Для чего применяется Соматостатин? Cоматостатин – инструкция по применению, дозировка и передозировка Гипофиз: что это такое.

Соматостатин — это гормон, который имеет пептидную структуру. Этот гормон оказывает терапевтическое влияние на большинство функций, которые постоянно происходят в человеческом организме. Лекарственный препарат синтетического происхождения, под названием соматостатин, по своему составу и структуре схож с естественным соматостатином, который вырабатывается в организме человека.

Соматостатин препятствует выделению гастрина и способствует уменьшению эндокринной секреции поджелудочной железы, а также оказывает подавляющее воздействие на секрецию гормона, который стимулирует выработку инсулина, что объясняется благоприятным воздействием при диабетическом кетоацидозе. Если кровоток повышен, то лекарственный препарат значительно уменьшает его во внутренних органах не вызывая заметных колебаний артериального давления.

Процесс лечения препаратом должен проводиться только в стационаре и под наблюдением специалиста. Во время применения соматостатина лечащий врач должен держать под контролем уровень глюкозы в крови пациента, особенно это касается тех больных, у которых диагностирован сахарный диабет.

Это необходимо, поскольку препарат способствует угнетению всасывания питательных веществ из кишечно-желудочного тракта. Во время такой терапии специалист должен позаботиться о том, чтобы пациент был обеспечен парентеральным питанием, при котором введение питательных веществ осуществляется непосредственно в венозную систему.

Известно, что процессом естественной регуляции выброса гормона роста управляет гипоталамус с помощью соматостатина и соматолиберина. Соматостатин тормозит выработку гормона соматомедин-С, тогда, когда его становится слишком много или когда организм в нем больше не нуждается. А соматолиберин, наоборот, способствует стимулированию его выработки. Существует несколько факторов, которые влияют на усиление выработки гормона соматомедин-С: стрессовые ситуации, сон, злоупотребление белковыми продуктами питания и соматокринин.

Соматомедин-С – это белок, который содержит в себе шестьдесят семь различных аминокислот. Если этот белок повышен, то у детей могут появиться проблемы, связанные с нормальной функцией роста. Соматомедин-С, или как его еще иначе называют, инсулиноподобный фактор роста, вырабатывается в печени и в других тканях человеческого организма.

Существует определенный ряд причин, по которым специалист принимает решение о том, что пациентку необходимо назначение соматостатина. При следующих выявленных видах заболеваний врач назначает применение препарата:

• Кровотечения при язве желудка или двенадцатиперстной кишки;
• Возможные кровотечения при гастрите;
• Терапия, направленная на излечение болезней, связанных поджелудочной железы;
• Профилактика возможных осложнений, которые могут возникать после оперативного вмешательства;
• Лечение, носящее в себе вспомогательный характер возникновения, при диагнозе — диабетический кетоацидоз.

Гормон, имеющий пептидную структуру, используется и для научного тестирования, которое требует подавления выработки глюкагона и инсулина. Это далеко не полный список показаний к применению лекарственного препарата, однако, можно сделать вывод, что у него достаточно широкий спектр действия.

Соматостатин, согласно инструкции по применению, вводится внутривенно, притом, что сначала медленно в течение пяти минут, а затем следует переходить уже на непрерывное введение инъекции. Само активное вещество должно разводиться специальным растворителем только перед тем, как делается укол.

Для приготовления раствора, который предназначен для инъекции, используется хлорид натрия или пятипроцентный раствор глюкозы. Приготовленная смесь сохраняет свои фармакологические свойства еще в течение семидесяти двух часов при условии хранения его в холодильнике.

После внутривенного введения соматостатин полностью всасывается в течение тридцати минут. Стоит отметить, что в зависимости от того, какая именно причина послужила началом применения лекарственного препарата, различаются и способы введения инъекций.

Лучше всего не экспериментировать с дозировками и не заниматься самолечением, а обратиться непосредственно к квалифицированному специалисту, который поставит и правильный диагноз и назначит дозу. Для каждого вида заболевания, при котором используется препарат соматостатин, характерен и свой срок проводимой терапии.

