровеносные сосуды, снимает бронхоспазм, уменьшает сократительную активность матки, купируя угрозу выкидыша или преждевременных родов и т.д.

Формы выпуска, названия и состав Эуфиллина

В настоящее время Эуфиллин выпускается различными фармацевтическими заводами в странах бывшего СССР, в большинстве случаев под одним и тем же названием - "Эуфиллин". Однако некоторые фармацевтические заводы, решив зарегистрировать собственное наименование, которое отличало бы их продукт от множества других, используют различные варианты названий, содержащие слово "Эуфиллин". Обычно в таких случаях к "Эуфиллин" добавляют какое-либо слово или аббревиатуру, которая имеет отношение к названию завода-производителя препарата, например, Эуфиллин-Дарница, Эуфиллин-УБФ и некоторые другие. Однако все эти препараты представляют собой фактически одно и то же, поскольку производятся по одинаковой технологии, разработанной еще в СССР. В дальнейшем тексте под названием "Эуфиллин" будем подразумевать все описанные лекарственные препараты, которые отличаются друг от друга лишь несколькими буквами в названии.

Итак, Эуфиллин выпускается в трех лекарственных формах:

Таблетки для приема внутрь;
Раствор для внутривенного введения;
Раствор для внутримышечного введения.

Растворы для внутримышечного или внутривенного введения часто называют "Эуфиллин в ампулах" или "уколы Эуфиллин". Для краткого обозначения таблеток Эуфиллина обычно не используется какого-либо специального названия.

В качестве активного вещества во все лекарственные формы Эуфиллина входит вещество аминофиллин в следующих различных количествах:

Таблетки – по 150 мг аминофиллина;
Раствор для внутривенного введения – 24 мг аминофиллина на 1 мл (2,4%);
Раствор для внутримышечного введения – 240 мг аминофиллина на 1 мл (24%).

Как видно, раствор для внутривенного введения имеет концентрацию активного вещества в 10 раз меньше, чем для внутримышечных инъекций.

В растворы для внутримышечных и внутривенных инъекций в качестве вспомогательных компонентов входит только вода очищенная и консервант, который может быть различным у препаратов, произведенных разными фармацевтическими заводами. Поэтому для получения полной и точной информации о вспомогательных компонентах данного конкретного раствора для инъекций рекомендуется внимательно изучить инструкцию, приложенную к лекарству. В таблетки Эуфиллина в качестве вспомогательных веществ входят стеарат кальция и картофельный крахмал.

Таблетки выпускаются в упаковках по 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 75, 80 и 100 штук. Раствор для внутривенного введения 2,4% выпускается в ампулах по 5 мл и 10 мл. А раствор для внутримышечного введения 24% выпускается в ампулах объемом 1 мл.

Эуфиллин – рецепт

Рецепт на раствор Эуфиллина для внутривенных инъекций пишется следующим образом:
Rp: Sol. Euphyllini 2,4% – 10 ml
D.t.d. №10 inamp.
S. разводить 0,9% NaCl (физиологическим раствором) 10 мл, вводить внутривенно медленно по 10 мл.

Рецепт на раствор Эуфиллина для внутримышечных инъекций пишется точно так же, как и на раствор для внутривенного введения, но с единственной разницей – после слов "Sol. Euphyllini" указывается концентрация 24%. После буквы S врач может указывать, как нужно вводить раствор. Однако часто врач не пишет в рецепте, как вводить раствор, а объясняет правила и методику выполнения инъекций человеку на словах.

Рецепт на таблетки Эуфиллина пишется следующим образом:
Rp: Tab. Euphyllini 150 mg
D.t.d. № 10 intab.
S. Принимать по 1 таблетке по 3 раза в день.

В рецептах после букв "Rp" указывается латинское наименование препарата (в данном случае Euphyllini) и его лекарственная форма (Sol. – раствор или Tab. – таблетки). После названия пишется концентрация раствора или дозировка таблеток. На следующей строке после букв "D.t.d." под значком № указывается количество ампул или таблеток, которое фармацевт должен отпустить человеку, предъявившему рецепт. Наконец на последней строке рецепта после буквы "S" врач пишет, как следует применять препарат. Эта информация предназначена уже для самого пациента.

Терапевтическое действие препарата

Эуфиллин снижает сократительную активность гладких мышц, которые имеются в тех внутренних органах, которым необходимо совершать мышечные спастические сокращения с целью продвижения их содержимого, например, бронхи, желчевыводящие пути, матка , мочевой пузырь , кровеносные сосуды, кишечник и т.д. Все перечисленные органы участвуют в продвижении какого-либо содержимого: через бронхи проходит воздух, по сосудам течет кровь и т.д. Соответственно, для выполнения своих функций данные внутренние органы совершают сократительные движения, обеспечивающиеся гладкими мышцами.

Если гладкие мышцы напрягаются чрезмерно, то вместо ритмических сокращений развивается спазм, просвет органа резко суживается, и различные вещества либо вовсе перестают транспортироваться, либо скорость этого процесса существенно замедляется. Ведь через узкий просвет в кровеносном сосуде протекает малое количество крови, а через резко суженные бронхи воздух также проходит с огромным трудом и т.д. Чтобы восстановить нормальную проходимость органа и обеспечить регулярную транспортировку веществ с необходимой скоростью и в требуемом количестве, нужно устранить спазм гладких мышц, то есть, расслабить их. После расслабления мышц просвет органа расширяется и все вещества могут проходить по нему беспрепятственно. Эуфиллин вызывает именно такое расслабление гладких мышц и, соответственно, купирование их спазма с восстановлением проходимости.

Поскольку гладкие мышцы имеются во многих внутренних органах, а Эуфиллин оказывает неизбирательное действие, то при его применении происходит расслабление всех гладкомышечных структур и, соответственно, наступают множественные эффекты со стороны различных систем.

