Что такое клофелин и его действие на человека. Клофелин — инструкция, применение, назначения

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

Клофелин

Торговое название

Клофелин

Международное непатентованное название

Клонидин

Лекарственная форма

Таблетки 0,15 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - клонидина гидрохлорид 0,15 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные средства. Адреностимуляторы центральные. Альфа 2 -адреномиметики центральные, производные имидазолина

Код АТХ С02АС01.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи. Биодоступность при длительном применении - около 65 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5-2,5 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет 20-40 %. Метаболизируется в печени (около 50 % всосавшегося препарата). Период полувыведения -
12-16 часов, у пациентов с нарушениями функции почек увеличивается до 41 часа, что требует снижения дозы препарата. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. Выводится почками (40-60 %), а также через кишечник (20 %).

Фармакодинамика

Гипотензивное средство. Стимулирует центральные α 2 -адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и передачу импульсов к сосудам и сердцу в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Гипотензивное действие развивается вследствие снижения общего периферического сопротивления сосудов, сердечного выброса и уменьшения частоты сердечных сокращений.

Ослабляет соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной
абстиненции, оказывает седативный эффект, уменьшает чувство страха и выраженность сердечно-сосудистых расстройств, оказывает умеренное аналгетическое действие.

Длительное применение сопровождается задержкой жидкости в организме.

Максимальный эффект достигается через 2-4 часа и сохраняется около
5 часов. Длительность действия составляет 6-12 часов.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Гипертонические кризы

Абстинентный синдром опийной зависимости (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, независимо от приема пищи. Дозы следует подбирать строго индивидуально. Отмену препарата всегда проводят постепенно, в течение 1-2 недель.

Артериальная гипертензия. Начальная доза для взрослых обычно составляет 0,075 мг (применяют препараты клонидина с возможностью такой дозировки) 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу препарата постепенно повышают каждые 1-2 дня до 1-2 таблеток 3 раза в сутки. Разовые дозы клонидина, превышающие 0,3 мг, могут назначаться только в исключительных случаях и, если возможно, в условиях стационара.

Обычно эффективная терапевтическая доза составляет 0,15 мг (1 таблетка) 2-3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток (0,9 мг).

При недостаточной эффективности препарата в высоких дозах лечение дополняют салуретиками или другими гипотензивными средствами (кроме нифедипина).

Пациентам пожилого возраста, особенно при проявлениях цереброваскулярной болезни, назначают в начальной дозе 0,0375 мг (применяют препараты клонидина с возможностью такой дозировки) 2-3 раза в сутки.

Гипертонический криз. Назначают 1-2 таблетки (0,15-0,3 мг) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).

Абстинентный синдром. Назначают только в условиях стационара под контролем артериального давления и частоты пульса по 1-2 таблетки
(0,15-0,3 мг) 3 раза в сутки с интервалом 6-8 часов в течение 5-7 дней. При развитии побочных эффектов постепенно снижают дозу в течение
2-3 дней, после чего, в случае необходимости, препарат отменяют.

Побочные действия

- со стороны крови и лимфатической системы: увеличение уровня глюкозы в крови

- со стороны центральной нервной системы: временные состояния спутанности сознания, галлюцинации, головная боль, парестезии, тремор, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или кошмарные сновидения, головокружение, анорексия

- со стороны органов зрения: уменьшение секреции слезных желез

- со стороны органов слуха: боль в околоушной железе

- со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, брадикардия, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, атриовентрикулярная блокада

- со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения : нарушение дыхания, заложенность носа

- со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, снижение желудочной секреции

- со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, аллопеция; очень редко при сублингвальном применении (при гипертоническом кризе) - отек слизистых оболочек

- со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка жидкости, увеличение массы тела в связи с задержкой воды и натрия в организме, задержка мочеиспускания

- со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение половой функции, снижение либидо и потенции, гинекомастия у мужчин

Противопоказания

Артериальная гипотензия

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга

Облитерирующие заболевания периферических артерий (в т. ч. синдром Рейно)

Синусовая брадикардия

Синдром слабости синусового узла

Нарушение AV-проводимости (атриовентрикулярная блокада II и III степени)

Кардиогенный шок

Одновременное применение трициклических антидепрессантов или этанола

Депрессивные состояния (в т. ч. в анамнезе)

Нарушение функции почек

Недавний инфаркт миокарда

Ишемическая болезнь сердца

Тяжелые нарушения периферического кровообращения

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Период лактации, беременность

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, возможно взаимное усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств. Трициклические антидепрессанты, анорексигенные, симпатомиметические, нестероидные противовоспалительные средства и нифедипин ослабляют гипотензивный эффект. Фенфлурамин, вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства повышают гипотензивный эффект клонидина.

b-адреноблокаторы и сердечные гликозиды при совместном применении повышают риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады.
b-адреноблокаторы также способствуют более выраженному повышению артериального давления при внезапной отмене клонидина.