Помимо показаний существуют и противопоказания, к которым относятся: беременность и послеродовой период, период лактации и повышенная чувствительность к соматостатину. Перед тем как назначить лекарство любой специалист обязан предупредить своего пациента о противопоказаниях, однако, если по какой-то причине это не было сделано, всегда можно почитать прилагаемую инструкцию и изучить ее самостоятельно.

Побочные эффекты

Применение лекарственного средства соматостатин может повлечь за собой возможное развитие следующих побочных эффектов:

• Со стороны нервной системы пациенты могут заметить головокружения;
• Касательно системы пищеварения возможно возникновение чувства тошноты и рвоты;
• Аллергические реакции, проявляющиеся в виде зуда и сыпи;
• Проблемы с сердечнососудистой системой.

Также в самом начале использования соматостатина у некоторых пациентов может наблюдаться заметное уменьшение уровня сахара в крови из-за того, что препарат оказывает подавляющее воздействие на выделение инсулина и глюкагона. Поэтому люди, у которых диагностирован сахарный диабет, подвергаются глюкозному контролю каждые несколько часов.

Может осуществляться исключение из ежедневного рациона углеводов, а при необходимости вводится инсулин. Если соединить все имеющиеся отзывы о соматостатине, то можно увидеть, что большинство специалистов и пациентов отзываются о нем только с положительной стороны.

Соматостатин выпускается в виде сухого порошка для проведения инъекций, в комплекте прилагается специальный растворитель натрия хлорида. Раствор представляет собой прозрачную жидкость без цвета и запаха. Храниться препарат должен при температуре не больше двадцати пяти градусов в труднодоступном для детей месте. Если по каким-то причинам выясняется, что пациенту нельзя применять препарат, то в таком случае специалист может предложить аналоги соматостатина.

В настоящее время в современной медицинской практике аналоги соматостатина являются лекарственными препаратами первой линии в медикаментозном лечении. К аналогам относятся: октреотид и сандостатин, стоит отметить, что цена на данные препараты достаточно высокая и может колебаться в пределах двух тысяч рублей. Цена зависит от формы выпуска, фирмы изготовителя, страны, а также от региона, в котором оно продается. После истечения срока, указанного на упаковке не рекомендуется дальнейшее использование препарата соматостатин.

Соматостатин – один из пептидных гормонов, наличие которого впервые было зафиксировано в гипоталамических клетках. И только спустя некоторое время этот элемент был выявлен и в других тканях организма.

По своему названию соматостатины схожи с . Однако это не одно и то же понятие, и между этими веществами есть целый ряд различий. Что же это за вещество, и чем оно важно для здоровья человека?

Особенности и функции гормона соматостатина

Соматостатин – это гормональный элемент, который вырабатывается преимущественно поджелудочной железой, клетками Лангерса. При нарушении их работы происходит интенсивная или, наоборот, заниженная секреция вещества, влекущая за собой серьезные последствия для всего организма.

Состав, место выработки

Гормон соматостатин является довольно сложным белковым соединением. Он содержит более 50 аминокислот, а механизм его действия затрагивает не только пищеварительную, но и кроветворную систему.

Выработка соматостатина происходит не только в клетках ПЖЖ, хотя это и основное место его синтеза. Помимо панкреатического органа, за секрецию этого элемента отвечают:

• гипоталамус;
• некоторые отделы пищеварительного тракта;
• ткани нервной системы.

Но факт того, что соматостатин продуцируется также клетками этих отделов организма, был зафиксирован значительно позже того, как была выявлена его секреция ПЖЖ.

Основные функции вещества

Функции соматостатина довольно разнообразны и обширны. Прежде всего, они заключаются в:

• снижении ;
• замедлении кровотока в органах брюшной полости;
• торможении перистальтики кишечника.

Это еще не все. Функции гормона соматостатина также направлены на угнетение выработки, и подавление чрезмерной активности некоторых других биологически активных веществ:

• инсулина;
• соматомедина-С;
• холецистокинина;
• вазоактивного интестинального пептида.

Соматостатин влияет на гормон роста соматотропин. В частности, он ингибирует (угнетает) его выработку, благодаря чему происходит нормальное, полноценное формирование организма.

Примечательно. Помимо всего прочего, у соматостатина есть функция, которая заключается в выборочной регуляции работы центральной нервной системы. В частности, это вещество способствует формированию поведенческих особенностей человека, влияет на память и двигательную активность. К тому же гормональный элемент способен влиять на эндокринную и вегетативную систему.