Так, Эуфиллин оказывает следующие терапевтические эффекты на различные органы и ткани:

Расслабляет мышц бронхов, расширяет их просвет и, тем самым, купирует бронхоспазм;
Стимулирует работу дыхательного центра в головном мозгу ;
Уменьшает количество и тяжесть приступов апноэ;
Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений;
Повышает интенсивность сердечного кровотока и потребности миокарда в кислороде;
Уменьшает тонус кровеносных сосудов, расслабляя их и снижая артериальное давление ;
Улучшает периферическую микроциркуляцию в тканях;
Усиливает кровоснабжение почек и, тем самым, оказывает умеренное мочегонное действие;
Расширяет желчевыводящие пути, снимая спазм и боли;
Профилактирует развитие аллергических реакций;
Уменьшает склеивание тромбоцитов между собой и образование тромбов;
Повышает устойчивость эритроцитов к деформации;
Оказывает токолитическое действие (расслабляет матку и устраняет угрозу выкидыша или преждевременных родов);
Повышает кислотность желудочного сока;
В высоких дозировках может провоцировать приступы эпилепсии .

Как видно, спектр терапевтических эффектов Эуфиллина довольно широк, однако чаще всего препарат используется для устранения бронхоспазма и спастических болей при холецистите и других заболеваниях желчных путей, а также с целью нормализации микроциркуляции. Но все же основной сферой применения Эуфиллина является купирование бронхоспазма.

Эуфиллин – показания к применению

Показания к применению таблеток и растворов для инъекций различны и отражены в таблице.

Показания к применению растворов Эуфиллина для внутривенных и внутримышечных инъекций	Показания к применению таблеток Эуфиллина
Астматический статус	Бронхообструктивный синдром (бронхоспазм) любого происхождения, например, при астме, гипертензии малого круга кровообращения, ночных апноэ, ХОБЛ и т.д.
Апноэ у новорожденных
Нарушение мозгового кровообращения по типу ишемии (в составе комплексной терапии)
Недостаточность левого желудочка сердца , сочетающаяся с бронхоспазмом и дыханием Чейн-Стокса
Почечные отеки (в составе комплексной терапии)

То есть, таблетки рекомендуются к применению при хроническом течении заболевания с периодически повторяющимися эпизодами бронхоспазма. А внутривенные или внутримышечные инъекции показаны только при острых, неотложных состояниях, угрожающих жизни, вне зависимости от спровоцировавшей их причины.

Нестандартное применение препарата (для каких процедур используется)

Эуфиллин используется в терапии различных состояний и заболеваний, при которых необходимо улучшить микроциркуляцию крови и снизить напряженность и тонус тканей. В таких ситуациях Эуфиллин рекомендуется доставлять в пораженные области в ходе электрофореза, поскольку это гарантирует проникновение препарата в ткани.

Электрофорез с Эуфиллином применяется в следующих случаях:

Остеохондроз;
Артрозы и артриты различных суставов;
Хронический бронхит;
Нарушение мозгового кровообращения;
Повышенное внутричерепное давление;
Гипертонус или гипотонус мышц у детей;
Дисплазия головки бедренной кости у младенцев;
Длительное незаращение родничка у младенцев;
Поражения нервов у взрослых (например, лицевого нерва).

Наиболее часто электрофорез с Эуфиллином производится при остеохондрозе у взрослых или при гипертонусе мышц у детей.

Инструкция по применению

Рассмотрим различные нюансы применения таблеток и растворов Эуфиллина по-отдельности во избежание путаницы.

Таблетки Эуфиллин – инструкция по применению

Таблетки необходимо принимать после еды, проглатывая целиком и запивая небольшим количеством воды (достаточно половины стакана). При необходимости (например, при трудностях с глотанием) таблетку можно разломить на половинки или на четвертинки и проглотить их одну за другой.

Взрослым людям для лечения бронхоспазма необходимо принимать Эуфиллин по 150 мг (1 таблетка) по 2 – 3 раза в сутки. Детям дозировку таблеток рассчитывают индивидуально на основании массы тела, исходя из соотношения 7 – 10 мг на 1 кг веса . Подсчитанное таким образом количество Эуфиллина делят на 4 приема. Например, ребенку массой 20 кг, в сутки необходимо принимать по 10 * 20 = 200 мг Эуфиллина. Данное количество – 200 мг следует разделить на 4 приема – 200/4 = 50 мг. Таким образом, ребенок с массой тела 20 кг должен принимать по 50 мг (1/3 таблетки) Эуфиллина по 4 раза в день.

Максимально допустимая разовая доза Эуфиллина для взрослых составляет 500 мг (3,3 таблетки), а суточная – 1500 мг (10 таблеток). Для детей высшая разовая дозировка составляет 10 мг на 1 кг, а суточная – 15 мг на 1 кг.

Длительность терапии Эуфиллином определяется индивидуальными особенностями организма и скоростью нормализации состояния. Так, некоторым людям для купирования бронхоспазма достаточно принимать Эуфиллин в течение нескольких дней, а другим придется пить препарат в течение 2 – 5 месяцев подряд. Длительность лечения определяет лечащий врач, который знает историю болезни человека, осведомлен о его реакциях на препараты, индивидуальной скорости нормализации состояния и снижения тонуса гладких мышц бронхов.

Если человек самостоятельно принимает Эуфиллин, то прекращать терапию необходимо не ранее, чем через 4 – 5 дней после того, как произошло полное расслабление бронхов, которое проявляется в легкости дыхания.