При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту.

Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у
пациентов с болезнью Паркинсона.

Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также
концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином.

Не назначать вместе с альфа-адреноблокаторами.

При совместном применении с:

Гормональными контрацептивами может усиливаться седативный эффект клонидина.

Особые указания

Во время терапии следует воздерживаться от приема этанола (алкоголя).

При внезапном прекращении приема препарата возможно развитие синдрома отмены: резкое повышение артериального давления, нервозность, головная боль, тремор, тошнота, поэтому отмену препарата следует
проводить только постепенно, в течение 1-2 недель, с учетом
сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу возобновляют применение препарата и в
дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, у которых нет условий для его регулярного
применения.

Если при комбинированном применении клофелина и блокатора
β-адренорецепторов необходимо временное прекращение лечения, то
блокатор β-адренорецепторов следует отменить раньше, для того чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а потом постепенно
отменять клофелин, особенно если его применяли в высоких дозах.

С осторожностью назначают клонидин больным сахарным диабетом, так как клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина.

С осторожностью назначают больным пожилого возраста - возможна
повышенная чувствительность к препарату; больным с почечной
недостаточностью - возможна задержка выведения препарата.

Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного
гормона. Применение клофелина может привести к уменьшению и угнетению слюновыделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

При лечении препаратом рекомендуется регулярно контролировать
артериальное давление. Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении в жаркую
погоду, из-за риска ортостатических реакций.

Пациенты, которые носят контактные линзы, должны быть
предупреждены, что при лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время терапии препаратом следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Передозировка

Симптомы : сонливость, вялость, миоз (выраженное сужение зрачков), безудержная рвота, ксеростомия, гипотермия, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), нарушение сознания, коллапс, снижение или повышение
артериального давления (особенно у детей), брадикардия, расширение комплекса QRS, возможны замедление атриовентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение: симптоматическая терапия (инфузия жидкости, при выраженной депрессии центральной нервной системы или апноэ - 2-4 мг налоксона внутривенно, при необходимости ввенение налоксона повторяют; при
брадикардии - атропин, в тяжелых случаях - электрокардиостимуляция). В качестве антидота может быть использован толазолин: 10 мг внутривенно или 50 мг внутрь нейтрализует эффект 0,6 мг клонидина.

Спасибо

Клофелин (клонидина гидрохлорид) - эффективный синтетический гипотензивный препарат , применяемый для лечения гипертонической болезни, гипертонических кризов, эпизодических подъемов артериального давления, глаукомы.

Кроме гипотензивного (снижающего давление) действия, обладает седативным (снотворным) и анальгезирующим (обезболивающим) эффектом.

Иногда при введении клофелина гипотензивному действию предшествует кратковременный (на несколько минут) подъем артериального давления . Препарат оказывает гипотензивное действие уже в очень малых дозах, при внутривенном введении практически сразу (явление называется "на кончике иглы"). Стойкий эффект держится до 8 часов.

Обращаться с лекарством следует очень осторожно, согласно инструкции и по назначению врача, так как в сочетании с некоторыми лекарствами и алкоголем оказывает чрезмерное гипотензивное действие, вплоть до остановки сердца и летального исхода. Прием клофелина предполагает регулярный контроль артериального давления. Имеются противопоказания. Отпускается препарат строго по рецепту.

Состав и форма выпуска

Клофелин выпускается в следующих лекарственных формах:

В таблетках по 0,15 мг и 0,075 мг.
В виде раствора 0,01%; 0,25%; 0,5% в ампулах по 1 мл - для парентерального введения в виде подкожных, внутримышечных инъекций; для внутривенного введения разводят физраствором.
В виде 0,125% раствора - в качестве глазных капель в специальных тюбиках с капельницей.

Фармакологическое действие

Клофелин обладает выраженным гипотензивным действием, воздействует на центральную нервную систему успокаивающе, оказывая седативный эффект, уменьшает чувство страха при алкогольной ломке, урежает частоту сердечных сокращений, обладает обезболивающим эффектом. В глазной практике используется свойство клофелина понижать внутриглазное давление при глаукоме.

