Будесонид инструкция по применению аналоги. Будесонид: инструкция по применению и отзывы

Формула: C25H34O6, химическое название: (11бета,16альфа)-16,17-[Бутилиденбис(окси)]-11,21-дигидроксипрегна-1,4-диен- 3,20-дион.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ кортикостероиды/ глюкокортикоиды.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, глюкокортикоидное, противоаллергическое.

Фармакологические свойства

Будесонид является глюкокортикостероидом со слабой минералокортикоидной и выраженной глюкокортикоидной активностью. В стандартных исследованиях на моделях животных и in vitro установлено, что аффинность будесонида к специфическим рецепторам глюкокортикоидов в 200 раз больше таковой для кортизола, а противовоспалительный эффект (местный) будесонида больше в 1000 раз, чем у кортизола. При проведении исследований системной активности будесонида на животных установлено, что при подкожном введении эффект будесонида был в 40 раз сильнее, чем у кортизола, а при приеме внутрь - в 25 раз.
Будесонид угнетает продукцию простагландинов и лейкотриенов, замедляет образование цитокинов, предупреждает активацию и миграцию воспалительных клеток. Будесонид увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает ответ организма на применение бета-адренергических бронхорасширяющих препаратов после их продолжительного использования.
Будесонид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и легких. При введении интраназально будесонид в очень небольшом количестве всасывается со слизистой оболочки носовой полости (около 20% поступает в системный кровоток). При ингаляции будесонида в альвеолы поступает примерно 25% дозы. Попавшая в желудочно-кишечный тракт часть будесонида практически полностью (на 90%) разрушается при первом прохождении через печень с образованием неактивных метаболитов. Биодоступность будесонида равна 10% поступившей в желудок части, 25 – 30% будесонида, поступившего в альвеолы, всасывается. Максимальная концентрация будесонида в крови достигается через 15 – 45 минут при интраназальном и ингаляционном введении. С белками плазмы будесонид связывается на 88%. Будесонид имеет высокий системный клиренс (84 л/ч). Период полувыведения будесонида из плазмы составляет 2,8 часа.
Будесонид выделяется в виде метаболитов с мочой и частично с желчью. При приеме внутрь значения максимальной концентрации и времени ее достижения могут быть разными у отдельных пациентов (так время достижения максимальной концентрации варьирует от 30 до 600 минут). Системная доступность при приеме однократной дозы больше у больных с болезнью Крона при сравнении со здоровыми людьми (соответственно 21% и 9%), но системная доступность у здоровых добровольцев приближается к 21% при повторных приемов препарата. Примерно 90% всосавшегося будесонида при первом прохождении через печень метаболизируется с участием микросомальных ферментов (в основном CYP3A4) с образованием 2 основных метаболитов: 16-альфа-гидроксипреднизолона и 6-бета-гидрокси-будесонида (их глюкокортикоидная активность составляет меньше 1/100 активности будесонида), из остальной части будесонида примерно 90% связывается с альбумином и находится в неактивном состоянии.
Установлена эффективность будесонида (лекарственная форма для приема внутрь) при воспалительной патологии кишечника, включая коллагенозный колит. Интраназальная форма будесонида эффективна при терапии неинфекционной воспалительной патологии носовой полости, для профилактики рецидива полипов в носовой полости при их хирургическом удалении и полного заживления слизистой оболочки.
Возможная канцерогенность будесонида была оценена в продолжительных исследованиях у мышей и крыс. Канцерогенного эффекта будесонида при приеме внутрь на протяжении 91 недели у мышей в дозах до 200 мкг/кг/сут (600 мкг/м2/сут, около 0,1 максимально рекомендуемой дозы для человека при пересчете на площадь поверхности тела) выявлено не было. В исследовании в течение 2 лет у крыс линии Sprague-Dawley было выявлено статистически значимое увеличение частоты развития глиом у самцов, которые получали внутрь 50 мкг/кг/сут будесонида (300 мкг/м2/сут), такие изменения у самцов не наблюдалось при дозах 25 и 10 мкг/кг/сут (150 и 60 мкг/м2/сут) и у самок при всех исследованных дозах. В двух дополнительных исследованиях в течение 2 лет у самцов крыс линии Sprague-Dawley и Fischer при использовании доз 50 мкг/кг/сут повышения частоты развития глиом зафиксировано не было при сравнении с другими глюкокортикоидами (триамцинолон и преднизолон). Но на фоне всех трех исследованных глюкокортикоидов у крыс было выявлено статистически значимое увеличение частоты гепатоцеллюлярных опухолей. В ряде стандартных тестов кластогенных и мутагенных свойств будесонида выявлено не было. При введении подкожно до 80 мкг/кг/сут будесонида крысам (меньше максимально рекомендуемой дозы для человека при пересчете на площадь поверхности тела) неблагоприятного влияния на фертильность зафиксировано не было, но было отмечено снижение прибавки массы у самок вместе с уменьшением жизнеспособности детенышей в пренатальном периоде, при рождении, а также в периоде вскармливания. При использовании 5 мкг/кг/сут (30 мкг/м2/сут) данных эффектов отмечено не было. Как и прочие кортикостероиды, будесонид оказывал эмбриотоксическое и тератогенное действие у крыс и кроликов. В исследованиях на животных (кролики, крысы) установлено, что подкожное введение будесонида ведет к развитию у плода врожденных пороков (в основном дефекты скелета).

Показания

Внутрь: болезнь Крона с вовлечением восходящей ободочной или/и подвздошной кишки (при среднетяжелой и легкой формах для индукции ремиссии).
Ингаляционно: хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма.
Интраназально: круглогодичный и сезонный аллергический ринит.