Помимо указанной схемы применения таблеток Эуфиллина, которая подразумевает самостоятельное лечение, изначально заключавшееся в приеме препарата внутрь, имеется еще вариант поддерживающей терапии. Данная поддерживая терапия заключается в курсовом применении таблеток Эуфиллина после купирования острого состояния при помощи внутривенных инъекций раствора этого же препарата. Поддерживающая терапия Эуфиллином направлена на сохранение достигнутого инъекциями результата, а также на достижение устойчивой ремиссии и профилактику повторных эпизодов тяжелого, опасного для жизни бронхоспазма.

Поддерживающая терапия начинается с приема минимальной дозировки Эуфиллина в таблетках, которую каждые три дня можно увеличивать на 25%, вплоть до достижения максимально допустимых количеств применения препарата. Длительность терапии определяется скоростью наступления устойчивой ремиссии с отсутствием эпизодов бронхоспазма.

Так, для взрослых минимальная поддерживая дозировка следующая – 1 таблетка через каждые 6 часов (то есть, принимать по 1 таблетке по 4 раза в день). Через три дня дозировку можно увеличить на 25%, то есть на 1 таблетку и принимать в сутки не 4, а 5 таблеток. Данную пятую таблетку можно разделить на четыре части и принимать по 1 + 1/4 таблетки по 4 раза в день. Но можно одну дополнительную таблетку принять целиком в один из четырех суточных приемов. Например, утром принять сразу 2 таблетки, а в оставшиеся три приема – по одной. Максимальная суточная дозировка для взрослых для поддерживающего лечения составляет 900 мг, что соответствует 6 таблеткам.

Для детей начальная дозировка поддерживающей терапии рассчитывается по массе тела из соотношения 16 мг на 1 кг. Вычисленное количество препарата разделяют на 3 – 4 приема в сутки. При необходимости, как и для взрослых, через каждые 3 дня можно увеличивать суточную дозировку на 25% до достижения максимально допустимых значений. Максимальная суточная дозировка для поддерживающего лечения у детей определяется возрастом и составляет следующие значения:

Дети до 1 года – дозировка вычисляется по формуле: 0,3*возраст в неделях + 8;
Дети 1 – 9 лет – максимально допустимая суточная дозировка составляет 22 мг на 1 кг;
Дети 9 – 12 лет – 20 мг на 1 кг;
Дети 12 – 16 лет – 18 мг на 1 кг.

Более низкие дозировки Эуфиллина используются в терапии хронической обструктивной болезни легких . Терапию начинают в остром периоде с начальной дозировки таблеток, высчитываемой по соотношению 5 – 6 мг на 1 кг веса для людей любого возраста (и для детей, и для взрослых). Вычисленную по массе тела начальную дозировку Эуфиллина либо вводят внутримышечно, либо принимают внутрь в таблетках однократно. После этого переходят на прием Эуфиллина в последующих поддерживающих дозировках, зависящих от возраста и состояния человека:

Дети от 0 до 6 месяцев – дозировка рассчитывается по формуле: 0,07*возраст в неделях + 1,7. Вычисленное количество Эуфиллина дают ребенку через каждые 8 часов (3 раза в сутки).
Дети 6 – 12 месяцев – вычисляют по формуле: 0,05*возраст в неделях + 1,25. Вычисленное количество препарата дают ребенку через каждые 6 часов (4 раза в сутки).
Дети 1 – 9 лет – по 5 мг на 1 кг через каждые 6 часов.
Дети 9 – 12 лет
Дети 12 – 16 лет
Взрослые некурящие и не страдающие патологией печени – по 3 мг на 1 кг через каждые 6 часов.
Взрослые курящие – по 4 мг на 1 кг через каждые 6 часов.
Взрослые, страдающие заболеваниями печени – по 2 мг на 1 кг через каждые 8 часов.

В периоды ремиссии хронической обструктивной болезни легких с целью профилактики обострений взрослые могут принимать по 1 таблетке по 3 раза в сутки. Если препарат хорошо переносится, то разрешается увеличить дозировку до 2 таблеток по 3 раза в сутки. Однако увеличивать дозировку следует постепенно, прибавляя по 1 таблетке каждые 3 дня.

Эуфиллин ампулы – инструкция по применению

В ампулах может содержаться раствор Эуфиллина разной концентрации, предназначенный, соответственно, для внутривенного или внутримышечного введения. Если на ампуле указана концентрация 2,4% или 2%, то это раствор для внутривенного введения. А если концентрация раствора равна 24%, то он предназначен для внутримышечного введения. То есть, разница в концентрации растворов для внутривенных и внутримышечных инъекций составляет 10 раз. Данные растворы не взаимозаменяемы, поэтому перед выполнением инъекции всегда нужно внимательно посмотреть на ампулу и прочесть концентрацию именно этого препарата.

Внутривенное введение Эуфиллина используется только при неотложных состояниях, когда необходимо быстро купировать бронхоспазм, угрожающий жизни. Когда острое состояние снято, переходят на поддерживающий прием Эуфиллина в таблетках или на внутримышечные инъекции. При этом лучшим вариантом являются таблетки, а к внутримышечным инъекциям прибегают только в тех случаях, когда человек по каким-либо причинам не может принимать таблетки внутрь (например, заболевания желудка и т.д.). Однако при первой возможности рекомендуется перейти с внутримышечных инъекций на прием таблеток.

Итак, при острых неотложных состояниях Эуфиллин вводится внутривенно капельно (ставится "капельница"). Дозировку рассчитывают или определяют индивидуально в зависимости от возраста и веса человека:

Взрослые и подростки старше 16 лет – по 6 мг на 1 кг веса;
Младенцы до 3 месяцев – вводить по 30 – 60 мг в сутки;
Дети 4 – 12 месяцев – вводить по 60 – 90 мг в сутки;
Дети 2 – 3 лет – вводить по 90 – 120 мг в сутки;
Дети 4 – 7 лет – вводить по 120 – 140 мг в сутки;
Дети 8 – 16 лет – вводить по 250 – 500 мг в сутки.