Такова биохимия соматостатина. Этот белковый гормон широко применяется в медицинской практике для лечения различных заболеваний. На его основе изготовлены медпрепараты, которые используются как в гастроэнтерологической, так и эндокринной практике.

Что такое соматостатинома?

Повышенный уровень соматостатина может привести к развитию такого опасного заболевания, как соматостатинома. Это гормонально активная опухоль поджелудочной железы, при которой происходит значительное снижение показателей инсулина и глюкагона.

Первые симптомы заболевания проявляются:

• диспепсией;
• поносом;
• анемией;
• внезапным и беспричинным похудением;
• гипохлоргидрией;
• так называемым ингибирующим синдромом.

Соматостатинома редко протекает изолированно – обычно она сопровождается:

• сахарным диабетом;
• желчнокаменной болезнью;
• стеатореей.

Опасность данной опухоли заключается в том, что она диагностируется, как правило, уже в запущенном виде. Тогда, когда имеет крупные размеры и метастазирует в другие внутренние органы. Как правило, метастазы поражают печень.

Прогноз на жизнь при соматостатиноме является относительно благоприятным. При наличии метастазов в 30 – 60% случаев пациентам удается прожить еще 5 лет. При отсутствии метастазов выживаемость составляет почти 100%.

Единственным методом лечения такой опухоли является ее хирургическое удаление. Иногда медикам удается добиться регрессирования метастазов с помощью применения препарата Стрептозотоцина и ему подобных средств.

Препараты соматостатина и их аналоги

Соматостатин используется в медицинской практике для лечения различных заболеваний. Ученые сумели синтезировать его для использования в гастроэнтерологии и эндокринологии.

Препарат соматостатин в первом случае применяется при лечении кровотечений в органах желудочно-кишечного тракта. Помимо этого, его назначение целесообразно при перенесенных пациентом хирургических вмешательствах в поджелудочную железу. И это вполне объяснимо, поскольку операция вызывает временное нарушение гормонального выброса в данном органе. А если речь идет об удалении части ПЖЖ, то лекарство может быть выписано на длительный период времени, или даже пожизненно.

В эндокринологической практике используются преимущественно аналоги соматостатина. Такой подход к терапии объясняется тем, что такие лекарства обладают пролонгированным воздействием на организм. Их целесообразно назначать для лечения гигантизма, акромегалии, диабетической комы.

Форма выпуска, особенности применения

Препараты на основе синтетического соматостатина производятся в форме порошка для приготовления раствора. Готовится медикамент посредством смешивания порошка с раствором 0.9% натрия хлорида (физраствором).

Лекарственное средство предназначено исключительно для инъекционного применения. Вводят его преимущественно внутривенно.

Нельзя применять такие средства женщинам в период гестации и при подозрении на беременность, при гиперчувствительности к компонентам раствора и склонности к аллергическим реакциям на гормональные препараты подобного рода. Также не вводят раствор матерям, кормящим грудью, и пациенткам в послеродовом периоде.

Показания к применению

Соматостатин и его дженерики (аналоги), помимо ранее упомянутых патологий, могут применяться для лечения:

• новообразований ПЖЖ и других органов ЖКТ;
• карциноидов;
• тяжелого поноса у пациентов с ВИЧ инфекцией;
• артериальных кровотечений пищевода;
• язвенной болезни;
• острого воспаления поджелудочной железы.

В послеоперационном периоде, помимо ЗГТ, соматостатин используется для предотвращения развития осложнений. Это особенно важно в том случае, если вмешательство было крайне серьезным, или во время него возникли сложности.

Аналогами соматостатина являются препараты из нижеприведенного списка:

• Октреодит;
• Модустатин;
• Стиламин.

Важно! Следует учитывать, что ни Соматостатин, ни его аналоги нельзя применять с целью самолечения! Даже если пациенту удалось «добыть» лекарство вопреки запрету на его безрецептурную продажу, не стоит увлекаться его использованием. Бесконтрольное применение подобных медикаментов может вызывать целый ряд побочных действий, а при неправильном дозировании – привести к тяжелым нарушениям деятельности всего организма!