Способ применения будесонида и дозы

Внутрь: не разжевывая (при нарушенном глотании можно проглотить все гранулы, открыв капсулу), запивая полным стаканом воды, за полчаса до приема пищи, 3 раза в сутки (утром, в полдень, вечером) по 3 мг. Длительно терапии обычно составляет 8 недель; эффект, как правило, проявляется через 2 – 4 недели. Отмену будесонида необходимо проводить постепенно.
Ингаляционно: доза устанавливается индивидуально, с учетом тяжести патологии, поддерживающей дозы системных глюкокортикоидов; взрослым – в несколько приемов 200 – 800 мкг в сутки (до 1600 мкг в сутки); для детей дозу устанавливают в зависимости от возраста.
Интраназально: длительность терапии и доза устанавливаются индивидуально, с учетом тяжести патологии, пациентам старше 18 лет разовая доза равна по 2 – 3 капли в каждый носовой ход; обычно в сутки достаточно 2 разовых доз; продолжительность лечения составляет 10 – 14 дней.
При продолжительном использовании будесонида возможно развитие кандидоза. Будесонид может подавлять работу системы гипоталамус - гипофиз - надпочечники. Перед хирургическим вмешательством или воздействием прочего стрессового фактора рекомендовано дополнительное назначение системных глюкокортикоидов.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность; для перорального применения: тяжелые нарушения функционального состояния печени, инфекции желудочно-кишечного тракта (бактериальные, амебные, грибковые, вирусные), возраст до 18 лет; для ингаляционного применения: грибковые инфекции органов дыхания, активная форма туберкулеза легких; для интраназального применения: туберкулез органов дыхания, бактериальные, грибковые и вирусные инфекции органов дыхания.

Ограничения к применению

Для перорального использования: артериальная гипертензия, туберкулез, сахарный диабет, пептическая язва, остеопороз, катаракта, глаукома, отягощенный семейный анамнез в отношении глаукомы или сахарного диабета.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно использование будесонида только тогда, когда ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода (строго контролируемые и адекватные исследования по использованию будесонида при беременности отсутствуют). Детей, чьи матери при беременности принимали высокие дозы кортикостероидов, необходимо внимательно наблюдать (риск гипофункции надпочечников). У женщин детородного возраста до начала приема будесонида необходимо исключить беременность, а при терапии нужно использовать надежные методы контрацепции. На время терапии будесонидом необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия будесонида

При приеме внутрь: органов чувств и нервной системы: депрессия, раздражительность, эйфория, катаракта, глаукома;
сердечно-сосудистая система и кровь: повышение артериального давления, васкулит (синдром отмены после продолжительной терапии), риск тромбообразования;
система пищеварения: боли в эпигастральной области, дуоденальная язва, диспептические явления, панкреатит;
эндокринная система: синдром Кушинга (включая ожирение туловища, лунообразное лицо), понижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, гипокалиемия, задержка натрия с формированием отеков, нарушение секреции половых гормонов (гирсутизм, аменорея, импотенция), атрофия или уменьшение функции коры надпочечников;
опорно-двигательный аппарат: остеопороз, мышечная слабость, асептический некроз костей (головки плечевой и бедренной);
кожные покровы: красные стрии, аллергическая экзантема, петехии, стероидные угри, экхимоз, контактный дерматит, ухудшение заживления ран;
прочие: повышенный риск развития инфекционных болезней.
При ингаляциях: боль в горле, дисфония, кашель, раздражение или сухость ротовой полости или глотки, кандидоз слизистой оболочки ротовой полости, фарингит, тошнота, парадоксальный бронхоспазм.
При интраназальном использовании: жжение, чихание, раздражение слизистой носа, кандидомикоз.

Взаимодействие будесонида с другими веществами

Ингибиторы цитохрома P450 (включая эритромицин, кетоконазол, циклоспорин) могут тормозить метаболизм и, тем самым, усиливать глюкокортикоидный эффект будесонида. Будесонид может потенцировать действие сердечных гликозидов из-за недостаточности калия; салуретики могут повышать гипокалиемию. Совместное использование циметидина и будесонида может привести к небольшому увеличению уровня будесонида в сыворотке крови (не имеет клинического значения). Омепразол (при совместном использовании) влияния на фармакокинетику будесонида не оказывает. Кетоконазол выражено увеличивает концентрацию будесонида в плазме и усиливает его глюкокортикоидное действие. Одновременное применение внутрь кетоконазола и будесонида приводило к увеличению системного действия будесонида в 3 - 8 раз. При необходимости одновременного использования кетоконазола и будесонида необходимо увеличить интервал времени между их использованием до максимально возможного, а также рассмотреть возможность уменьшения дозы будесонида. Так как будесонид метаболизируется при помощи изофермента CYP3A4, то ингибиторы CYP3A4 могут тормозить его метаболизм, увеличивая тем самым его содержание в плазме крови и усиливать эффект. Необходимо быть осторожным при использовании будесонида на фоне продолжительной терапии ингибиторами CYP3A4, такими как итраконазол, кетоконазол, ритонавир, индинавир, атазанавир, саквинавир, эритромицин, нелфинавир, телитромицин, кларитромицин и другими.

Передозировка

При передозировке будесонидом развиваются явления гиперкортицизма. Необходима постепенная отмена будесонида.

Торговые названия препаратов с действующим веществом будесонид

Комбинированные препараты:
Будесонид + Формотерол: Симбикорт® Турбухалер®;
Будесонид + Сальбутамол: Биастен;
Будесонид + Формотерол (набор): Форадил Комби.

Под воздействием Будесонида происходит уменьшение бронхиальной обструкции. Действие препарата обусловлено его способностью угнетать высвобождение медиаторов аллергии и воспаления, а также способствовать уменьшению реактивности дыхательных путей. Будесонид значительно уменьшает одышку, кашель, снижает количество приступов удушья.