Вычисленную по указанным выше соотношениям дозировку Эуфиллина разводят в 10 – 20 мл физиологического раствора и вводят капельно в течение 5 – 10 минут (скорость 40 – 80 капель в минуту). Детям рекомендуется разделять суточную дозировку на 2 – 3 введения.

При астматическом статусе, вне зависимости от веса, внутривенно капельно вводят по 720 – 750 мг Эуфиллина (30 – 32 мл раствора из ампул разводят в 250 мл физиологического раствора) в течение 1 – 2 часов.

Внутримышечно при различных состояниях взрослым Эуфиллин вводят по 100 – 500 мг в сутки, а детям дозировку высчитывают индивидуально по соотношению – 15 мг на 1 кг. Причем суточную дозировку разбивают на 3 – 4 равные части и делают, соответственно, 3 – 4 укола в день.

Внутримышечное и внутривенное применение Эуфиллина должно быть как можно более коротким, и при первой возможности необходимо переходить на прием таблеток. Максимально допустимая длительность инъекционного введения растворов Эуфиллина составляет 14 дней.

Врачи-гинекологи назначают Эуфиллин в комплексной терапии гестозов и отеков беременных, при плацентарной недостаточности, а также при иных состояниях, требующих немедленного применения препарата из-за угрозы жизни матери. Таким образом, Эуфиллин не является совершенно безопасным препаратом, но степень его "безвредности" вполне достаточна для применения при беременности при наличии показаний.

Поэтому если врач назначил беременной женщине Эуфиллин, она может его принимать, строго соблюдая предписанные дозировки и длительность терапии. Но самостоятельно при появлении каких-либо тревожащих женщину признаков применять препарат не следует.

Эуфиллин детям

Детям младше 3 месяцев Эуфиллин в инъекциях и таблетках назначается только по жизненным показаниям. Внутривенные и внутримышечные инъекции препарата и в более старшем возрасте производятся только при неотложных состояниях, поскольку Эуфиллин оказывает выраженное воздействие на сердечно-сосудистую систему ребенка, вследствие чего после каждого введения раствора малыш должен находиться под наблюдением врача.

А таблетки в более старшем возрасте довольно широко применяются практике врача-педиатра , который назначает их для терапии бронхоспазмов, часто развивающихся у детей, страдающих бронхитами . В таблетированной форме это основное применение Эуфиллина. Однако врачи-педиатры для лечения бронхита предпочитают назначать Эуфиллин не в таблетках, а в форме ингаляций, для производства которых используется раствор 2,4%.

В младенческом возрасте (до года) Эуфиллин используется для снятия гипертонуса мышц, уменьшения внутричерепного давления , а также с целью устранения задержки развития, связанной с нарушением мозгового кровообращения. Однако у младенцев Эуфиллин применяют, как правило, в ходе физиотерапевтической процедуры электрофореза, поскольку она позволяет вводить лекарство непосредственно в те области, где оно необходимо. То есть, введение препарата в ходе электрофореза позволяет избежать выраженных системных эффектов на кровеносные сосуды, бронхи, желчевыводящие пути и почки , а также возможного раздражения желудка и кишечника, и одновременно создать необходимую концентрацию Эуфиллина в пораженных тканях.

Дозировки эуфиллина для электрофореза, ингаляций и приема внутрь определяются врачом. Обычно дозировку таблеток Эуфиллина для ребенка рассчитывают по соотношению 7 – 10 мг на 1 кг, после чего полученное значение разделяют на 3 – 4 приема в день.

Применение при кашле

Эуфиллин расширяет бронхи, вследствие чего мокрота легче отходит, а человек может нормально дышать без свистов, хрипов и тягостных приступов кашля. Если взрослого или ребенка не беспокоят приступы мучительного кашля, при которых он буквально задыхается, то использовать Эуфиллин не нужно. В таких ситуациях вполне достаточно отхаркивающих лекарственных средств.

Но если взрослый или ребенок тяжело и мучительно кашляет, у него развиваются целые приступы, не дающие дышать и действующие буквально удушающе, то рекомендуется принимать Эуфиллин по 3 раза в день. Взрослым рекомендуется принимать по 1 таблетке, а детям – по 1/4 - 1/3 таблетки. По мере того, как кашель будет уменьшаться, следует перейти на прием только одной дозы Эуфиллина (1 таблетка для взрослых и 1/4 - 1/3 для детей) на ночь, чтобы можно было спокойно спать без приступов кашля, которые довольно часто возникают при переходе из вертикального в горизонтальное положение. Между приемом таблеток следует выдерживать минимум 6-часовой интервал.

С целью скорейшего выздоровления через 10 – 15 минут после приема таблетки Эуфиллина рекомендуется проводить ингаляцию обычной минеральной водой или физиологическим раствором. Это ускорит выведение мокроты и, соответственно, процесс выздоровления будет более быстрым.

Эуфиллин для ингаляций

Ингаляции с Эуфиллином назначаются при обструктивном бронхите, поскольку препарат расширяет бронхи, снимая спазм, и облегчает выведение мокроты. Однако все эти эффекты препарат оказывает только попав в системный кровоток, то есть, при приеме внутрь или инъекционном введении.

Ингаляционное применение Эуфиллина относится к категории так называемых off-label-prescription, то есть, использование не по инструкции. К сожалению, подобные ингаляции довольно широко применяются, хотя их эффективность очень низкая, поскольку при попадании на слизистую оболочку Эуфиллин практически не оказывает значимого эффекта. Ведь для достижения терапевтического эффекта препарат должен попасть к кровь.