Соматотропин или гормон роста относится к группе полипептидных гормонов, синтезирующихся в соматотропных клетках передней доли гипофиза.

Выделение соматотропина обладает цикличностью, наибольший пик приходится на ночное время в начале фазы глубокого сна. Выделение гормона роста регулируется соматолиберином, усиливающим синтез и выброс в кровь. Кроме того, его увеличение наблюдается при интенсивных физических нагрузках, приеме белковой пищи, что создает необходимость и условия для усиления пластического обмена.Некоторые гормоны (например, тиреоидные), грелин способны положительно влиять на уровень соматотропина.

На рецепторном уровне клетки, вырабатывающие соматотропин чувствительны к альфа- и бета-адренорецепторам, серотонинергическим, дофаминергическим рецепторам и реагируют увеличением или уменьшением выброса гормона.

Угнетение выработки гормона роста осуществляется преимущественно соматостатином и собственно соматотропином по принципу отрицательной обратной связи. При большом количестве инсулиноподобных факторов роста, гипергликемии, высоком содержании свободных жирных кислот в крови соматотропные клетки гипофиза снижают свою активность.

Физиологические эффекты соматотропина вызываются как непосредственно им самим, так и опосредованно. Выделяясь в кровь, он способен проходить гематоэнцефалический барьер и в клетках печени стимулировать выработку инсулиноподобных факторов роста. Там же идет усиление синтеза глюкозы посредством глюконеогенеза и гликогенолиза.

Рецепторы к соматотропину находятся на мембране клеток и связаны с белками-регуляторами. При их активации запускается каскад реакций, приводящих к усилению экспрессии генов, увеличению числа рибосом и накоплению строительных веществ, что приводит к делению клетки.

Соматотропин играет важную роль в росте и развитии организма – основной гормон, ответственный за линейный рост костей, формирование внутренних органов, увеличение мышечной ткани, половое созревание. Данные эффекты обусловлены стимуляцией синтеза белка и митоза клеток.

Влияние на ЦНС изучено недостаточно, считается, что гормон роста способствует улучшению памяти и облегчает обучение.

При патологии выработки соматотропина на разных этапах онтогенеза могут возникать заболевания, соответствующие основному действию гормона. Так, во время внутриутробного развития происходит нарушение формирования внутренних органов и костно-мышечной системы, что приводит к серьезным порокам развития.

В период, пока не закрыты зоны роста, избыток соматотропина приводит к гигантизму, характеризующемуся высоким ростом и длинными пропорциональными конечностями, что вызвано чрезмерным стимулированием роста всех костей в длину. При недостатке гормона роста в этот период возникает карликовость, внешне проявляющая небольшим ростом и пропорциональными конечностями.

В период, когда рост организма становится минимальным, во взрослом возрасте, избыточное количество соматотропина приводит к такой патологии как акромегалия. Она характеризуется непропорциональным увеличением мягких и хрящевых тканей. Огрубляются черты лица, увеличивается объем языка, кольца и обуви, появляется отечность, беспокоят боли в суставах, ночное апноэ, повышение артериального давления, прогнатизм. Изменения нарастают постепенно, в течение нескольких лет, так как гормон прежде всего влияет на клеточный рост, а не на увеличение межклеточного компонента. Пациенты в течение длительного времени не обращаются за медицинской помощью, считая, что изменения произошли в силу возраста или др. Чаще обращение к врачу происходит по причине отдельных симптомов, таких как гипертония, последствия возникновения новообразований. На приеме заподозрить акромегалию врач может по характерным изменениям внешности и при подробном сборе анамнеза. В таком случае необходимо назначить консультацию эндокринолога.

Причинами изменения концентрации соматотропина могут быть опухолевые новообразования гипофиза, обладающие гормональной активностью, усиление стимуляции релизинг-факторами, нарушения кровообращения в гипофизе, дисбаланс других гормонов.