Форма выпуска, состав

В инструкции по применению к препарату для ингаляций Будесонид указано, что данное лекарственное средство выпускается в форме:

Раствора для ингаляций (0,025 мг/мл, 0,5мг/мл), во флаконах по 2 мл. Препарат представляет собой бесцветную или бледно желтую жидкость с примесями опалесценции.
Дозированного порошка для ингаляций (200 мг), по 200 доз в ингаляторе, изготовленном из полимерных материалов. На дозирующей части ингалятора есть крышка с фиксатором, на боковой – счетчик, который показывает оставшееся количество лекарства. В самом ингаляторе находится порошок, окрашенный в белый цвет.
Также существует суспензия для ингаляций Будесонид, которая представлена в аптеках под торговым названием Буденит Стери-Неб. Данное средство представляет собой мелкодисперсную суспензию, окрашенную в белый цвет, запах отсутствует.

Фармакологическое действие

При местном использовании Будесонид способствует оказанию противовоспалительного воздействия на слизистые оболочки дыхательных путей. Первый положительный эффект проявляется спустя несколько часов/сутки после применения препарата, максимального терапевтического воздействия удается достичь спустя 7-14 дней регулярного использования лекарства.
Активный компонент будесонид также оказывает следующие фармакологические эффекты :

Предотвращает высвобождение арахидоновой кислоты (медиатора воспалительного процесса).
Способствует уменьшению воспалительной экссудации и восстановлению реакции бронхов на воздействие бронходилататоров (лекарственных средств, расслабляющих мышечные стенки бронхов и увеличивающих их просвет), снижая потребность пациента в их использовании.
Способствует уменьшению отека слизистых оболочек, продукции слизи с последующим выделением мокроты, а также гиперактивности дыхательной системы.
Помимо этого, использование лекарства способствует оказанию иммунодепрессивного и противоаллергического воздействия.

Осуществление ингаляций предотвращает приступы бронхиальной астмы, но не купирует острые приступы бронхоспазмов.

Действующее вещество отличается низкой абсорбцией. После проведения процедуры ингаляции чуть больше 20% препарата попадает в мелкие бронхи. Другая часть активного компонента попадает в желудочно-кишечный тракт и в дальнейшем трансформируется в печени до неактивных метаболитов. Максимальной концентрации удается достичь спустя 15-45 минут после проведения процедуры.

Период полувыведения составляет 3 часа, выведение осуществляют преимущественно почки, в незначительной степени – кишечник.

Показания

Будесонид используют в ходе комплексного лечения таких заболеваний:

Бронхиальная астма, требующая продолжительного использования кортикостероидов.
Хроническая обструктивная болезнь легких.

Перед началом использования препарата необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.

Противопоказания

Порошок для ингаляций не используют при:

непереносимости активного или вспомогательных компонентов;
лечении пациентов младше 6 лет;
редких наследственных патологиях (непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции, поскольку в состав препарата входит лактоза).

Особой осторожности для всех лекарственных форм Будесонида требует лечение пациентов с туберкулезом, грибковыми, бактериальными или вирусными инфекциями органов дыхания, циррозом печени, глаукомой, гипотиреозом, остеопорозом.

Использование в период беременности

Использование Будесонида в период беременности и грудного вскармливания осуществляют с особой осторожностью. Препарат может быть рекомендован врачом только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Побочные действия

Наиболее часто сообщалось о развитии кашля, сухости во рту, охриплости голоса, дисфонии, раздражения слизистых оболочек ротовой полости и глотки, кандидозного стоматита, тошноты, головной бои, сухости слизистой оболочки глотки.

В редких случаях поступали жалобы о кровоподтеках, истончении кожных покровов, неприятных вкусовых ощущениях, парадоксальных бронхоспазмах (для профилактики их развития рекомендовано дополнительное задействование бета2-адреномиметиков), эзофагальном кандидозе.

При использовании высоких дозировок препарата возможно развитие системных побочных реакций, связанных с истощением коры надпочечников, артериальной гипертензии, гипергликемии.

Способ применения

Раствор для ингаляций Будесонид следует использовать в соответствии с рекомендациями производителя, описанными в инструкции к лекарству. Необходимо открыть флакон с лекарством и залить необходимое количество через верхнее отверстие небулайзера. Дальнейший процесс ингаляции следует проводить в соответствии с указаниями к применению для прибора, который использует пациент.

Объем активного компонента, который поступает в легкие, зависит от ряда факторов:

Времени ингаляции.
Уровня заполнения камеры небулайзера и его технической характеристики.
Немаловажное значение имеет, использует пациент маску или мундштук.
Также следует учитывать соотношение объемов при вдохе и выдохе, а также дыхательный объем пациента.

Для того чтобы обеспечить оказание должного терапевтического эффекта и снизить вероятность развития осложнений, следует принимать во внимание следующие рекомендации :

После каждой процедуры необходимо тщательно ополоснуть ротовую полость простой водой.
Если в процессе ингалирования пациент использует маску, необходимо удостовериться, что она плотно прилегает к лицу. После каждой процедуры необходимо тщательно умывать лицо.

Особое внимание необходимо уделять очищению камеры небулайзера, маски и мундштука: их промывают теплой водой с использованием мягких моющих средств, учитывая рекомендации производителя.

Дозировка

Дозировку препарата подбирают в индивидуальном порядке.

Раствор

Начальная доза раствора для ингаляций Будесонид подбирается в зависимости от возраста пациента:

Для взрослых при терапии бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких доза составляет 1-2 мг препарата в сутки. В дальнейшем может быть рекомендована поддерживающая дозировка: 0,5-4 мг/сутки.
Пациентам старше 16 лет может быть рекомендована дозировка 0,25-0,5 мг/сутки, которая, в случае необходимости, может быть увеличена до 1 мг/сутки. Поддерживающая дозировка может составлять 0,25-2 мг/сутки.

После того как удалось достичь желаемого терапевтического эффекта, может быть рекомендован переход на минимальную эффективную дозу, которая требуется для стабильного самочувствия пациента. Для пациентов, в ходе терапии которых требуется быстрое достижение лечебного воздействия, может быть рекомендовано увеличение дозировки.