В таких ситуациях расслабление бронхов и выведение мокроты происходит за счет того, что в процессе ингаляции в дыхательные пути попадают пары воды. То есть, ингаляция Эуфиллином по эффективности сравнима с ингаляцией простой водой. Поэтому с целью лечению обструктивного бронхита или купирования приступа удушья не рекомендуется использовать ингаляции с Эуфиллином.

Электрофорез с Эуфиллином (грудничку, ребенку, взрослому)

Электрофорез с Эуфиллином у людей любого возраста проводится для снятия гипертонуса мышц, снижения внутричерепного давления, лечения дисплазии тазобедренного сустава , остеохондроза и артрозов . Иными словами, электрофорез с Эуфиллином рекомендуется проводить состояниях, когда требуется усилить кровоток в какой-либо определенной области. Например, при гипертонусе ножек электрофорез Эуфиллина проводится на поясничной области, при повышенном внутричерепном давлении или недостаточности мозгового кровообращения – на шейных позвонках и т.д.

Данная физиотерапевтическая процедура позволяет создать концентрацию препарата непосредственно в пораженных тканях, благодаря чему он действует точечно, не оказывая системных эффектов. Именно благодаря отсутствию данных системных эффектов электрофорез с Эуфиллином можно применять у

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия : aminophyline (аминофиллин), 3,7-дигидро-1,3-диметил-1Н-пурин-2,6-дион-1,2-этандиамин;

основные физико-химические свойства : прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость;

состав: 1 мл раствора содержит теофиллина 0,0192 г, этилендиамина 0,0048 г;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Противоастматические средства для системного применения. Код АТС R03D A05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Эуфиллин расслабляет мускулатуру бронхов, расширяет коронарные (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) сосуды, расширяет сосуды малого круга кровообращения, уменьшает сопротивление кровеносных сосудов, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное понижением канальцевой реабсорбции, увеличивает выведение воды, ионов хлора, натрия и др., тормозит агрегацию (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) . Эуфиллин оказывает позитивный инотропный (Инотропный - изменяющий силу сердечного сокращения) эффект на фоне относительной тахикардии (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) , увеличивает электрическую нестабильность миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) . Кардиостимулирующее действие Эуфиллина обусловлено торможением активности фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в миокарде, что приводит к усилению гликогенолиза и стимулирует обмен веществ (Обмен веществ - совокупность химических реакций, в результате которых происходит синтез или распад веществ и высвобождение энергии. В процессе метаболизма организм воспринимает из окружающей среды вещества (преимущественно пищевые), которые, претерпевая глубокие изменения, превращаются в вещества самого организма, составных компонентов тела) . Вместе с тем Эуфиллин увеличивает потребность миокарда в кислороде. Кроме того, блокирует аденозиновые рецепторы (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) , подавляет эффекты простагландинов на гладкие мышцы, снижает выброс гистамина (Гистамин - производное аминокислоты гистидина. Содержится в неактивной, связанной форме в различных органах и тканях, в значительных количествах освобождается при аллергических реакциях, шоке, ожоге. Вызывает расширение кровеносных сосудов, сокращение гладкой мускулатуры, повышение секреции соляной кислоты в желудке и др.) и лейкотриенов из тучных клеток. Внутривенное введение Эуфиллина снимает ангиоспазм, увеличивает коллатеральное кровообращение и насыщение крови кислородом, уменьшает перифокальный и общий отек (Общий отек – припухлость тканей в результате избыточного накопления интерстициальной жидкости, в большинстве или во всех отделах организма) мозговой ткани, понижает ликворное и, соответственно, внутричерепное давление.
Активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.

Фармакокинетика. В крови с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) связывается до 60 % (у здоровых взрослых), у новорожденных – 36 %, а у больных с циррозом печени – около 35 %. Объем распределения находится в диапазоне 0,3 – 0,7 л/кг. В печени при участии цитохрома Р 450 частично превращается в кофеин. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) эуфиллина зависит от возраста, а также от наличия сопутствующих заболеваний и составляет у новорожденных и детей до 6 мес – более 24 ч; у детей старше 6 мес – 3,7 ч; у взрослых не страдающих астмой – 8,7 ч; у взрослых с обструктивными заболеваниями легких, легочным сердцем (Легочное сердце – гипертрофия и/или дилатация правых отделов сердца, возникающая в результате легочной артериальной гипертензии, обусловленной заболеванием органов дыхания) и сердечной недостаточностью – превышает 24 ч.
Выделяется почками, в т.ч. 10 % у взрослых и 50 % у детей, в неизмененном виде.
Бронходилатирующее действие эуфиллина проявляется при его концентрации в крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мкг/мл является токсической (Токсический - ядовитый, вредный для организма) . Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при концентрации эуфиллина в крови 5-10 мкг/мл.

Показания к применению

Эуфиллин применяют при бронхиальной астме и бронхоспазмах разного генеза (для купирования приступов), гипертензии в малом круге кровообращения, при сердечной астме (особенно сопровождающейся бронхоспазмом и дыханием Чейн-Стокса), для улучшения почечного кровотока, для купирования церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости) мозга при ишемических инсультах (Инсульт - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др.) , при хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) недостаточности мозгового кровообращения.

