Что такое сукцинат натрия? Инструкция по применению. Кому показан сукцинат натрия

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Левомицетина натрия сукцинат

Торговое название

Левомицетина натрия сукцинат

Международное непатентованное название

Хлорамфеникол

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - хлорамфеникол (в виде хлорамфеникола натрия

сукцината) 1,0 г

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Амфениколы. Хлорамфеникол.

Код АТХ J01ВA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция - 90 % (быстрая и почти полная). Биодоступность - 70 % после внутримышечного введения (в/м). Связь с белками плазмы - 50-60 %, у недоношенных новорожденных - 32 %. Время достижения максимальной концентрации (ТС max) после внутривенного введения (в/в) - 1-1.5 ч. Объем распределения - 0.6-1 л/кг.

Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30 % от введенной дозы. Максимальная концентрация (С max) в спинномозговой жидкости (СМЖ) определяется через 4-5 ч после однократного введения внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50 % от С max в плазме и 45-89 % - при наличии воспаления мозговых оболочек. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80 % от таковой в крови матери. Проникает в грудное молоко. Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов. Выводится в течение 24 ч почками - 90 % (путем клубочковой фильтрации - 5-10 % в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов - 80 %), через кишечник - 1-3 %. Период полувыведения препарата из плазмы (Т 1/2) у взрослых - 1.5-3.5 ч, при нарушении функции почек - 3-11 ч. Т 1/2 у детей от 1 мес до 16 лет - 3-6.5 ч, у новорожденных от 1 до 2 дней - 24 ч и более (особенно варьирует у детей с малой массой тела при рождении), 10-16 дней - 10 ч. Слабо выводится в ходе гемодиализа.

Фармакодинамика

Хлорамфеникол - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы.

Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.

Не действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы.

Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.

Показания к применению

абсцесс мозга

брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (главным образом генерализованные формы), дизентерия

бруцеллез

туляремия

лихорадка Ку

менингококковая инфекция

риккетсиозы (в т.ч. сыпной тиф, трахома, пятнистая лихорадка Скалистых гор)

паховая лимфогранулема

иерсиниозы

эрлихиоз

инфекции мочевыводящих путей

гнойная раневая инфекция

гнойный перитонит

инфекции желчевыводящих путей

Способ применения и дозы

Внутривенно (в/в) струйно медленно или внутримышечно (в/м).

Взрослым в/в или в/м в дозе 0.5-1.0 г на инъекцию 2-3 раза в сутки. При тяжелых формах инфекций (в т.ч. при брюшном тифе, перитоните) в условиях стационара возможно повышение дозы до 3-4 г/сут.

Максимальная суточная доза - 4 г.

Детям назначают под контролем концентрации препарата в сыворотке крови в зависимости от возраста: грудным детям и старше - по 12.5 мг/кг (основание) каждые 6 ч или по 25 мг/кг (основание) каждые 12 ч, при тяжелом течении инфекций (бактериемия, менингит) - до 75-100 мг/кг (основание)/сут.

Растворы готовят непосредственно перед инъекцией.

Для внутривенного введения содержимое флакона по 1 г растворяют в 5 мл 5 % и 40 % растворах глюкозы или воде для инъекций. Больным, страдающим сахарным диабетом, препарат вводят в растворе натрия хлорида 0.9 %.

При внутримышечном введении объем растворителя обычно составляет 2-3 мл на 1 г антибиотика. В качестве растворителя препарата, применяемого внутримышечно, могут быть использованы 0.25-0.5 % растворы новокаина.

Средняя продолжительность лечения - 8-10 дней.

Побочные действия

Иногда

Тошнота, рвота, диарея, стоматит, глоссит, раздражение слизистых оболочек рта и зева

Дисбактериоз

Ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения

Снижение остроты зрения и слуха, головная боль

Редко

Дисбактериоз, энтероколит, нарушение функции печени

Апластическая анемия, агранулоцитоз

Психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации

- аллергические реакции: редко - кожная сыпь, ангионевротический отек, анафилактический шок

- прочие: вторичная грибковая инфекция, у детей до 1 года, возможно развитие кардиоваскулярного коллапса («серого» синдрома)

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату

Угнетение костномозгового кроветворения

Заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения)

Острая интермиттирующая порфирия

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Печеночная и/или почечная недостаточность

Острые респираторные заболевания

Дефицит уридиндифосфоглюкуроновой трансферазы

Апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, грануло-цитопения

Период новорожденности

Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Подавляет ферментную систему цитохрома Р 450 , поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих лекарственных средств, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме.

Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти лекарственные средства из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.

Одновременное назначение с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.

При назначении с пероральными гипогликемическими лекарственными средствами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

Лечение Левомицетином натрия сукцинат следует проводить под контролем картины крови и функционального состояния печени и почек больного. Нельзя допускать бесконтрольного назначения Левомицетина натрия сукцинат и применения его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике.

Левомицетин натрия сукцинат следует назначать только при тяжелых инфекциях, вызванных чувствительными к нему возбудителями.

У детей в возрасте от 1-го года до 3-х лет лекарственный препарат назначается только по жизненно важным показаниям. Чем младше ребенок, тем больше опасность кумуляции.

Препарат токсичен, поэтому обязательные условия его назначения - строгий расчет дозы на массу тела и соблюдение режима дозирования, проведение терапевтического мониторинга, оценка функционального состояния печени, осуществление гематологического контроля до, в процессе и после лечения.

Терапевтический диапазон составляет 10-25 мкг/мл. Мониторинг особенно необходим у новорожденных и пациентов с заболеваниями печени.

Особенности влияния лекарственных средств на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При применении препарата Левомицетина натрия сукцинат могут возникать: снижение остроты зрения и слуха, головная боль, в связи с этим на время лечения следует воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В инъекционной косметологии в качестве активных веществ используют многочисленные вещества, способные эффективно устранять признаки возрастного увядания кожи. Так, например, при редермализации используют гиалуроновую кислоту совместно с сукцинатом натрия. И если про гиалуроновую кислоту много сказано и написано, то сукцинат натрия является абсолютно «темной лошадкой». Давайте узнаем, что такое сукцинат натрия и почему его используют в косметологии.

Сукцинат натрия – это соль янтарной кислоты. Янтарная кислота участвует в процессах жизнеобеспечения кислорододышащих организмов. Содержится во многих растениях и в янтаре. Отсюда и ее название. Кроме янтаря, она содержится в незрелых ягодах, соке сахарной свеклы, ревене, алоэ, боярышнике, землянике, крапиве, полыни и других растениях, а также в продуктах спиртового брожения. Стимулирует рост растений и повышает их урожайность. Целебные свойства янтаря известны человечеству давно. Опираясь на эти знания, из него стали выделять янтарную кислоту и ее соль. Янтарная кислота впервые была получена химическим путем из янтаря в 17веке. Соли и эфиры янтарной кислоты называются сукцинатами. Так, в косметологии стали использовать сукцинат натрия – эффективное вещество способное устранять возрастные дефекты кожи.

Таким образом, мы узнали, что сукцинат натрия является естественным метаболитом организма, образуется в процессе обмена веществ, присутствует в организме всех живых существ и может использоваться для исправления биохимических процессов в коже. Представляет собой белые кристаллы, без запаха, с соленым вкусом, гигроскопичен (способен поглощает водяные пары из воздуха).

Полезные свойства сукцината натрия

Сукцинат натрия обладает целым спектром полезных свойств:

устраняет вредное действие свободных радикалов;
обеспечивает антиоксидантную защиту;
улучшает метаболические процессы в коже;
улучшает микроциркуляцию в коже;
улучшает обменные энергетические процессы, протекающие в живых системах;
усиливает синтез белков.

Роль сукцината натрия в косметологии

Сукцинат натрия оказывает ряд оздоровительных действий на кожу. Он востребован в качестве активного вещества, способного предупредить преждевременное старение кожи.

Обеспечивает лифтинг тканей.
Устраняет последствия угревой сыпи: шрамы, рубцы, рытвины.
Улучшает эластичность и тургор кожи.
Очищает кожу от переизбытка кожного сала и комедонов.
Устраняет пигментные пятна и сосудистые сеточки.
Улучшает свет лица и устраняет отечность.
Способен противостоять воспалительным процессам, происходящим в коже.