Порошок

Начальная дозировка для взрослых, пожилых и пациентов старше 12 лет в ходе терапии бронхиальной астмы легкой формы (2 ступень), а также в ходе терапии детей от 6 до 12 лет составляет 200-400 мкг/сутки. В случае необходимости, дозировка может быть увеличена до 800 мкг/сутки.
В ходе терапии пациентов со среднетяжелой (3 ступень) и тяжелой (4 ступень) формой бронхиальной астмы начальная доза может составлять до 1600 мкг/сутки.
При хронической обструктивной болезни легких дозировку подбирает врач в индивидуальном порядке, учитывая тяжесть течения болезни. Начальная доза может составлять 100-400 мкг дважды в сутки. Максимальная рекомендованная дозировка – 800 мкг дважды в день.

Подбор поддерживающей дозировки осуществляют с учетом течения болезни и оказанного терапевтического воздействия препарата. Дозировку корректируют до тех пор, пока не удается достичь стойкого фармакологического воздействия. После этого ее следует постепенно уменьшить до минимальной эффективной.

Если пациент использует препарат 1 раз в сутки, и у него наблюдаются проявления ухудшения самочувствия (при повышенной частоте использования бронходилататорами или в случае сохранения негативных проявлений со стороны органов дыхания), то может потребоваться увеличение дозировки кортикостероидов путем перехода на их применение дважды в сутки. При обнаружении такого состояния пациенту следует как можно скорее обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Суспензия

Дозировка для детей от полугода до 12 лет составляет 0,25-0,5 мг препарата дважды в сутки. Поддерживающая – 0,25-2 мг в сутки.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендовано использовать Будесонид одновременно с препаратами на основе кетоконазола, итраконазола, ритонавира, нелфинавира, циклоспорина, этинилэстрадиола, олеандомицина. Подобное сочетание компонентов может повышать концентрацию активного вещества в плазме крови. Для короткого курса лечения (7-14 дней) такое изменение концентрации может не иметь значительного клинического воздействия, однако, на фоне длительной терапии его необходимо учесть.

Если нет возможности избежать подобного сочетания лекарственных средств, необходимо как можно больше увеличивать промежутки времени между приемом препаратов и рассматривать возможность уменьшения дозировки препарата для ингаляций Будесонид.

При сочетании с фенобарбиталом, рифампицином, фенитоином наблюдается снижение эффективности кортикостероидов для системного воздействия.

У пациенток, которые одновременно с кортикостероидами принимали эстрогенные или стероидные контрацептивы, может наблюдаться повышение концентрации будесонида. Однако подобная фармакологическая реакция не наблюдается при сочетании этого препарата с низкими дозами комбинированных пероральных противозачаточных средств.

Употребление спиртных напитков во время терапии Будесонидом противопоказано. Алкоголь может способствовать снижению эффективности терапии при повышенном риске развития нежелательных побочных реакций со стороны органов желудочно-кишечного тракта.

Будесонид может быть использован в ходе терапии пациентов, которые, в силу различных причин, не могут использовать другие лекарственные формы ингаляционных кортикостероидов.

Для того чтобы снизить вероятность развития кандидозной формы стоматита, после применения Будесонида необходимо прополоскать рот водой. Нельзя допускать попадания Будесонида в глаза.

Если происходит переход с внутреннего приема кортикостероидов на Будесонид, уменьшение дозировки системных ГКС должно осуществляться очень медленно, с особой осторожностью и под наблюдением врача.

У пациентов, которые на протяжении длительного времени принимали системные кортикостероиды, может наблюдаться развитие синдрома псевдоревматизма. В таком случае может потребоваться временное увеличение дозировки кортикостероидов для внутреннего приема.

В некоторых случаях возможно развитие симптомов в виде головной боли, повышенной утомляемости, тошноты и рвоты. После того как произошла полная отмена приема кортикостероидов, пациенты должны находиться под наблюдением врача из-за риска развития недостаточности надпочечников. Также требуется провести оценку функционирования внешнего дыхания.

Будесонид не предназначен для самолечения. Приобрести лекарство можно после предъявления рецепта от лечащего врача.

Аналоги

Аналогами препарата Будесонид являются следующие лекарственные средства:

Буденит (суспензия, ампулы для ингаляций).
Бенакорт (порошок для ингаляций).
Буденофальк (капсулы).
Пульмикорт (суспензия, порошок для ингаляций).

Будесонид для ингаляций не предназначен для терапии обострений астмы или бронхоспазмов. Для устранения этих состояний рекомендовано задействовать соответствующие схемы лечения.

Для того чтобы достичь желаемого лечебного воздействия, препарат необходимо использовать регулярно и без пропусков, в соответствии с рекомендациями производителя. Даже если пациента не беспокоят симптомы бронхиальной астмы, препарат следует использовать постоянно. Резкая отмена использования Будесонида для ингаляций не рекомендована.

Полезное видео о применении небулайзера

Будесонид – это глюкокорстероидный препарат, предназначенный для проведения ингаляций. Обладает противовоспалительным, противоаллергическим, антиэкссудативным действием. Применяется для снятия обструкции бронхов. Способствует угнетению высвобождений медиаторов воспалительных процессов и аллергий, снижает реактивность путей дыхания. Будесонид нотив для ингаляций применяется по инструкции.

Будесонид выпускается в разных формах

Во время проведения лечебной терапии Будесонидом нотив происходит улучшение дыхательного функционирования, снижение выраженности и частоты возникновений отдышки с приступами удушья и кашля. Максимальная результативность лечебной терапии отмечается через 7-14 дней после начала ее применения.

Будесонид, это лекарственный препарат синтетической природы, предназначается для местного ингалирования с целенаправленным воздействием. Благодаря лекарственному составу происходит стимуляция липомодулинового синтеза, ингибирующего продуцирование фосфолипазы. Благодаря этому веществу блокируется высвобождающий процесс арахидоновой кислоты, предотвращается экссудативный процесс, замедляется движение макрофагов.

Благодаря воздействию Будесонида-нотив происходит восстановление нормальной реакции бронховых тканей на бронходилаторы. Благодаря этому воздействию пациенты могут снизить дозировку и частоту применяемого медикамента. Под действием препарата устраняется отечность в слизистых тканях, прекращается продуцирование вязкой мокроты, устраняется повышенная реакция путей дыхательной системы. Даже при длительном применении терапии данным препаратом, у пациентов хорошее самочувствие без системного привыкания.