Способ применения и дозы

Эуфиллин назначают внутривенно при острых приступах бронхиальной астмы и инсультах.
Внутривенно эуфиллин вводят струйно медленно, в течение 4-6 минут в дозе 0,12 - 0,24 г (5-10 мл 2,4% раствора, который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора (Изотонический раствор - приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида). При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты введение замедляют или переходят на капельное введение препарата. Для этого 10-20 мл 2,4% раствора эуфиллина (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Детям внутривенно вводят в разовой дозе 2-3 мг/кг (предпочтительно капельно). Из-за возникновения побочных эффектов эуфиллин этим путем вводить детям до 14 лет не рекомендуется.
Для ректального введения в микроклизмах 10-20 мл 2,4% раствора разводят в 20-25 мл теплой воды.
В вену препарат вводят под контролем артериального давления, числа сердечных сокращений, частоты дыхания и общего самочувствия.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых в вену: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г. В исключительно тяжелых случаях, особенно в условиях реанимации (Реанимация - комплекс лечебных мероприятий, направленных на восстановление угасающих или только что угасших жизненно важных функций организма) , дозы могут быть увеличены.
Высшие дозы для детей внутримышечно и ректально – 7 мг/кг, суточная – 15 мг/кг; внутривенно разовая доза 3 мг/кг.
В связи с тем, что Эуфиллин обладает возбуждающим действием, его не следует применять непосредственно перед сном. При назначении препарата на ночь Эуфиллин целесообразно комбинировать со снотворными.

Побочное действие

При быстром введении в вену - головокружение, головная боль, сердцебиение, иногда сопровождающееся нарушением ритма, тошнота, рвота, судороги, резкое снижение артериального давления. При ректальном введении возможно раздражение слизистой оболочки прямой кишки. При повышенной чувствительности к этилендиамину возможны эксфолиативный дерматит (Дерматит – воспалительная реакция, возникающая в результате непосредственного воздействия на кожу внешних факторов) , лихорадка.

Противопоказания

Гиперчувствительность (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) , острая сердечно-сосудистая недостаточность, стенокардия (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) , пароксизмальная тахикардия (Пароксизмальная тахикардия - нарушение сердечного ритма в виде приступа сердцебиений с частотой сокращений 140-220 уд/мин) (особенно внутривенное введение), экстрасистолия (Экстрасистолия - нарушение сердечного ритма, характеризующееся преждевременным сокращением всего сердца или отдельных его частей) , резкая гипотония, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) , беременность, лактация (Лактация – выделение молока молочной железой) , для внутривенного введения – детский возраст до 14 лет.

Передозировка

Симптомы: анорексия, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) , тошнота, рвота, тахипноэ, гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) лица, тахикардия, желудочковые аритмии (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) , бессонница, светобоязнь, генерализованные судороги.

Лечение: отмена препарата, стимуляция его выведения из организма (форсированный диурез (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) , гемосорбция (Гемосорбция - это пропускание крови в специальном аппарате через искусственный фильтр, состоящий из синтетических материалов (напр., активированный уголь), которые легко впитывают и осаждают на себя «тяжелые» молекулы токсинов) , плазмосорбция, гемодиализ (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) , перитонеальный диализ (Перитонеальный диализ - основан на использовании брюшины - тонкой и богатой кровеносными сосудами естественной мембраны, которой покрыт кишечник в брюшной полости. Брюшина выполняет функцию диализатора. Вначале в брюшную полость на несколько часов вводят специальный раствор - диализат. Диализат вводят через тонкую трубочку - катетер, который установлен в нижней части брюшной полости. Установка катетера - это небольшая хирургическая операция. Постепенно продукты жизнедеятельности организма переходят через брюшину из крови в диализат. Затем диализат (в котором теперь содержатся токсины) удаляют из брюшной полости и вводят свежий диализат. Когда катетер не используется, его закрывают и прячут под одежду. Обычно пациенты пользуются этим методом диализа дома или на работе. В доме пациента следует отвести специальное место для диализа. Пациент не должен пропускать диализные обмены. Чаще всего используются следующие методики перитонеального диализа: ПАПД (постоянный амбулаторный перитонеальный диализ): обмены диализата выполняют утром, затем в обед и во второй половине дня. Последняя замена диализата выполняется перед сном. Каждая процедура обмена занимает около 30 минут. АПД (автоматический перитонеальный диализ): в течение ночи специальное устройство - циклер, многократно проводит замену диализата, наполняя и опорожняя полость брюшины, пока пациент спит) ) и назначение симптоматических средств.

Особенности применения

При беременности и лактации применение препарата возможно только по жизненным показаниям.
Из-за недостаточной активности биотрансфармационных ферментативных систем печени (и возможности кумуляции (Кумуляция - накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта) ) у новорожденных и лиц старше 55 лет эуфиллин назначают с осторожностью.
Внутривенное введение детям до 14 лет противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с растворами кислот. Нельзя применять с раствором глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) , веществами, содержащими производные ксантина, непрямыми антикоагулянтами (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) , с другими производными теофиллина или пурина.
Эфедрин и средства его содержащие, увеличивают риск развития побочных эффектов. Пропранолол ослабляет влияние на частоту сердечных сокращений и тонус бронхов.
Совместим со спазмолитиками (Спазмолитики - лекарственные вещества, снимающие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и др. Применяют при бронхиальной астме, почечной колике и др) .
Фармацевтически несовместим с кальция хлоридом, солями алкалоидов, дибазолом. Инактивирует натрия бензилпенициллин. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше +25 оС.
Строк годности - 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Раствор для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) 2,4 % по 5 мл в ампулах, № 10.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Наименование:

Наименование: Эуфиллин (Euphyuinum)

Показания к применению:
Применяют эуфиллин при бронхиальной астме и бронхоспазмах (резком сужении просвета бронхов) различной причины (в основном для снятия приступов), гипертензии в малом круге кровообращения (повышенном давлении в сосудах легких), также при сердечной астме, особо когда приступы сопровождаются бронхоспазмом и нарушениями дыхания по типу Чейна-Стокса. Рекомендуется также для купирования (снятия) церебральных сосудистых кризов (кризов мозговых сосудов) атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах (остром нарушении мозгового кровообращения), также при хронической недостаточности мозгового кровообращения. Препарат улучшает почечный кровоток и может быть использован при наличии соответствующих показаний.