Связь акромегалии с психическими расстройствами изучена недостаточно полно. Разные авторы приводят противоречивые данные, что обусловлено разными подходами к исследованиям и разным объемом выборки. Однако можно предполагать, что у лиц, страдающих акромегалией повышена частота встречаемости психической патологии. В первую очередь сюда относятся расстройства эмоциональной сферы – депрессии и дистимии. Вызваны они могут быть как наличествующими патологическими механизмами, так и реакцией на болезнь. Кроме того, у больных акромегалией наблюдается большая частота таких коморбидных нозологий, как шизофрения, органические расстройства. Объяснить это можно тем, что соматотропин и соматостатин участвуют в психических процессах, могут выступать нейротрансмиттерами. При изменении уровня данных гормонов изменяется взаимодействие между нейронами, что и приводит к большей распространенности психических заболеваний в популяции больных акромегалией.

Лечение в зависимости от патологии, приведшей к заболеванию. При объемных процессах хирургическое удаление новообразования или лучевая терапия. В случае невозможности радикального лечения, назначается заместительная терапия аналогами соматостатина или соматотропина.

Соматостатин является пептидным гормоном, вырабатывающийся в клетках островков Лангерганса поджелудочной железы, желудке, кишечнике, а также в гипоталамусе.

Соматостатин является ингибитором различных пептидов и серотонина вне ЦНС. Тормозит секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, холецистокинина, вазоактивного интестинального полипептида, инсулиноподобного фактора роста-1 и других. В гипоталамусе тормозит секрецию соматостатин-релизинг-гормона и в гипофизе соматотропного и тиреоидного гормонов.
Соматостатин обладает нейромодуляторными свойствами в ЦНС, а также участвует в контроле ростовых процессов клетки, индукции апоптоза, иммуномодуляции.

На периферии подавляет всасывание питательных веществ в ЖКТ, снижает кровоснабжение органов брюшной полости, снижает моторику кишечника. Рецепторы к соматостатину расположены на мембране клетки и сопряжены с G-белком. При активации запускается последовательность реакций, приводящая к изменению уровня цАМФ в клетке.

Показано, что соматостатин локализуется в нервных окончаниях наружного слоя срединного возвышения и в вентромедиальном ядре. Кроме того, выявляется в области дугообразного ядра, паравентрикулярных ядрах. Соматостатин обнаружен в клетках спинальных ганглиев, дорсальных рогах спинного мозга, периферических симпатических нейронах, превертебральных ганглиях, нижнем и верхнем мезентериальных узлах, что может говорить о том, что соматостатин выполняет функции не только гормона, но и нейротрансмиттера.

Предполагается, что соматостатин может принимать участие в таких функциях ЦНС как память, поведенческие реакции, двигательная активность, вегетативная и эндокринная регуляция.

В экспериментах, проведенных на крысах, показано, что агонисты дофаминовых рецепторов D1 и D2 увеличивают количество рецепторов к соматостатину в стриатуме и фронтальной коре, стимулируют высвобождение соматостатина в срединном возвышении. Антагонисты дофамина (галоперидол, клозапин) снижают уровень мРНК соматостатина в стриатуме, фронтальной коре и прилежащем ядре. Соматостатин и его аналоги увеличивают высвобождение дофамина в прилежащем ядре. Агонисты рецепторов соматостатина стимулируют секрецию дофамина в стриатуме, гиппокампе и амигдале. Ингибиторы обратного захвата серотонина снижают уровень мРНК соматостатина в стриатуме. Аналог соматостатина октреотид ингибирует синтез 5-HT рецепторов. Соматостатин снижает активность 5-HT1-рецепторов в гиппокампе и гипофизе. Эти данные свидетельствуют о том, что ЦНС и соматостатин неразрывно связаны и последний может влиять на психические функции.

В клинической практике соматостатин и его аналоги применяют при опухолевых процессах (инсулиноме, глюкагономе, аденоме гипофиза, соматотропиноме и др.) для снижения секреторной активности опухолевых клеток.

Подготовила: Жукова С.О.

Источники:

1 – Воротникова С.Ю., Пигарова Е.А., Дзеранова Л.К. Метаболические эффекты гормона роста / Ожирение и метаболизм. №4. 2011г. Стр. 55-59.

2 – Дедов И.И., Мельническо Г.А., Липатенкова А.К. Современная нейроэндокринология / Вестник РАМН. №8. 2012г. Стр. 7-13.

Молитвословова Н.Н. Акромегалия: современные достижения в диагностике и лечении / Ж. Проблемы эндокринологии. №1. 2011г. Стр. 46-59.

