Берлитион 300 и 600. Берлитион

Дополнительно: пропиленгликоль, этилендиамин, инъекционная вода.

Одна капсула может включать 300 мг или 600 мг тиоктовой кислоты . Дополнительно: твердый жир, среднецепочечные триглицериды, желатин, раствор сорбита, глицерин, амарант, диоксид титана.

Одна таблетка включает 300 мг тиоктовой кислоты . Дополнительно: стеарат магния, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, МКЦ, коллоидный диоксид кремния, повидон, желтый Опадрай OY-S-22898 (в качестве оболочки).

Форма выпуска

Лекарство Берлитион производится в форме концентрированного (концентрата) инфузионного раствора в ампулах по 12 мл для 300 мг и по 24 мл для 600 мг №5 или №10; в форме капсул по 300 мг и 600 мг №15 или №30; в форме таблеток по 300 мг №30.

Фармакологическое действие

Гипохолестеринемическое, гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипогликемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Берлитион включает в качестве активного ингредиента тиоктовую кислоту () в форме этилендиаминовой соли, являющуюся эндогенным антиоксидантом связывающим свободные радикалы c коферментом процессов декарбоксилирования альфа-кетокислот.

Проведенное лечение Берлитионом способствует уменьшению плазменного содержания глюкозы и увеличению уровня печеночного гликогена , ослабляет , стимулирует холестериновый, регулирует липидный и углеводный обмены. Тиоктовая кислота , благодаря присущей ей антиоксидантной активности, защищает клетки человеческого организма от повреждения, наносимого продуктами их распада.

У больных тиоктовая кислота снижает выделение конечных продуктов белкового гликирования в нервных клетках, повышает микроциркуляцию и улучшает эндоневральный кровоток, увеличивает физиологическую концентрацию антиоксиданта . Благодаря способности снижать плазменное содержание глюкозы оказывает воздействие на альтернативный путь ее метаболизма.

Тиоктовая кислота уменьшает кумуляцию патологических полиоловых метаболитов , тем самым способствуя снижению отечности нервной ткани. Нормализует проведение нервных импульсов и энергетический обмен. Участвуя в жировом метаболизме, повышает биосинтез фосфолипидов , вследствие чего реформируется поврежденная структура мембран клеток. Ликвидирует токсическое воздействие продуктов метаболизма алкоголя (пировиноградная кислота , ацетальдегид ), снижает избыточное выделение молекул свободных радикалов кислорода, уменьшает и эндоневральную , смягчая симптоматику полинейропатии , проявляющуюся в форме , чувства жжения, онемения и болей в конечностях.

Исходя из вышесказанного, тиоктовая кислота характеризуется своей гипогликемической, нейротрофической и антиоксидантной активностью, а также улучшающим липидный метаболизм действием. Использование в препарате активного ингредиента в форме этилендиаминовой соли позволяет снизить выраженность вероятных негативных побочных явлений тиоктовой кислоты.

При пероральном приеме тиоктовая кислота быстро и целиком всасывается из ЖКТ (параллельно принимаемая пища несколько снижает всасывание). ТCmax в плазме варьирует в пределах 25-60 минут (при в/в введении 10-11 минут). Плазменная Cmax составляет 25-38 мкг/мл. Биодоступность приблизительно 30%; Vd примерно 450 мл/кг; AUC ориентировочно 5 мкг/ч/мл.

Тиоктовая кислота подвержена эффекту «первого прохождения» сквозь печень. Выделение продуктов метаболизма становится возможным благодаря процессам конъюгации и окисления боковой цепи . Экскреция в форме метаболитов на 80-90% осуществляется почками. Т1/2 занимает примерно 25 минут. Совокупный плазменный клиренс равен 10-15 мл/мин/кг.

Показания к применению Берлитиона

Показанием к применению Берлитиона является лечение алкогольной и диабетической полинейропатии .

Противопоказания

Берлитион противопоказан пациентам до 18-ти лет, больным с персональной гиперчувствительностью к активному (тиоктовая кислота) или любому из вспомогательных ингредиентов используемой в лечении лекарственной форы препарата, а также кормящим и беременным женщинам.

Таблетки Берлитион 300, в связи с наличием в данной лекарственной форме лактозы , противопоказаны пациентам с любой наследственной непереносимостью сахаров .

Побочные действия

Для всех лекарственных форм препарата

нарушение/изменение вкуса;
снижение плазменного содержания глюкозы (вследствие улучшения ее усваивания);
симптоматика гипогликемии , включая нарушение зрительной функции, ;
проявления , включая кожную сыпь / , уртикарную сыпь (), (в единичных случаях).