Механизм действия объясняется стимуляцией рецепторов тормозных отделов головного мозга и ослаблением проводимости импульсов к сосудам и сердцу .

Показания к применению

Клофелин имеет широкое применение при лечении артериальной гипертензии различного происхождения, разных формах гипертонии и гипертонических кризах . Популярен в качестве разового средства, снижающего высокое давление. При однократных случаях подъемов артериального давления используются минимальные дозы.

В офтальмологической практике применяются специальные капли клофелина для снятия острых приступов глаукомы, понижения внутриглазного давления и для консервативного лечения открытоугольной глаукомы.

В наркологии клофелин применяют в качестве вспомогательного средства лечения алкогольной и наркотической зависимости . Здесь используются успокаивающие свойства препарата, а также положительное действие на сопутствующие психологические расстройства пациентов, такие как чувство тревоги, страха, депрессии . При ярко выраженной депрессии и серьезных психических расстройствах клофелин противопоказан.

Клофелин - инструкция по применению

При лечении гипертонической болезни обычно, в неосложненных случаях, назначают таблетки по 0,075 мг 1- 4 раза в день, независимо от приема пищи. При недостаточном действии препарата и стойком повышении артериального давления разовую дозу увеличивают постепенно, каждые 2 дня, строго по схеме, назначенной врачом, до 0,15 -0,3 мг 3-4 раза в день.

С осторожностью следует применять клофелин у пожилых лиц, у пациентов с явлениями склероза сосудов головного мозга, с сердечно-сосудистыми заболеваниями; применение препарата в этих случаях необходимо начинать с самых малых доз и под медицинским контролем за состояние больного. Превышение дозировки у таких пациентов может спровоцировать инсульт или инфаркт миокарда .

Продолжительность лечения достаточно длительная, иногда до нескольких лет. Если применение препарата внутрь не дает должного эффекта при очень высоких цифрах артериального давления, то целесообразно парентеральное введение раствора клофелина: подкожно, внутримышечно или внутривенно.

Внутривенно клофелин вводится в разведенном состоянии и очень медленно, давление при этом снижается, как правило, в течение первых же минут. Если введение недостаточно медленное, то возможно кратковременное повышение давления. При этом следует следить за состоянием больного, частотой сердечных сокращений, дыханием, изменением окраски кожных покровов. При каких-либо изменениях в состоянии больного, затруднении дыхания, бледности и т.п. следует сразу же прекратить введение препарата.

Процедура парентерального введения выполняется исключительно медработником, под контролем пульса и артериального давления, либо в поликлинических условиях или в стационаре.

Лечение клофелином нельзя прекращать резко, в этом случае возможно внезапное повышение артериального давления и гипертонический криз. Отмена препарата так же, как и назначение, проводится строго по схеме, предписанной врачом.

При лечении клофелином следует строго придерживаться назначенной схемы и дозировки. Нельзя пропускать приемы и самостоятельно уменьшать (увеличивать) дозу препарата.

Отменять препарат следует постепенно, согласно предписанному врачом графику. При резкой отмене приема препарата (иногда достаточно пропустить один прием) возможно развитие осложнений: повышение артериального давления, гипертонический криз, головная боль , тошнота, нервозность , судороги .

Применение при различных патологиях

Нежелателен прием клофелина больным с сахарным диабетом , так как возникает необходимость в корректировке доз сахаропонижающих препаратов.

Клофелин следует крайне осторожно применять у пациентов с тяжелыми нарушениями церебральных сосудов, а также при депрессиях и при серьезных психических расстройствах.

При алкогольной или наркотической абстиненции клофелин назначают только в условиях стационара.

Знают ли все люди, слышавшие о препарате «Клофелин», что такое лекарство обеспечивает человеческому организму? К сожалению, нет. А это прекрасное средство, способное снижать артериальное давление. Препарат успокаивающе воздействует на центральную нервную систему. Лекарство «Клофелин» также способно снижать внутриглазное давление. Кроме того, оно уменьшает частоту сокращений сердца.

Фармакологические свойства препарата

Итак, средство «Клофелин». Что такое лекарство дает организму? Препарат обладает сильным гипотензивными и седативными свойствами.