После применения ингаляции, облегчение наступает буквально сразу, максимальная результативность отмечается через несколько дней.

Какие формы выпуска препарата доступны

Медикамент Будесонид выпускается:

раствор для ингаляций;
дозированная порошкообразная смесь;
порционный аэрозоль с дозировкой;
лечебный состав для ингаляций;
таблетки;
суспензированный раствор;
капсульная форма.

Будесонид часто используется для ингаляций

Случаи применения Будесонида

Будесонид нотив используется для ингаляций. Лекарство применяется в следующих случаях:

астма (бронхиальная)- медикамент способствует снятию отечности, предупреждает образование слизи, что позволяет свободно дышать астматикам (очищенный бронхиальный просвет);
бронхит хронического течения – благодаря воздействию паров медикамента восстанавливается нормальная циркуляция кислорода, медикамент назначается в комплексе с антибактериально-отхаркивающей терапией;
бронхоэктатическое заболевание – пульмонологическая болезнь с сильным воспалительным процессом, образованием болезнетворной слизи с мокротой, гнойными выделениями, отмечающимися во время кашля пациента (ингаляции Будесонида облегчают самочувствие, снимают воспаления);

Важно! При бронхиальной астме острого течения с осложнением на протяжении длительного времени, слабая абсорбция Будесонида не может полностью устранить спазмирование. Медикамент предназначается для астматиков со средним и легким течением болезни.

Ингаляции с Будесонидом требуется проводить с применением небулайзера, опираясь на рекомендации врача и инструкцию устройства. Использование устройства облегчает процедуру.

При крупозном воспалении легких (инфекционное, двухстороннее), специалисты назначают сильные антибиотики, для одновременного подавления патогенной микрофлоры, купирования отечности слизистых оболочек.

Будесонид применяется для лечения бронхита и астмы

Применение Будесонида при беременности

Беременным женщинам ингаляционные процедуры раствором Будесонида разрешено проводить только в том случае, если это не принесет негативных последствий для плода. Если в ингаляциях есть необходимость во время кормления ребенка грудью, то малыша на время переводят на искусственное вскармливание, так как нет данных исследования о всасывании препарата в молоко матери.

Оральное применение препарата во время беременности лактации запрещается. До 7 летнего возраста также препарат не применяется из-за не ясной эффективности для детского организма.

Кому противопоказан препарат

Будесонид, как и любой другой препарат имеет ряд противопоказаний, а именно:

Среди нежелательных реакций, пациенты отмечают:

голосовую осиплость или полное исчезновение голоса;
кашель, аллергической природы;
стоматит кандидозного типа;
сухота в ротовой полости, признаки раздражений слизистых оболочек;
синдром головной боли;
тошнота;
рвотный рефлекс;
слабость.

Если пациенты на постоянной основе, превышают рекомендуемую дозировку применения лекарственного состава для проведения процедуры, у них могут отмечаться угнетенное и истощенное состояние надпочечников, скачки артериального давления, гиперклиемия. При первых дискомфортных ощущениях после проведения ингаляций, пациент должен обратиться за медицинской помощью.

Особенности применяемых дозировок препарата

Каждая форма медикамента Будесонид имеет свои особенности применения.

Ингаляционный раствор

Раствор предназначается для применения при использовании ингаляторов (турбухалер, циклохалер и иные). В каждой капсуле состава содержится 200 дозировок. Для приготовления лекарственного состава необходимо и отделить из капсулы (дозатором ингаляционного устройства) одну порцию (200 мкг Будесонида). В 2-4 вдохах – 200-800 мкг (ингалируется).

Порошкообразное средство Будесонид

Состав, предназначенный для проведения ингаляционных процедур. Применяется в тех случаях, когда пациенты с бронхиальной астмой до этого, лечились бета-адреностимуляторами или ингаляциями (ГКС – 200-400 мкг). Это две ингаляционных процедуры с двухразовым применением на день.

Больные, принимавшие бета-адреностимуляторы, максимально могут применять 800 мкг за день. Пациенты, проводивши ранее ингаляционные процедуры системным ГКС, могут применять 1600 мкг за день.

Детям старше шестилетнего возраста – одна ингаляция (200 мкг), не более двух процедур в сутки (400 мкг).

Ингаляционная суспензия

Проведение ингаляционных процедур с применением суспензии:

взрослые – 1-2 мл;
дети от трех месяцев, до 12 лет – 0,25-1 мл (рекомендуется предварительное разбавление лекарственного состава с физраствором до общего объема в 2-4 мл) ингаляция проводится два раза на день;

Когда лечебная результативность достигнута профильные специалисты назначают уменьшение дозировки до наименьшего значения. Это помогает стабилизировать общее состояние здоровья.

При ранее внутренне применяемом ГКС, с переводом на лечебную терапию Будесонида возможна стабильная фаза болезни в течение двух недель. При этом сочетаются и ингаляции, и терапия внутреннего применения ГКС. После этого рекомендуется снижение дозировки.

Для правильного проведения ингаляционных процедур с применением Будесонида требуется выполнять все рекомендации профильного специалиста, опираясь на руководство инструкции небулайзера.

Лекарственный состав помогает предотвратить астматические приступы, однако не справляется с острым и тяжелым состоянием. Будесонид, разрешен только для проведения ингаляционных сеансов, через ингалятор. При применении пациентом глюкокостероидных пероральных медикаментов, переходить на ингаляционную терапию можно только в состоянии стабильности. При таком варианте, рекомендуется одновременный прием лекарственных средств, с применением высоких дозировок ингаляций. При этом начинается постепенное сокращение глюкококстероидов, доведя до минимального приема, с дальнейшей отменой.