Фармакологическое действие:
Действие эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина. Этилендиамин усиливает спазмолитическую (снимающую спазмы) активность и способствует растворению продукта. Механизм действия эуфиллина в основном сходен с механизмом действия теофиллина. Важными особостями эуфиллина являются его растворимость в воде и возможность его парентерального (внутривенного или внутримышечного) введения. Подобно теофиллину эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижает сопротивление кровеносных сосудов, расширяет коронарные (сердечные) сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое (мочегонное) действие, связанное преимущественно с понижением канальциевой реабсорбции (обратного всасывания воды в почечных канальцах), вызывает увеличение выведения с мочой воды и электролитов, особо ионов натрия и хлора. Препарат сильно тормозит агрегацию (склеивание) тромбоцитов.

Эуфиллин способ применения и дозы:
Назначают эуфиллин внутрь, в мышцы, вену и в микроклизамах. Под кожу растворы эуфиллина не вводят, так как они вызывают раздражение тканей. Способ введения зависит от особостей случая: при острых приступах бронхиальной астмы и инсультах вводят внутривенно, в менее тяжелых случаях - внутримышечно или внутрь. Внутрь взрослые принимают по 0,15 г в последствии еды 1-3 раза каждый день. Детям внутрь дают из расчета 7-10 мг/кг в день в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев. В вену вводят взрослым медленно (на протяжении 4-6 мин) по 0,12-0,24 г (5-10 мл 2,4% раствора), которые предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 2,4% раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. При невозможности введения в вену вводят внутримышечно по 1 мл 24% раствора. Парентерально (минуя пищеварительный тракт) эуфиллин вводят до 3 раз в день не более 14 дней. Детям внутривенно вводят из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений). Можно назначать эуфиллин ректально (в прямую кишку) в виде микроклизм. Доза для взрослых 10-20 мл; детям - меньше, в соответствии с возрастом. Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь, внутримышечно и ректально: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г; в вену: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г. Высшие дозы для малышей внутрь, внутримышечно и ректально: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг; внутривенно: разовая - 3 мг/кг.

Эуфиллин противопоказания:
Применение эуфиллина, особо внутривенно, противопоказано при резко пониженном артериальном давлении, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии. Не надлежит также использовать продукт при сердечной недостаточности, особо связанной с инфарктом миокарда, когда имеются коронарная недостаточность (несоответствие кровотока по сердечным артериям потребности сердца в кислороде) и нарушения сердечного ритма.

Эуфиллин побочные действия:
Диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), при внутривенном введении головокружение, гипотония (понижение артериального давления), головная боль, сердцебиение, судороги, при ректальном использовании раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

Форма выпуска:
Порошок; таблетки по 0,15 г в пачке по 30 шт.; ампулы по 10 мл 2,4% раствора и по 1 мл 24% раствора в пачках по 10 шт..

Синонимы:
Аминофиллин, Аминокардол, Аммофиллин, Диафиллин, Генофиллин, Метафиллин, Неофиллин, Новофиллин, Синтофиллин, Теофилламин, Теофиллин этилендиамин.

Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.

Дополнительно:
Комбинированный продукт, содержащий теофиллин и этилендиамин.
Эуфиллин входит в состав продукта трисолвин. Теофиллин также входит в состав комбинированных продуктов коритрат, теоастхалин, теоастхалин форте, теоастхалин SR.

Внимание!
Перед применением медикамента необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «».

Пульмонология

Наименование

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл

Фармакотерапевтическая группа

Бронходилатирующее средство

Торговое название

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин.

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения

Состав

на 1 мл: Действующее вещество: эуфиллин (аминофиллин) (в пересчете на сухое вещество) - 24 мг. Вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; обладает способностью угнетать транспорт ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм. Оказывает умеренное инотропное и диуретическое действие. Эуфиллин понижает сосудистое сопротивление, снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек), расширяет коронарные сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, улучшает сокращение диафрагмы, увеличивает мукоцилиарный клиренс, тормозит высвобождение медиаторов (гистамина и лейкотриенов) из тучных клеток, стимулирует дыхательный центр, усиливает выброс адреналина надпочечниками, тормозит агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.

Фармакокинетика

60 % эуфиллина (у здоровых взрослых) и 36 % (у новорожденных детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Эуфиллин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, в жировой ткани не накапливается. 90 % препарата метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками, 7-13 % препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов. Курение и алкоголь значительно влияют на метаболизм и выведение препарата, в частности у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов. Выведение препарата удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при печеночной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.

Показания к применению

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, сердечной астме (в основном для купирования приступов); гипертензия в малом круге кровообращения. Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления). Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, а также к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, период лактации. С осторожностью: беременность, период новорожденности, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), аденома предстательной железы. Препарат не рекомендуется для внутривенного введения детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Применение при беременности

При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

В вену взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12 - 0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл препарата (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых в вену: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет из-за побочных эффектов. Однако, при необходимости детям вводят эуфиллин внутривенно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг предпочтительно капельно. Высшие дозы для детей внутривенно: разовая - 3 мг/кг, суточная - в возрасте до 3 мес - 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес - 0,06-0,09 г, с 2 до 3 лет - 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет - 0,12-0,24 мг, от 8 до 18 лет - 0,25-0,5 г.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастроэзофагальный рефлюкс (изжога), обострение язвенной болезни. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, беспокойство, тревожность, раздражительность, головокружение, бессонница, тремор; редко - судороги, тошнота, рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, кардиалгия, нарушения сердечного ритма, увеличение частоты приступов стенокардии, снижение артериального давления вплоть до коллапса - при быстром внутривенном введении. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, лихорадочная реакция. Местные реакции: в месте введения - гиперемия, болезненность, уплотнение. Прочие: боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, потливость, ощущение приливов к лицу, усиление диуреза.