Он одновременно оказывает несколько действий:

уменьшает периферическое сопротивление сосудов (включая расположенные в почках);
понижает у пациентов внутриглазное давление;
сокращает сердечный выброс.

В некоторых случаях перед стойким понижением давления может наблюдаться гипертензивное свойство. Как правило, его длительность - несколько минут.

Необходимо знать тем пациентам, которым назначен препарат «Клофелин», что такое средство в малых дозах оказывает необходимый эффект. Лекарство воздействует быстро. И при этом длительный срок. После приема данного средства спустя пару часов проявляется устойчивый эффект. Длится он около 8 часов.

При сочетании препарата «Клофелин» с некоторыми лекарствами или алкоголем может усилиться гипотензивное воздействие или усугубляться побочные эффекты. Нельзя исключать даже летальный исход. Именно поэтому необходим для приобретения такого средства как «Клофелин», рецепт врача. Без него препарат не отпускается.

Формы выпуска

Данное средство выпускается в трех лекарственных видах:

таблетки;
глазные капли;
раствор для в/в введения.

Применение препарата

Крайне востребовано для купирования у человека гипертонического криза средство «Клофелин». Симптомы, свидетельствующие о подъеме давления, позволяют устранить вовремя принятое вышеназванное лекарство.

Таким образом, препарат «Клофелин» назначается при следующих состояниях:

гипертонический криз;
артериальная гипертония (в т. ч. патология почек);
феохромоцитома (для диагностики);
острый инфаркт миокарда (без симптоматики кардиогенного шока);
дисменорея;
головные боли сосудистой природы;
абстинентный синдром у людей с наркозависимостью (в комплексной терапии);
никотиновая зависимость.

Противопоказания препарата

Должны обязательно запомнить больные, которым назначено средство «Клофелин», что такое лекарство запрещено к употреблению при следующих факторах:

гиперчувствительности;
артериальной гипотензии;
кардиогенном шоке;
атеросклерозе сосудов мозга;
облитерирующих патологиях периферических артерий;
AV-блокаде 2-3 степени;
выраженной синусовой брадикардии;
депрессии;
порфирии;
синдроме слабости синусного узла;
беременности;
периоде лактации;
повышенной чувствительности к клонидину;
воспалительных болезнях передних отделов глаз (для капель).

Недопустим одновременный прием препарата с этанолом и других средствами, оказывающими угнетающее воздействие на ЦНС. Запрещено употреблять совместно лекарство «Клофелин» и алкоголь!

Дозировка препарата в таблетках

Прежде чем принимать лекарство, следует внимательно ознакомиться с инструкцией. Как и любой медикамент, препарат может облегчить состояние пациента. Но в случае неправильного употребления способен нанести серьезный вред здоровью. Именно поэтому лекарство «Клофелин» должно применяться строго по назначению доктора и только в прописанных дозировках.

Их принимают внутрь, не разжевывая, после или во время еды. Запивать пилюлю следует жидкостью.
Дозировка для каждого случая подбирается индивидуально.
Терапию следует начинать с малой дозы - 2-3 раза в сутки по 0,075 мг.
Если гипотензивный эффект недостаточно выражен, прием средства постепенно увеличивают. Доза через каждые 1-2 дня возрастает на 0,0375 мг. Пока не достигнет 0,15 мг.
Пожилым пациентам, особенно при наличии мозга, начальную дозу назначают 0,0375 мг.

Применение препарата в ампулах

Для данной лекарственной формы инструкция приводит следующие рекомендации:

Ампулы используются для внутримышечного, подкожного или внутривенного введения.
В случае гипертонического криза рекомендовано 0,5-1,5 мл 0,01%-ного раствора. Введение осуществляется внутримышечно либо подкожно. Если необходимый эффект слабо выражен, инъекции назначаются по 3-4 раза в сутки.
Для внутривенного ввода 0,5-1,5 мл 0,01%-ного препарата разводят в изотоническом растворе натрия хлорида - 10-20 мл. Инъекцию производят крайне медленно.

Использование глазных капель

В конъюнктивальный мешок закапывают 2-4 раза в день по 1-2 капле.
Терапия начинается с 0,25%-ного раствора. При недостаточном снижении внутриглазного давления рекомендуется к применению 0,5%-ный препарат.
Если у пациента развились побочные эффекты, то ему назначают 0,125%-ный раствор. А иногда и полностью отменяют препарат.

Побочные эффекты

У пациентов во время приема препарата «Клофелин» могут наблюдаться достаточно различные реакции.