Если у пациента диагностирован цирроз печени, то длительность воздействия препарата Будесонид натив увеличивается. Для того чтобы приступить к использованию лекарственного состава, необходимо тщательное изучение инструкции.

Следует следить за тем, чтобы средство никоим образом не попало в глаза.

Будесонид не имеет негативного влияния на внимание, сознание, концентрацию. Хранить препарат разрешено 3 года. Место для хранения не должно иметь допуска света и температуру выше 25 градусов. К препарату не должно быть доступа для детей.

Наименование:

Будесонид (Budesonide)

Фармакологическое
действие:

Будесонид - негалогенизированный глюкокортикоид преднизолонового ряда .
По сравнению с традиционными глюкокортикоидами системного действия (гидрокортизон, преднизолон), Будесонид обладает высоким сродством к специфическим рецепторам глюкокортикоидов, оказывая преимущественно местное противовоспалительное, противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное и противоотечное действие.
Аффинность будесонида к специфическим рецепторам глюкокортикоидов превышает таковую для кортизола в 200 раз, а местный противовоспалительный эффект будесонида в 1000 раз выше, чем у кортизола.
Будесонид оказывает мембраностабилизирующее действие, блокирует высвобождение гистамина, угнетает синтез и выделение других медиаторов воспаления (лейкотриенов и простагландинов) из тучных клеток, базофилов и макрофагов, тормозит продукцию цитокинов, предупреждает миграцию и активацию провоспалительных клеток, повышает чувствительность бета-адренорецепторов в гладких мышцах бронхов (при ингаляционном применении).
Специфичность механизма действия связана с индукцией ряда протеинов (например макрокортина), которые влияют на метаболизм арахидоновой кислоты (ингибируя фосфолипазу А).
Будесонид обладает слабой минералокортикоидной активностью.

Фармакокинетика
Быстро всасывается из легких и ЖКТ.
При интраназальном введении очень мало всасывается со слизистой оболочки полости носа (только 20% попадает в системный кровоток). После ингаляции в альвеолы попадает около 25% дозы.
Попавшая в ЖКТ часть почти полностью (90%) разрушается (образуются неактивные метаболиты) при "первом прохождении" через печень, из остального количества около 90% связывается с альбумином и находится в неактивном состоянии.
Биодоступность составляет 10% от поступившего в желудок количества, 25-30% поступившего в альвеолы будесонида абсорбируется.
Cmах в крови достигается через 15-45 мин после ингаляционного и интраназального введения; после приема внутрь - через 90 мин.
Связывание с белками плазмы составляет 88%. Обладает высоким системным клиренсом (84 л/ч). T1/2 из плазмы - 2,8 ч. Выводится с мочой, частично - с желчью в виде неактивных метаболитов.

Показания к
применению:

Ингаляционно :
- бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикостероидами;
- хронические обструктивные заболевания легких: хронический обструктивный бронхит, хронический спастический бронхит.
Интраназально :
- сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
- полипозный ринит;
- интраназальные формы Будесонида эффективны при лечении неинфекционных воспалительных процессов в полости носа, для предотвращения рецидива полипов в полости носа после их хирургического удаления и полного заживления слизистой оболочки.

Наружно
Будесонид в виде мази и крема в дерматологической практике имеет широкие показания к применению при всех видах дерматозов, реагирующих на кортикостероиды: различных формах псориаза, атопических, контактных и других дерматитов.
Рекомендуется применение будесонида крема или мази и для лечения дерматитов у детей, в том числе и раннего возраста.
При хронических дерматитах успешно применяют мазь.
Эффективен будесонид и при лечении экземы. В частности, Будесонид является идеальным местным стероидным средством в терапии экзем, при варикозном расширении вен нижних конечностей, так как будесонид редко вызывает атрофию кожных покровов. Будесонид успешно применяется при лечении келлоидных рубцов, например, послеожоговых келлоидов.
Внутрь :
- язвенный колит и болезнь Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки (для индукции ремиссии при легкой и среднетяжелой формах).

Способ применения:

Будесонид для ингаляций
Дозы будесонида для ингаляционного применения подбираются индивидуально, с учетом тяжести заболевания.
Взрослым – 200-800 мкг/сут, в несколько приемов, детям – в зависимости от возраста.
У взрослых высшая суточная доза составляет 1600 - 2000 мкг в 2 - 4 приема.
У детей высшая суточная доза составляет 800 мкг в 2 - 4 приема.
Пациенты с лекарственной зависимостью от пероральных стероидов: в течение 10 дней назначают высокие дозы будесонида для ингаляций в комбинации с пероральным стероидом, применявшимся ранее. Затем постепенно снижают дозу перорального стероида. Во многих случаях существует возможность полной замены перорального стероида ингаляционной формой будесонида.
Для лечения хронических обструктивных заболеваний легких и бронхиальной астмы рекомендуемая доза будесонида в турбухалере (порошок для ингаляций) составляет 400 мкг 2 раза в день.
Рекомендуемые начальные дозы. Наибольшая рекомендуемая доза.
Взрослые 100-400 мкг два раза в день 800 мкг два раза в день

Способ применения суспензии будесонида для ингаляций через небулайзер :
- осторожно встряхните контейнер вращательным движением;
- держите контейнер прямо вертикально и откройте его, поворачивая и отрывая крыло;
- аккуратно поместите контейнер открытым концом в небулайзер и медленно выдавите содержимое;
- после каждой ингаляции прополощите рот водой;
- если вы пользуетесь маской, убедитесь, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. После ингаляции вымойте лицо.
Дети: 250 - 500 мкг дважды в день.
Взрослые: 500 - 1000 мкг дважды в день.
Высшая суточная доза составляет 2000 мкг, однако передозировка, как правило, не приводит к клинически значимым проблемам.
Будесонид для интреназального применения
Доза и продолжительность лечения подбираются индивидуально, с учетом тяжести заболевания, взрослым и детям старше 15 лет разовая доза - по 2 инсуфляции в каждый носовой ход; как правило, достаточно 2 разовых доз в сутки; длительность курса определяется индивидуально.