Помимо всех инволюционных процессов, которые имеют место в стареющем организме, с годами его клетки не способны в прежней мере обеспечивать выработку энергии. В результате в организме происходит медленное угасание многих функций, что ведет к его увяданию и быстрому старению. Вещество, которое способствует нормальному обеспечению жизненно важных функций в организме, называется АТФ (аденозинтрифосфат). Сукцинат натрия обладает уникальным свойством: стимулировать выработку аденозинтрифосфата (АТФ). То есть восполнять в клетке энергию и восстанавливать многие функции в организме. Другими словами, сукцинат натрия – мощное регенерирующее и восстановительное вещество.

Сукцинат натрия обладает мощным антиоксидантным действием. Свободные радикалы – это высокоактивные, нестабильные молекулы, которые могут разрушать и окислять клетки организма, вызывая тем самым многочисленные смертельные заболевания. Сукцинат натрия способен эффективно нейтрализовать действие свободных радикалов.

Методы введения в кожу

Наиболее целесообразно вводить сукцинат натрия в кожу инъекционным путем. Внутрикожное введение позволяет непосредственно влиять на проблему локально, эффективно устраняя ее. В случае внутрикожного введения сукцинат натрия усиливает обменные и энергетические процессы в клетках. Использование сукцината натрия в косметических препаратах для наружного применения не является эффективным и лишено целесообразности. Молекулы сукцината натрия не проходят сквозь роговой слой эпидермиса и остаются на поверхности кожи, никак не способствуя ее омоложению.

Совместимость с другими веществами

При редермализации кожи сукцинат натрия используется не в чистом виде, а в сочетании с гиалуроновой кислотой. Клиническими испытаниями было доказано благоприятное взаимодействие двух препаратов в процессе восстановления функций кожи. Именно этот процесс стоит в основе инъекционного метода редермализации кожи. Пока соль янтарной кислоты стимулирует энергетический обмен в клетке, гиалуроновая кислота организует тракт для клеточного движения, способствуя диффузии белков. В результате усиливается клеточное дыхание, и активизируются метаболизм в клетке.

Показание к применению соли янтарной кислоты

Сукцинат натрия эффективно устраняет следующие дефекты возрастного увядания кожи:

дряблость и потерю тонуса кожи;
дегидратацию кожи;
сухость и потерю эластичности кожи;
обильную пигментацию;
птоз тканей лица.

В заключение можно сказать, что янтарная кислота и ее производные – подарок природы для нас. Это естественное вещество, которое является составляющим нашего организма и синтезируется им. Янтарная кислота способствует не только улучшению кожных параметров, но защищает и вылечивает от многих заболеваний и даже продлевает жизнь всем живым существам.

Сукцинат натрия эффективно устраняет разнообразные дефекты и признаки увядания кожи и в целом обеспечивает достаточно эффективную антиоксидантную защиту. Уникальное свойство сукцината натрия - избирательность действия - позволяет отнести это вещество к активным косметическим компонентам нового поколения.

Синонимы: Disodium Succinate, Sodium Octenyl Succinate, Sodium Hydroxypropyl Oxidized Starch Succinate, Butanedioic Acid, Disodium Butanedioate; Disodium Salt Butanedioic Acid. Запатентованные формулы: Black Ginger Extract PC, Amylomer® H-NI, Tricholastyl® LS 9267.

Действие сукцината натрия в косметике

Сукцинат натрия - сложное органическое соединение, которое представляет собой комбинацию соли натрия и янтарной кислоты (как правило, это динатриевая соль янтарной кислоты). Его эффекты определяются этими двумя составляющими. Именно это и обеспечивает широкий диапазон неспецифического лечебного действия янтарной кислоты и ее солей. Янтарная кислота регулирует метаболические процессы в дерме на клеточном уровне, восстанавливает некоторые функции, утраченные ранее и таким образом возобновляет активный обмен веществ в коже. В основе лечебно-профилактического действия янтарной кислоты и ее соединений лежит модифицирующее влияние на процессы тканевого метаболизма - клеточное дыхание, ионный транспорт, синтез белков. При этом амплитуда и направленность модификаций зависят от исходного функционального состояния тканей, а ее конечный результат выражается в оптимизации параметров их функционирования. Иными словами, здоровые клетки в ней не нуждаются, но кислота безошибочно находит поврежденные участки и поддерживает их трофику.