Лимфатическая система, кровь. Может наблюдаться повышенный уровень сахара.
ЦНС. Некоторые пациенты испытывают неприятную головную боль, временную спутанность сознания, парестезию, тремор, галлюцинации, повышенную утомляемость, слабость. Иногда возникает сонливость, нервозность, замедление психомоторных реакций, тревожность, депрессия, головокружение. Больные могут видеть яркие или кошмарные сновидения. Известны случаи развития анорексии.
Сердечно-сосудистая система. Препарат способен спровоцировать брадикардию, отечность, синдром Рейно, ортостатическую гипотензию, AV блокаду.
Органы зрения. Может наблюдаться снижение выработки секрета слезных желез.
Органы слуха. Ощущается болевой дискомфорт в околоушной железе.
Дыхательная система. Пациент может испытывать заложенность носа. Иногда возникает нарушение дыхания.
ЖКТ. В этом случае у больного снижается аппетит, возникает тошнота, сухость во рту, рвота, запоры. Наблюдается уменьшение желудочной секреции.
Кожные покровы. Возникает зуд, алопеция. Иногда появляется кожная сыпь. Крайне редко происходит отечность слизистых.
Мочевыводящая система, почки. В организме задерживается жидкость. Заметно снижается мочеиспускание. Задержка натрия и воды приводят к увеличению массы тела.
Репродуктивная система. Нарушается половая функция. Может наблюдаться снижение потенции. У мужчин способна развиться гинекомастия.

Если у пациента наблюдаются такие реакции организма, следует немедленно сообщить о них врачу. Ни в коем случае нельзя самостоятельно отказываться от приема лекарства «Клофелин». Последствия внезапного прекращения употребления препарата могут носить серьезный характер. Не исключено развитие гипертонического криза.

Во время использования капель могут проявляться побочные реакции в виде:

сухости конъюнктивы;
жжения в глазах.

Нельзя исключать и возможность проявления некоторых описанных выше симптомов.

Заменители препарата

Как и у любого другого препарата, имеются аналоги у средства «Клофелин». Заменители лекарства никогда не стоит выбирать самостоятельно. Крайне сложно осуществить точный подбор.

Только доктор сможет правильно подобрать к лекарству «Клофелин» заменители. Он учтет и форму выпуска, и дозировку. Не забывайте, что полноценный аналог данного средства, который не навредит здоровью, порекомендует исключительно врач.

Итак, чем заменить «Клофелин»? Медики приводят перечень препаратов, способных стать отличным аналогом:

«Апо-Клонидин».
«Атензина».
«Бапресан».
«Барклид».
«Гемитон».
«Гипозин».
«Капрезин».
«Ипотензин».
«Катапресан».
«Катапрес».
«Клонидина гидрохлорид».
«Клонилон».
«Клонидин».
«Клонизин».
«Клофелин-М».
«Нормопресан».
«Наместин».
«Прескатан».
«Хлорнидин».
«Хлофазолин».

Передозировка лекарством

Никогда не следует отступать от назначенной врачом дозировки препарата. Поскольку последствия такого решения чреваты серьезными осложнениями.

Передозировка препаратом способна проявляться симптоматикой:

неукротимая рвота;
сонливость;
вялость;
гипотермия;
нарушение сознания;
ксеростомия;
угнетение дыхания;
коллапс;
возможно замедление атриовентрикулярной проводимости;
повышение либо снижение давления;
брадикардия;
миоз (сужение зрачков);
синдром ранней реполяризации.

При наличии данных признаков пациент нуждается в симптоматическом лечении. Оно основано на следующих рекомендациях:

При возникшем апноэ больному необходимо ввести препарат «Налоксон» внутривенно в количестве 2-4 мг.
Если возникает необходимость, то инъекцию вышеназванного средства повторяют.
В случае тяжелой формы передозировки лекарством «Клофелин» рекомендована электрокардиостимуляция.
При возникновении у пациента брадикардии эффективен препарат «Атропин».
Прекрасным антидотом средства «Клофелин» является лекарство «Толазолин». Вышеназванный препарат в количестве 10-50 мг способен нейтрализовать эффект от принятия 0,6 мг клонидина.

Особые указания

В современной лечебной терапии лекарство «Клофелин» практически не используется. Его не применяют из-за характерного резкого уменьшения давления. Такой эффект является кратковременным. В последующем наблюдается повышение давления. Речь идет о гемитоновом кризе.