3 – Николаева А.А., Королева С.В., Ашмарин И.П. Дофамин-серотонин-соматостатин: изучение взаимодействий в этой системе обещает новые перспективы в теории и практике / Ж. Экспериментальная и клиническая фармакология / Т. 72. №2. 2009г. Стр. 60-64.

4 – Петряшин И.О. Нейропептид соматостатин – модулятор центральных механизмов регуляции дыхания / Ж. Вестник Самарского университета. Естественнонаучная серия / №2. 2011г. Стр. 237-243.

5 – Старостина Е.Г., Бобров А.Е., Александрова М.М. Виды и распространенность психических расстройств у больных акромегалией / РМЖ. №1. 2017г. Стр. 18-23.

Соматостатин, также известный как гормон роста-ингибирующий гормон (GHIH), вырабатывается многими тканями в человеческом организме, главным образом в нервной и пищеварительной системах.

Гормон представляет собой пептидное вещество, регулирующее эндокринную систему.

Инструкция по применению синтезированного соматостатина описывает его как гормон, обладающий широким спектром действия на различные органы и системы организма.

Соматостатин – пептидный (содержащий аминокислоты) гормон, регулирующий широкий спектр физиологических функций, действуя путем ингибирования (замедления) высвобождения гормона роста из передней доли гипофиза.

Также соматостатин ингибирует высвобождение тиреостимулирующего гормона (тиреотропина, ТТГ) и адренокортикотропного гормона (кортикотропина, АКТГ) из гипофиза, и гормонов глюкагона и инсулина из поджелудочной железы.

Соматостатин регулирует желудочную секрецию и секрецию двенадцатиперстной кишки. Гормон может также действовать как нейротрансмиттер в нервной системе, и играть определенную роль в восприятии боли.

Биологически активный выход соматостатина осуществляется в двух молекулярных формах – соматостатина-14 и соматостатина-28. Оба этих гормона являются продуктами пост-трансляционной обработки препрогормонов (их предвестников).

В человеческом организме имеется три органа, отвечающих за выработку гормона соматостатина:

1. желудочно-кишечный тракт;
2. гипоталамус;
3. островки Лангерганса в поджелудочной железе.

Гипоталамус – область мозга, регулирующая секрецию гормонов из гипофиза, расположенного под ним.

Соматостатин, вырабатываемый в гипоталамусе , ингибирует секрецию гипофизарного гормона роста, а также тиреотропного гормона (ТТГ), стимулирующего выработку гормонов Т3 и Т4, отвечающих за энергетический обмен в организме.

Соматостатин, вырабатываемый поджелудочной железой , ингибирует секрецию других ее гормонов, таких как инсулин и глюкагон. Соматостатин также секретируются поджелудочной железой в ответ на множество факторов, связанных с приемом пищи, таких как высокие уровни глюкозы и аминокислот в крови.

Соматостатин, продуцируемый в желудочно-кишечном тракте паракринными клетками, расположенными по всему органу, действует локально, уменьшая желудочную секрецию, желудочно-кишечную подвижность и замедляя секрецию желудочно-кишечных гормонов, включая гастрин и секретин.

Показания и противопоказания

Химические эквиваленты соматостатина используются медициной практике в качестве врачебной терапии для контроля чрезмерной гормональной секреции при акромегалии и других эндокринных заболеваниях и для лечения некоторых желудочно-кишечных патологий (в том числе и новообразований).

Поскольку соматостатин регулирует множество физиологических процессов в организме, слишком малый уровень этого гормона может привести к множеству проблем, в том числе слишком большой секреции гормона роста (акромегалии).

Препарат также используется при:

• кровотечениях из-за варикозного расширении вен пищевода;
• кровотечениях желудка или двенадцатиперстной кишки;
• геморрагическом гастрите;
• кишечных и панкреатических свищах;
• гиперсекреции эндокринных опухолей желудочно-кишечного тракта;
• для снижения уровня осложнений после хирургической операции на поджелудочной железе;
• вспомогательной терапии при диабетическом кетоацидозе.

Использование соматостатина при акромегалии несколько ограничено. Препарат широко используются для лечения гипофиз и нейроэндокринных опухолей.

Противопоказано применение препарата при беременности, в период лактации, а также при повышенной чувствительности к любому его компоненту.