Будесонид для наружного применения
На пораженную область кожи наносить тонким слоем 1-2 раза в день.
При поддерживающей терапии достаточно однократное применение в сутки.
Длительность лечения зависит от клинического результата, но проводить лечение более 4-х недель можно только после тщательной оценки состояния больного.
Всасывание происходит более медленно из мази чем крема, эффект сохраняется более долгое время, поэтому предпочитается в терапии хронических процессов.
Будесонид для приема внутрь
Внутрь, не разжевывая (при нарушении акта глотания можно открыть капсулу и проглотить все микросферы), запивая достаточным количеством жидкости (полным стаканом воды), за 30 мин до еды, по 3 мг 3 раза в сутки (утром, в полдень и вечером). Курс - 2-8 недель.

Побочные действия:

Для ингаляционных форм
Легкое раздражение слизистой горла, боль в горле, раздражение гортани, кашель, охриплость голоса (дисфония). Кандидоз ротоглотки. Немедленная и замедленная реакция гиперчувствительности, включая высыпания, контактный дерматит, крапивницу и парадоксальный бронхоспазм. Также могут наблюдаться нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения.
Для интраназальных форм
Жжение, раздражение слизистой носа, чихание, кандидомикоз.
Окклюзионная повязка ускоряет всасывание действующего вещества, поэтому при её применении и при применении на обширной поверхности может оказывать общее кортикостероидное действие. Редко могут возникать и кровоизлияния под окклюзионной повязкой. При длительном применении на одной и той же области, особенно у молодых лиц, может возникать атрофия кожи. Крайне редко могут встретиться вторичная суперинфекция, обыкновенные угри, ирритативный дерматит, чувство жжения, зуд, высыпание на коже, фолликулит, гипопигментация, стрии, гипертрихоз, на коже лица папулезный дерматит.

Для приема внутрь (капсулы)
Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, эйфория, раздражительность, глаукома, катаракта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, повышенный риск тромбообразования, васкулит.
Со стороны органов ЖКТ: желудочный дискомфорт, дуоденальные язвы, панкреатит.
Со стороны эндокринных органов: синдром Кушинга, снижение функции или атрофия коры надпочечников.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз костей.
Со стороны кожных покровов: аллергическая экзантема, красные стрии, петехии, экхимоз, стероидные акне, ухудшение заживления ран.
Прочие: повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний.

Противопоказания:

Для всех форм :
- индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) будесонида.
Для ингаляционного и интраназального применения :
- нелеченные грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания;
- активная форма туберкулеза органов дыхания, легких.
Для наружных форм (крем, мазь) :
- нелеченная вирусная, бактериальная, грибковая инфекция кожных покровов;
- туберкулез кожи;
- сифилитические кожные изменения;
- обыкновенный лишай;
- периоральный дерматит.

Для приема внутрь (капсулы) :
- инфекции ЖКТ (бактериальные, грибковые, амебные, вирусные);
- тяжелые нарушения функции печени;
- детский возраст.
С осторожностью : туберкулез в анамнезе, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез в отношении сахарного диабета или глаукомы (необходимо специальное медицинское наблюдение).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Ингибиторы цитохрома P450 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин, циклоспорин) могут замедлять метаболизм и усиливать глюкокортикоидный эффект.
Будесонид может усиливать действие сердечных гликозидов (вследствие дефицита калия); салуретики (фуросемид) могут увеличивать гипокалиемию.
Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме (клинического значения не имеет).
Омепразол (при одновременном назначении) не оказывает влияния на фармакокинетику будесонида .

Беременность:

Беременность и лактация являются относительными противопоказаниями для применения будесонида. Необходимо оценить ожидаемую выгоду и риск терапии, так как будесонид может проникать через плаценту.
Адекватные и строго контролируемые исследования по применению будесонида во время беременности не проведены.
Детей, матери которых в период беременности получали значительные дозы кортикостероидов, следует внимательно наблюдать (возможна гипофункция надпочечников).
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка:

Даже при приеме больших доз будесонида клинических проблем не возникает.
Симптомы : при длительном использовании повышенных доз может развиться системный глюкокортикостероидный эффект в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.
Лечение : отмена будесонида путем постепенного снижения дозы.
Проводить лечение мазью или кремом более 4-х недель можно только после тщательной оценки состояния больного.

Форма выпуска:

Мазь Будесонид в тюбиках по 15г.
Аэрозоль Будесонид дозированный с минимальной дозировкой/действием.
Капсулы Будесонид для приема внутрь.
Порошок Будесонид Изихейлер для ингаляций дозированный - по 200 доз в ингаляторах дозирующих.
Аэрозоль Будесонид-Интели дозированный мите (1 доза - 0,05 мг будесонида) в баллончиках по 200 доз; аэрозоль дозированный форте (1 доза -0,2 мг будесонида) в баллончиках по 200 доз.
Раствор для ингаляций Будесонид-Натив, 0,25 мг/мл, 0,5 мг/мл. По 2 мл во флаконах из дрота для ЛС или флаконах оранжевого стекла, укупоренных пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми. По 10 фл. в пачке из картона коробочного.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Срок годности указан на упаковке.

Раствор для ингаляций Будесонид-Натив содержит:
- действующее вещество : будесонид - 0,25 мг/мл или 0,5 мг/мл;
- вспомогательные вещества : метилпарагидроксибензоат (нипагин) - 0,5 мг, янтарная кислота - 1,5 мг, динатрия эдетат (трилон Б) - 0,5 мг, макрогол 400 (полиэтиленоксид-400) - 350 мг, пропиленгликоль - 200 мг, вода очищенная - до 1 мл.

Будесонид представляет собой ингаляционный глюкокортикостероид. Данное гормональное средство назначается как препарат местного действия и оказывает противовоспалительный, антиэкссудативный и противоаллергический эффект при болезни Крона, бронхиальной астме и обструктивной болезни легких хронического типа. При использовании Будесонида для ингаляций необходимо четко придерживаться инструкции по применению.