Не рекомендован препарат в случае у больных с наркозависимостью. Не назначается он при вазомоторных сбоях на фоне дисменореи и менопаузы. Нежелательно применение лекарства при остром инфаркте миокарда. В таких случаях лучше употреблять

В случае длительного приема средства «Клофелин» необходимо контролировать внутриглазное давление.

Препарат способен усиливать воздействие лекарств, оказывающих угнетение функционирования ЦНС, этанола. Диуретики, вазодилататоры, антигистаминовые медикаменты усиливают воздействие клонидина на организм. анорексигенные средства, НПВС, симпатомиметики действие лекарства «Клофелин» ослабляют.

Заключение

Применяйте любые лекарства, в том числе и препарат «Клофелин», только посоветовавшись с доктором. Поставить диагноз, подобрать эффективную терапию может только опытный специалист. Во избежание неприятных последствий не следует заниматься самолечением. Доверяйте свое здоровье профессионалам!

Лекарственная форма: Раствор для внутривенного введения. Состав:

1 м л раствора соде ржит активное вещество: клонидина гидрохлорид (клофелин) - 0,1 мг,

Всп омогат ельные вещества: 0,1 М раствор хлористоводороднойкислоты - до

p Н 4,0-5,5; вода для инъекций - до 1 мл. Описание: Прозрачная бесцветная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: гипотензивное средство центрального действия АТХ:

Клонидин

Фармакодинамика: Гипоте нзивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток

Симпатической импульсации к сосудам и сердцу па пресинаптическом уровне. При быст ром внутривенном введении возможно кратковременное повышение артериального давления,

Обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1 адренорец епторов сосудов. Увеличивает п очечный кровоток, повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток;

Оказывает выраженное се дативное действие. Гипотензивный э ффект при введении в вену

Проявляется через 3- 5 минут, достигает максимума через 15-20 минут и сохраняет ся в течение 4-8 часов. Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

Фармакокинетика: Биодоступность при длительном применении - около 65 %. Связь с белками плазмы крови -20 - 40 % Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и г рудное молоко. Метаболизируется в печени (около 50 % всосавшегося препарата). Выводится почками (40-60 %) и через кишечник (20 %). Период полувыведения 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Показания:

Купирование гипертонического криза.

Противопоказания:

Ан триовен тикулярная блокада II и III степени, выраженная синусовая брадикардия, выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, кардиогенный шок, депрессия, облитерирующие заболевания периферических артерий, синдром слабости синусового узла, индивидуальная непереносимость компонентов препарата, одновременное применение триц иклических ан тидс прессантов, беременность, период лактации, одновременн ый прием эт анола.

С осторожностью: Недавно перен есенный инфаркт миокарда, хроническая почечная недостаточность, ант риовентикулярная блокада I степени. Беременность и лактация:

Р езультаты клинических исследований клонина у беремен ных ограничены. Применение

Препарата Клофелин во время беременности возможно, когда польза для матери превышает

Риск для плода/ребенка (для экстренного сниж ения выраженного повышения артериального

д авления). проникает в грудное молок о, поэтому при н еобходимости применения

Препарата в период лактации необходимо прекратить г рудн ое вскармливание.

Способ применения и дозы:

Клофелин вводят внутривенно. Дозы следует подбирать строго индивидуально.

Для внут ривенного введения разводят 0,5-1,5 мл раствора клофелина в 1 0- 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят медленно - в течение 3-5 минут. Для внутривенного капельного введения 4 мл раствора разводят в 500 мл 5 % раст вора глюкозы и вводят со средней скоростью 20 кап/мин. Максимальная скорость ин фузии - 120 кап/мин. В тяжелых случаях можно вводить раствор клофелина парентерально 3-4 раза в день (только в условиях стационара).

Побочные эффекты: С о стороны кожн ых покровов: нечасто - зуд, сыпь (в т.ч. крап ивница): ред ко - ал опеция.

Со стороны репродуктив ной системы: часто - э ректильная дисфункция; редко - гинекомастия; частота неизвестна - снижение либидо.

Со стороны опорно- двигательного аппарата: част от а неиз вестна - судороги мышц нижн их конечностей, бол и в суставах.

Прочие : частота неизвестна - тромбоцитопения . увеличение веса, слабоположительная реакция К умбса. лих орадка, синдром отмены.

Со стороны л аб ораторных показателей: редко - гипергликемия: частота неизвестна - изменение функциональных проб печени.