Следует проявлять осторожность при приеме этого лекарственного средства через контроль уровней глюкозы в крови.

Побочные действия

Чрезмерный уровень соматостатина в крови приводит к резкому снижению секреции многих эндокринных гормонов.

Примером этого является подавление секреции инсулина из поджелудочной железы, что приводит к повышению уровня глюкозы в крови и риску развития диабета.

Поскольку соматостатин подавляет многие функции желудочно-кишечного тракта, чрезмерный его уровень также может приводить к образованию желчных камней, непереносимости жиров в пищевом рационе и развитию диареи.

Способ и дозировка

Соматостатин выпускается под различными торговыми марками в виде растворов различной концентрации для инъекционного введения.

Обычная дозировка при лечении полостных кровотечений при портальной гипертензии (синдрома повышенного кровяного давления в системе воротной вены) составляет 250 мкг в виде болюсной инъекции через 3-5 мин, а затем путем непрерывной инфузии 3,5 мкг/кг/ч до прекращения кровотечений.

При акромегалии применяемая дозировка составляет 30-60 мг в виде внутримышечных инъекций.

Первоначальное быстрое высвобождение препарата наблюдается через 1-2 часа после инъекции с последующей фазой продленного обострения через два дня. Период полураспада составляет 5,2 ВВ± 2,5 дня, биодоступность препарата в этом случае составляет 30-60%.

Принимать соматостатин следует только по указанию врача. Дозировка препарата зависит от возраста, состояния здоровья и реакции организма на лечение.

Лекарственные средства на основе соматостатина следует принимать регулярно, чтобы получить максимальную терапевтическую пользу. Для этого лучше всего принимать соматостатин в одно и то же время.

Передозировка

При передозировке препарата возможны специфические реакции:

• тошнота;
• гиперемия (переполнение кровью кровеносных сосудов какого-либо органа);
• брадикардия (нарушения синусового ритма сердца, или синусовая аритмия).

Взаимодействие

Взаимодействие соматостатина с другими лекарственными средствами может изменить его действие или увеличить риск серьезных побочных эффектов.

В период приема соматостатина нельзя останавливать прием или изменять дозировку любого принимаемого лекарственного средства без одобрения врача.

Возможно взаимодействие соматостатина с Гексабарбитоном и другими лекарственными препаратами.

При приеме соматостатина необходимо иметь под рукой список всех рецептурных и безрецептурных лекарственных средств и пищевых продуктов растительного происхождения на случай возникновения непредвиденных реакций, чтобы сообщить о них своему лечащему врачу.

Соматостатин занимает заметное место в терапевтической желудочно-кишечной эндокринологии.

Разработка синтетических аналогов этого препарата привело к возможности лечения многих клинических нарушений, включающих акромегалию, гормон-секретирующих опухолей желудочно-кишечного тракта, а также кровотечений при портальной гипертензии.

Учитывая широкий спектр действия этого гормона, не удивительно, что он является предметом современных научных исследований и его активного применения в различных клинических сферах.

Видео на тему

Подписывайтесь на наш Телеграмм канал @zdorovievnorme

Соматостатин представляет собой тетрадекапептид и, подобно дру­гим гипофизотроппым гормонам, имеет крайне короткий период полужизни в плазме. Соматостатиноподобная иммунореактивность обнаружена в плазме , спинномозговой жидкости и моче , хотя ее идентичность соматостатину и не бесспорна. Сомато­статин оказывает сильное влияние не только на секрецию СТГ (у человека он блокирует выделение СТГ в ответ на все исследован­ные стимулы, т. е. гипогликемию, сон, введение L-дофа и аргини­на), но и блокирует секрецию ТТГ, инсулина, глюкагона, секре­тина, гастрина и ренина. Это обусловило поиски производных соматостатина, которые могли бы специфически влиять только на тот или иной гормон с тем, чтобы можно было получить специфи­ческие терапевтические эффекты либо при диабете, либо при акро­мегалии и при этом не была изменена секреция других гормонов. Механизм угнетающего действия соматостатина на секрецию гипофизарного СТГ неизвестен, хотя этот эффект может опосре­доваться снижением продукции цАМФ. Известно, однако, что все влияния соматостатина на секрецию гормонов сопровождаются изменением потоков кальция, в результате чего поглощение каль­ция клетками тормозится; ингибиторное действие соматостатина удается предотвратить добавлением кальция .