В исследованиях также было показано, что применение сукцината натрия приводило к улучшению трофики дермы. Кроме того, янтарная кислота обладает ангиопротекторным и противовирусным действием. Соль натрия придает сукцинату натрия целый спектр полезных свойств. Таким образом, этот компонент улучшает метаболические и энергетические процессы в коже; нормализует микроциркуляцию в тканях и даже стимулирует синтез ряда структурных белков. В связи с этим от применения сукцината натрия можно ожидать такие эффекты:

Обеспечивает эффект подтяжки (лифтинг).
Повышает эластичность и тургор кожи.
Помогает противостоять воспалительным процессам.
Улучшает свет лица и устраняет отечность, в том числе при проблеме мешков под глазами.
Очищает кожу от переизбытка кожного сала и комедонов.
Устраняет пигментные пятна и сосудистые сеточки.
Помогает устранить последствия угревой сыпи (неглубокие шрамы и рубцы).

Как средство профилактики помогает предотвратить сухость, дряблость и потерю эластичности, тонуса кожи; дегидратацию; пигментацию и возрастной птоз тканей лица.

Кому показан сукцинат натрия

Сукцинат натрия будет актуален в уходе за тусклой, потерявшей блеск, так называемой «уставшей» кожей. Этот компонент помогает освежить цвет лица, бороться с воспалительными процессами, нейтрализовать патогенные вирусы. Но в целом спектр показаний сукцината натрия необычайно широк:

предупреждение преждевременного старения кожи лица и шеи,
нормализация тургора и эластичности кожи,
подтяжка кожи лица и шеи,
детокс и устранение отечности,
укрепление капилляров,
борьба с пигментными пятнами и сосудистыми сеточками,
устранение последствий угревой сыпи, шрамов и рубцов на лице,
глубокое питание кожи, обогащение ее клеток кислородом.

Кому противопоказан сукцинат натрия

Исследования показали, что это нетоксичный и некомедогенный ингредиент (он даже используется как ингредиент в продуктах питания). Безопасность сукцината натрия, его способность оказывать положительный эффект даже при очень малых дозах и усиливать действие других препаратов (обеспечивает синергический эффект) делают его весьма ценным косметическим ингредиентом. Строгое противопоказание - реакция индивидуальной гиперчувствительности. При активных формах инфекционных процессов, не назначают вместе с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, производные пиразодона, цитостатики).

Косметика, содержащая сукцинат натрия

Прежде всего, сукцинат натрия очень востребован в составе профессиональных средств для мезотерапии - там его применяют в разнообразных композициях «уколов красоты» ив программах активного лифтинга. Этот ингредиент вводят также и в состав косметических средств для домашнего ухода за кожей, в том числе и в продукты для ухода за деликатной областью вокруг глаз: кремы, маски, сыворотки, лосьоны, концентраты, а также пилинги. Также встречается в декоративной косметике и в средствах для ухода и лечения волос (запатентованные формулы). Согласно Регламенту Европейского Союза, рекомендуемая концентрация этого компонента в готовой косметической продукции составляет 0,5-3%.

Источники сукцината натрия

Динатрия сукцинат производится путем ферментации возобновляемых углеводов, и является достаточно химически устойчивым соединением, которое образует кристаллогидраты. Как правило, ингредиент получают из янтарной кислоты и гидроксида натрия.

Физически он представляет собой бесцветные кристаллы. Растворяется в воде, Не растворяется в этаноле. К слову, в силу его хорошей растворимости в воде и высокой проницаемости обеспечивается и высокая биодоступность сукцината натрия.

Сукцинат натрия обладает целым спектром полезных свойств:

устраняет вредное действие свободных радикалов;
обеспечивает антиоксидантную защиту;
улучшает метаболические процессы в коже;
улучшает микроциркуляцию в коже;
улучшает обменные энергетические процессы, протекающие в живых системах;
усиливает синтез белков.

Обеспечивает лифтинг тканей.
Устраняет последствия угревой сыпи: шрамы, рубцы, рытвины.
Улучшает эластичность и тургор кожи.
Очищает кожу от переизбытка кожного сала и комедонов.
Устраняет пигментные пятна и сосудистые сеточки.
Улучшает свет лица и устраняет отечность.
Способен противостоять воспалительным процессам, происходящим в коже.

Сукцинат натрия эффективно устраняет следующие дефекты возрастного увядания кожи:

дряблость и потерю тонуса кожи;
дегидратацию кожи;
сухость и потерю эластичности кожи;
обильную пигментацию;
птоз тканей лица.