Передозировка:

Симптомы: брадикардия, с едация. Угнетение дыхания (вп лоть до апноэ), угнетение сознания (вплоть до комы), измен ение артериального давлен ия (АД) - от выраженного снижения до незн ачительного повышения: слабость, рвота, снижение или отсутствие рефлексов, бледность кожных покровов, гипотермия, аритмия, миоз, слабая реакция зрачков на свет.

Лечение: симптоматическая терапия (при брадикарди и - атропин, при повышен ии АД - вазодилататоры, при снижении - вазопрес соры. При угнетении дыхания, коме и выраженном снижении АД - ; регулярный контроль частоты пульса. АД (в течение 48 ч), электрокардиограмма (ЭКГ), концентрации глюкозы в крови, темп ературы тела. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

При одн овременном примен ении с преп аратами, угнетающими це нтральную нервную систему, возможно взаимное усиление депримирующе го влиян ия на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств.

Гипотензи вный эффект клониди на ослабляют трициклические антидепрессанты, анорексигенные (за исключением фенфлурамин а), симпатомимети че ские, нестероидные противовоспалительные препараты и нифедип ин: повышают - вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства. Бета-адреноблокаторы и сердечн ые гликозиды повышают риск развития брадикарди и или (в отдельных случаях) п риводят к развитию ат риовентрикулярной блокады. При одновременном применении с

Тенололом, проп ранололом развивается адд итивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту. Имеются сообщен ия об уменьшении эффективности леводопы и п ирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном п римен ении с празозином возможно изменение антигипертензивного

Дей ствия клофелина.

При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентраци и циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении гормон альных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клофелина.

Клофилин усиливает ми орелаксирующее действие т олперизона, анксиолити ческое действие

Тофизоп ама, п рес сорный эффект фенилэфрина.

При одновременном применении с миртазап ином возможно развитие гипертонического криза.

Одновремеиное применение клонидина с галопе ридолом усиливает угнетение ЦНС.

При одновременн ом применении с с ульпиридом эффект клонидина усиливается.

Ослабляет гип огликемическое дейст вие гипогликемических средств для приема

вну трь и инсулина.

Особые указания:

Для профилактики возникновения о ртостатиче ской г ип отен зии при внутривенном введении

Клофелина больной должен находиться в положении ле жа во время введения и в течение 1,5-

2-х часов после введения.

Клофелин (Сlophelin, Клофелін)

Торговое название:

Клофелин

О препарате:

Клофелин относится к гипотензивным средствам. Понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и передачу импульсов к сосудам и сердцу в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне.

Показания и дозировка:

Клофелин показан при артериальной гипертензии , гипертоническом кризе , абстинентном синдроме при опиоидной зависимости (в комплексном лечении).

Принимают внутрь, независимо от еды. Дозы подбираются индивидуально. Постепенно, в течение 1-2 недель, проводят отмену препарата.

При артериальной гипертензии Клофелин принимают 2-3 раза в сутки. Начальная доза обычно составляет 0,075 мг. Каждые 1-2 дня при необходимости дозу препарата постепенно увеличивают до 1-2 таблеток 3 раза в сутки. Разовые дозы клонидина, превышающих 0,3 мг, можно назначать только в исключительных случаях и, желательно, в условиях стационара. Эффективная терапевтическая доза составляет 0,15 мг (1 таблетка). Прием осуществляется 2-3 раза в сутки. Наивысшая суточная доза составляет 6 таблеток (0,9 мг).

Если эффективность препарата в высоких дозах мала, лечение дополняют салуретиками или другими гипотензивными средствами (кроме нифедипина).

Пожилым пациентам, особенно при проявлениях цереброваскулярной болезни, рекомендована начальная доза 0,0375 мг 2-3 раза в сутки.

При гипертоническом кризе, в случае отсутствии выраженной сухости во рту, назначают 1-2 таблетки (0,15-0,3 мг) сублингвально.

При абстинентном синдроме Клофелин принимают только в условиях стационара, держа под контролем артериальное давление и частоту пульса. Препарат принимают в течение 5-7 дней по 1-2 таблетки (0,15-0,3 мг) 3 раза в сутки. Интервал между приемами - 6-8 часов. При появлении побочных эффектов дозу в течение 2-3 дней постепенно снижают, после чего, в случае необходимости, препарат отменяют.