Наибольшее количество соматостатина содержится в срединном возвышении (см. табл. 6-1), но значительные концентрации при­сутствуют и в других областях гипоталамуса, равно как и в таламусе, коре мозга, преоптической области, среднем и спинном мозге. Полная деафферентация медиобазального гипоталамуса приводит к ускорению роста и повышению уровня СТГ в плазме, но кон­центрация соматостатина в деафферентированной области не реги­стрировалась. Не ясно, осуществляется ли предполагаемая нейро-трансмиттерыая регуляция секреции СТГ путем изменения кон­центрации соматостатина или пока еще гипотетического рилизинг-фактора СТГ (см. далее). Кроме того, введение СТГ тормозит его собственную секрецию. Этот эффект мог бы опосредоваться изме­нением концентрации соматостатина или рилизинг-фактора СТГ, влияющих на гипофиз, но мог бы определяться и теми изменения­ми концентрации соматостатина, которые действуют на нервные факторы, регулирующие секрецию СТГ. Относительно парагипофизарного влияния соматостатина на мозг существует мало дан­ных. Подобно ТРГ и ГнРГ, соматостатин при непосредственной аппликации на определенную популяцию одиночных нейронов как в гипоталамусе, так и в других областях (такие, как кора мозга и мозжечка и спинной мозг) может приводить к значительному снижению частоты нейрональных разрядов (14].

ГИПОФИЗОТРОПНЫЕ ГОРМОНЫ С НЕВЫЯСНЕННОЙ СТРУКТУРОЙ

КОРТИКОТРОПИН-РИЛИЗИНГ ФАКТОР (КРФ)

Хотя КРФ-подобная активность была первой из обнаруженных в экстрактах гипоталамуса, ее химическая природа до сих пор не установлена. Недавно проведенные исследования свидетельствуют о том, что хотя КРФ-подобной активностью может обладать и ва­зопрессин, он не идентичен веществу, присутствующему в экс­трактах, полученных из гипоталамуса. Считается, что вазопрессин может потенцировать гипоталамическую КРФ активность. Крысы линии Брэтлборо, у которых вазопрессин отсутствует, сохраняют способность реагировать на стресс, хотя в их гипоталамусе содер­жится меньше КРФ, чем у животных контрольной группы.

Отмечалось, что КРФ из гипоталамуса свиньи имеет один пик с молекулярной массой приблизительно 1500 . Изучение ги­поталамуса крысы обнаружило присутствие двух видов КРФ - небольшой структуры с молекулярной массой около 1000-1500 и более крупной с молекулярной массой примерно 2400 . В бычьем гипоталамусе найдено вещество, обладающее КРФ ак­тивностью, с молекулярной массой около 1000 ; КРФ овцы имеет молекулярную массу более 5000.

Содержание КРФ в ЦНС определяли биологическим методом. В одной из работ сообщается, что наибольшая его концентра­ция была обнаружена в срединном возвышении; меньшие количе­ства содержались в областях, расположенных кзади и выше, и еще меньшее - в зрительном бугре и коре мозга. Концентрация в ги­поталамусе повышалась после деафферентации, гипофизэктомии и введения дексаметазона. Концентрация КРФ у крыс линии Брэтлборо была существенно ниже, чем у контрольных животных.

Однако Yasuda и Greer нашли относительно высокие кон­центрации КРФ в мозжечке, большом мозге и таламусе, причем кривые доза-реакция в этих отделах отличались от таковых в отношении гипоталамического КРФ. Эти авторы обнаружили так­же наибольшую концентрацию КРФ в ножке гипофиза и большие его количества в заднем гипофизе, причем кривые доза-реакция в последних опять-таки не совпадали с таковой для КРФ средин­ного возвышения . По данным всех публикаций, содержание вазопрессина в исследуемых тканях было слишком малым, чтобы хоть какую-то долю активности КРФ можно было отнести на его счет. Yasuda и Greer не наблюдали изменений содержания КРФ в гипоталамусе при гормональных сдвигах. С другой сторо­ны, отмечалось повышение уровня КРФ в гипоталамусе через 2- 4 мин после стресса .