Фармокологическая промышленность выпускает медикамент в виде белого порошка для ингаляций. Есть несколько видов препарата, например, Будесонид Мите — это дозированный аэрозоль в баллончике, в котором вмещается 2000 доз, а в одной дозе- 0,05 мг активного вещества. Будесонид Форте — дозированный аэрозоль (2000 доз), в одной дозе – 0,2 мг будесонида.

Когда назначается Будесонид

Препарат применяется при таких состояниях, как:

бронхиальная астма (поддерживающая терапия);
астматический ;
ринит ( и сезонный);
после проведенной полипэктомии.

Можно ли применять Будесонид в период беременности

Использование препарата женщинами, которые находятся на любом сроке беременности или кормят грудью, возможно исключительно в том случае, если прогнозируемый положительный результат для матери будет превышать предполагаемый риск для малыша. Данный вопрос решает только доктор в индивидуальном порядке.

Противопоказания

Все медикаментозные средства имеют свои противопоказания. Не является исключением и Будесонид. Его применение недопустимо в таких случаях:

индивидуальная невосприимчивость компонентов препарата;
проблемы с дыхательными органами, вызванные грибковой инфекцией;
туберкулез в активной стадии;
детям, которые не достигли 6-летнего возраста.

Особую осторожность при использовании лекарства нужно соблюдать, если пациенты находятся в группе риска и у них диагностированы следующие заболевания:

цирроз печени;
глаукома;
гипотиреоз;
наличие герпеса в области губ и глаз;
остеопороз;
сахарный диабет;
ОРЗ или ОРВИ;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
ишемическая болезнь сердца;
хронические сердечные заболевания;
тяжелая гипертония;
беременность и кормление грудью;
аневризма;
тахиаритмия;
выраженная форма феохромоцитомы.

Побочные действия Будесонида

Применение средства может спровоцировать развитие таких нежелательных эффектов:

кашель, осиплость, хрипота, бронхоспазм;
дисфония;
кандидоз рта, раздражение слизистой оболочки горла;
головная боль;
тошнота и рвота;
изменение вкусовых ощущений;
высыпания на коже, дерматит, крапивница;
у детей применение медикамента может вызвать как задержку роста, так и некоторые нарушения в поведении.

Дозировка

Доза для каждого пациента индивидуальна, именно поэтому назначениями занимается только доктор, учитывая тип заболевания, возраст и особенности организма.

Раствор

Начальная доза раствора для ингаляций Будесонид напрямую зависит от возраста больного.

Для взрослых — от 1 до 2 мг средства в сутки. В дальнейшем поддерживающая доза может составлять от 0,5 до 4 мг в сутки.
Для пациентов старше 16 лет — от 0,25 до 0,5 мг в сутки, при необходимости постепенно доза может быть увеличена до 1 мг в сутки.

Когда лечебный эффект будет достигнут, возможен переход на минимальную результативную дозу, необходимую для поддержания стабильного самочувствия человека.

Порошок

В инструкции по применению Будесонида для ингаляций указана дозировка для пациентов разных возрастных категорий, а также учитывается форма заболевания.

Для взрослых, пожилых людей и детей старше 12 лет, имеющих легкую форму заболевания, начальная доза составляет 200-400 мкг в сутки. Такая же дозировка применяется и для детей от 6 до 12 лет. Если возникает необходимость увеличить дозу, то предельно допустимые показатели составляют 800 мкг в сутки.
При среднетяжелой и тяжелой форме бронхиальной астмы начинать лечение следует с дозы, которая составляет до 1600 мкг/сутки.
Если пациент страдает страдает хронической болезнью легких, дозировку подбирает доктор строго индивидуально, беря во внимание тяжесть заболевания. Начальная доза колеблется от 100 до 400 мкг два раза в сутки, максимальная – 800 мкг также дважды в сутки.
При подборе поддерживающей дозы препарата доктор учитывает характер течения болезни, терапевтический эффект лекарства. Корректировка осуществляется до тех пор, пока будет достигнут стойкий результат. Как только эффект будет получен, начинается уменьшение дозировки до минимального показателя, при котором наблюдается нужный результат.
При использовании препарата раз на протяжении суток и при наличии ухудшения самочувствия пациенту может быть добавлена дозировка. Если человек почувствовал негативные проявления со стороны дыхательных органов, следует без промедления обратиться к лечащему доктору. В таком случае осуществляется переход на применение препарата 2 раза в сутки с сохранением или изменением дозировки.

Суспензия

Для детей старше 12-летнего возраста и взрослых доза составляет 1 — 2 мг, которые делятся на 2 раза. Поддерживающая доза назначается строго индивидуально и находится в пределах 0,5 — 4 мг на протяжении суток.
Для детей в возрасте 0,5 — 12 лет дозировка составляет 0,25 — 0,5 мг 2 раза в сутки, поддерживающая — от 0,25 до 2 мг на протяжении 24 часов.
Препарат можно использовать раз в сутки, но лишь в том случае, если доза не превышает 1 мг.

Будесонид и спиртные напитки несовместимы, поэтому употребление алкоголя противопоказано.
При использовании порошка Будесонид для ингаляций необходимо выполнять определенные указания:

не допускать попадания средства в глаза;
дети должны находиться под наблюдением врача во время терапии, так как высокие дозы могут вызвать задержку роста и вызвать другие нежелательные последствия;
после проведения ингаляции следует полоскать рот водой, чтобы снизить вероятность развития кандидозного стоматита;
если по каким-либо причинам ингаляция была пропущена, нужно провести ее как можно скорее, а оставшиеся дозы использовать в тот же день, соблюдая между приемами равные временные промежутки;
препарат не должен находиться на солнце или подвергаться замораживанию, следует также соблюдать правила обращения с ингалятором-баллоном и правильно его утилизировать;
если терапия препаратом отменяется, пациент должен находиться под врачебным наблюдением длительное время.

Возможно Вы искали информацию по ингаляциям при бронхите? Читайте статью