Передозировка:

Симптомы: неукротимая рвота, вялость, сонливость, миоз (выраженное сужение зрачков), ксеростомия, гипотермия, угнетение дыхания, коллапс, нарушения сознания, брадикардия, снижение или повышение артериального давления (особенно у детей), расширение комплекса QRS, возможны замедления атриовентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение: проводится симптоматическая терапия (при выраженной депрессии ЦНС или апноэ - 2-4 мг налоксона внутривенно, в случаенеобходимости введение налоксона повторяют, в тяжелых случаях – электрокардиостимуляция, при брадикардии - атропин). Как антидот можно применять толазолин: 10 мг или 50 мг внутрь нейтрализует эффект 0,6 мг клонидина.

Побочные эффекты:

Со стороны крови и лимфатической системы: повышение уровня глюкозы в крови.
Со стороны ЦНС: головная боль, временные состояния спутанности сознания, парестезии , галлюцинации, тремор , повышенная утомляемость, сонливость, слабость, замедление скорости психомоторных реакций, нервозность, тревожность, головокружение, депрессия, кошмарные или яркие сновидения, анорексия . Сердечно-сосудистой система может выдать брадикардию, отеки , ортостатическую гипотензию, синдром Рейно, AV блокаду.
Со стороны органов зрения: уменьшение секреции слезных желез.
Со стороны органа слуха: боль в околоушной железе.
Органы дыхания, грудной клетки и средостения могут отреагировать заложенностью носа, нарушением дыхания.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, сухость во рту, тошнота, запор , рвота, снижение желудочной секреции.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд , кожная сыпь, алопеция , очень редко при сублингвальные применении (при гипертоническом кризе) - отек слизистых оболочек.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочеиспускания, задержка жидкости, увеличение массы тела в связи с задержкой воды и натрия в организме.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение половой функции, потенции снижение и либидо, гинекомастия у мужчин.

Концентрация соматотропного гормона может повышаться. Применение Клофелина может привести к уменьшению и угнетение слюноотделение, что способствует развитию кандидоза полости рта, пародонтоза , кариеса .

При лечении препаратом необходимо регулярно следить за артериальным давлением. Из-за риска ортостатических реакций, при длительной физической нагрузке следует соблюдать осторожность, особенно в вертикальном положении при жаркой погоде.

При лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез. Это нужно учитывать пациентам, носящим контактные линзы. Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами галактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции недостаточностьи или с непереносимостью лактазы.

С осторожностью назначают больным пожилого возраста, больным с почечной недостаточностью - возможна повышенная чувствительность к препарату, задержка выведения препарата.

Противопоказания:

Клофелинпротивопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата, артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, облитерирующем заболевании периферических артерий, синусовой брадикардии, синдроме слабости синусового узла, нарушении AV-проводимости, кардиогенном шоке, одновременном применении этанола или трициклических антидепрессантов, депрессивных состояниях, нарушении функции почек, недавнем инфаркте миокарда , ишемической болезни сердца , тяжелых нарушениях периферического кровообращения.

При беременности препарат противопоказан. В случае необходимости применения препарата Клофелин кормление грудью необходимо прекратить. Детям препарат противопоказан.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Возможно взаимное усиление депримируючого влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств при совместном применении с препаратами, угнетающими ЦНС. Фенфлурамин, диуретики, антигистаминные средства, вазодилататоры повышают, а трициклические антидепрессанты, анорексигенные, симпатомиметические, НПВП и нифедипин ослабляют гипотензивный эффект клонидина.

Сердечные гликозиды и b-адреноблокаторы при совместном применении повышают риск развития брадикардии и AV блокады, а также способствуют более выраженному повышению АД при резкой отмене клонидина.

Седативное действие, сухость во рту и аддитивный гипотензивный эффект развивается при одновременном применении с атенололом, пропранололом. У пациентов с болезнью Паркинсона клонидин может снижать эффективность пирибедила и леводопы. Снижая секреции инсулина, клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови, что нужно учитывать при одновременном применении с инсулином.

Вместе с a-адреноблокаторами не назначать!

Во время лечения необходимо воздерживаться от приема этанола.

От управления транспортными средствами и других занятий, требующих хороших психомоторных реакций, следует воздержаться.

Состав и свойства:

Действующее вещество: клонидина гидрохлорид.

Состав: В 1 таблетке содержится клонидина гидрохлорида 0,15 мг; вспомогательные вещества: лактоза, картофельный крахмал, стеарат магния.