Передозировка

При передозировке наблюдаются гиперемия кожи лица, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией. Лечение передозировки зависит от клинической картины, включает отмену препарата, стимуляцию выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

Применение с другими лекарственными препаратами

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий). В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата. Аминоглутетимид, морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс эуфиллина, что может потребовать увеличения его дозы. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижение дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и изменяют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолинами, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызывать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, не совместим с раствором глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Эуфиллин (Дарница)

(EuphyllinE-Darnitsa)

Общая характеристика:

Международное название: theophylline;

1,3-диметил-3 ,7-дигидро-1Н-пурин-2 ,6-дион;

1,3-диметил-3 ,7-дигидро-1Н-пурин-2 ,6-дионмоногидрат;

основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;

состав: 1 мл раствора содержит 20 мг теофиллина в пересчете на сухое вещество или 20 мг теофиллина моногидрата в пересчете на сухое вещество;

Вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, раствор натрия гидроксида 1М, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Код АТС R03D A04.

Фармакодинамика. Эуфиллин спазмолитическое средство, производный пурина. Блокирует аденозиновые рецепторы и ингибирует фосфодиэстеразу. Вызывает выраженный бронхолитический эффект, обусловленный непосредственным влиянием на мускулатуру бронхов. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты, стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Влияет на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, вызывает умеренный диуретический эффект. Расширяет вне печеночные, желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (ингибирует фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2 α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Фармакокинетика. Биодоступность препарата установить 80-100%. Связь с белками плазмы - около 60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется в печени (90%) с участием нескольких ферментов цитохрома Р 450 (наиболее важный СYР 1A2). Основными метаболитами препарата являются: 1,3-диметил мочевая кислота и 3-метилксантин. Метаболиты выводятся почками. Около 7-13% введенной дозы выводится в неизмененном виде (у детей - 50%). У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма). Период полувыведения (T1 / 2) у пациентов, что Непал - 6-12 ч, у курящих, существенно короче - 4-5 ч. У больных на цироз печени, почечной недостаточностью и у больных алкоголизмом T 1/2 удлиняется. Общий клиренс снижен у детей до 1 года, больных лихорадкой, больных с выраженной дыхательной, печеночной и сердечной недостаточностью, при вирусных инфекциях, у больных старше 55 лет.

Показания. Бронхообструктивный: хронический обструктивный бронхит в стадии обострения, бронхиальная астма (препарат выбора у больных астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах астмы), астматический статус (дополнительная терапия), эмфизема легких, хроническая обструктивная болезнь легких в стадии обострения, апноэ младенцев. Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии). Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, легочная гипертензия, "легочное" сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозы. Препарат вводят внутрь венно медленно. Дозу подбирают индивидуально, учитывая возможность различной скорости выведения у разных пациентов.

Взрослым препарат назначают по 10 мг / кг массы тела, в среднем, от 600-800 мг в сутки в 1-3 введения. Пациентам с низкой массой тела дозу препарата уменьшают до 400-500 мг/сут, при этом в первое введение - не более 200-250 мг.

Детям 6-17 лет препарат назначают в дозе 13мг/кг массы тела, детям младше 6 лет - 16 мг / кг массы тела в сутки в 1-3введення.

Препарат вводят под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений, частоты дыхания и общего состояния больного. Продолжительность лечения зависит от тяжести течения заболевания, чувствительности к препарату и может составлять от нескольких дней до двух недель.

Побочное действие.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, головная боль, тремор, раздражительность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, аритмия, тахикардия, экстрасистолия, снижение артериального давления, сердечная недостаточность, учащение приступов стенокардии, коллапс (при швидкомувнутришньо венном введении).

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение диуреза.

У беременных: у плода проявляется тахикардией (при применении в последнем триместре).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи.

Местные реакции: в месте введения (уплотнение, гиперемия, болезненность).

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата (в том числе к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин). Отек легких. Тяжелая артериальная гипер-и гипотония, распространенный атеросклероз сосудов, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тахиаритмия. Повышенная судорожная готовность, эпилепсия. Тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность. Неконтролируемый гипотиреоз. Сепсис. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастроэзофагеальный рефлюкс, кровотечение в недавнем анамнезе.

Передозировка. Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, возбуждение, раздражительность. Иногда первыми проявлениями могут быть судороги, желудочковая аритмия. При тяжелом отравлении, особенно у детей, могут развиться эпилептоидные приступы без возникновения каких-либо предвестников.

Лечение. Прекращение лечения препаратом. При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и дать кислород. Для купирования приступа сделать внутри венное введение диазепама в дозе 0,1-0,3 мг / кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте сделать внутри венное введение метоклопрамида или ондансетрона. При необходимости провести гемоперфузию, гемодиализ менее эффективен.

Особенности применения. Применение при беременности и лактации возможно только по жизненным показаниям. С особой осторожностью следует применять препарат для лечения больных на инфаркт миокарда в острой фазе.

Перед введением раствор необходимо нагреть до температуры тела.

Эффекты препарата могут значительно усиливаться при одновременном употреблении продуктов с высоким содержанием кофеина или теобромина (кофе, чай, шоколад и т.д.).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не применяют вместе с другими производными ксантина. Усиливает действие симпатомиметиков и мочегонных средств (за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и α-адреноблокаторов. В сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, аминоглутетимидоми морацизина наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, пропранололом, оральными контрацептивами, эноксацином, этанолом, дисульфирамом, фторхинолонами, интерфероном α рекомбинантным, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазол, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия может повышаться, что потребует снижения дозы эуфиллина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 ° С.

Срок годности - 3 года.