Дополнительно для парентеральных форм препарата

диплопия ;
жжение в районе проведении инъекции;
судороги ;
тромбоцитопатия ;
пурпура;
затруднение дыхания и увеличение (отмечались в случаях быстрого в/в введения и проходили самопроизвольно).

Дополнительно для пероральных форм препарата

тошнота /рвота ;
понос ();
ощущение болей в животе.

Берлитион, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Официальная инструкция по применению Берлитион 300 идентична инструкции по применению Берлитион 600 для всех лекарственных форм данного препарата (инъекционный раствор, капсулы, таблетки).

Лекарство Берлитион предназначенное для приготовления инфузий изначально назначают в суточной дозировке 300-600 мг, которую ежедневно в/в капельно вводят на протяжении минимум 30-ти минут, в течение 2-4-х недель. Непосредственно перед проведением инфузии готовят раствор препарата путем смешивания содержимого 1 ампулы по 300 мг (12 мл) или 600 мг (24 мл) с 250 мл инъекционного (0,9%).

В связи со светочувствительностью приготовленного инфузионного раствора его необходимо предохранять от воздействия света, обмотав например алюминиевой фольгой. В таком виде раствор может сохранять свои свойства на протяжении примерно 6-ти часов.

После проведения 2-4-х недельной терапии с использованием инфузий переходят на лечение с применением пероральных лекарственных форм препарата. Капсулы или таблетки Берлитион назначают в суточной поддерживающей дозе 300-600 мг и принимают натощак целиком примерно за полчаса до еды, запивая 100-200 мл воды.

Продолжительность инфузионного и перорального терапевтического курса, как и возможность их повторного проведения, определяет лечащий врач в индивидуальном порядке.

Передозировка

Негативная симптоматика умеренной передозировки тиоктовой кислотой проявляется тошнотой переходящей в рвоту и головными болями .

В тяжелых случаях может отмечаться или психомоторное возбуждение , генерализованные судороги , гипогликемия (до формирования комы), выраженные кислотно-щелочные расстройства с лактатацидозом , острый мышечной ткани скелета, полиорганная недостаточность , ДВС-синдром , угнетение активности костного мозга.

При подозрении на токсическое действие тиоктовой кислоты (к примеру, при приеме более 80 мг лечебного средства на 1 килограмм веса) рекомендуют безотлагательно провести госпитализацию пациента и немедленно приступить к осуществлению общепринятых мер противодействия случайному отравлению (очистка ЖКТ , прием сорбентов и пр.). В дальнейшем показано проведение симптоматической терапии.

Лечение лактатацидоза , генерализованных судорог и прочих потенциально угрожающих жизни больного болезненных состояний должно происходить в отделении интенсивной терапии . Специфический не выявлен. Гемоперфузия , и другие методы принудительной фильтрации неэффективны.

Взаимодействие

Для тиоктовой кислоты характерным является ее взаимодействие с лечебными средствами, включающими ионные комплексы металлов (например, с препаратом платины ). В связи с этим сочетаемое применение Берлитиона и препаратов металлов может привести к снижению эффективности последних.

Параллельный прием этанолсодержащих лекарственных средств приводит к уменьшению терапевтического действия Берлитиона.

Тиоктовая кислота усиливает гипогликемическую активность оральных гипогликемических лекарств и , что может потребовать корректировки их дозировочного режима.

Берлитион для инъекций несовместим с лекарственными растворами, использующимися в качестве основ для приготовления инфузионных смесей, включая раствор и , а также растворы, вступающие в реакции с дисульфидными мостиками или SH-группами.

Тиоктовая кислота способна создавать труднорастворимые комплексы с молекулами сахаров.

Условия продажи

Все существующие лекарственные формы препарата Берлитион являются рецептурными.

Условия хранения

Ампулы Берлитиона следует сберегать в заводской картонной упаковке в темном месте, при температуре максимум 25 °С. Капсулы и таблетки препарата требуют аналогичной температуры хранения.

Срок годности

Инъекционный Берлитион по 300 мг и 600 мг можно хранить на протяжении 3-х лет; капсулы по 300 мг – 3 года, капсулы по 600 мг – 2,5 года; таблетки по 300 мг – 2 года.

Особые указания

Пациенты с сахарным диабетом , принимающие оральные гипогликемические лекарства или инсулин на фоне терапии Берлитионом, требуют постоянного наблюдения за плазменным содержанием глюкозы (в особенности в начале проведения лечения) и при необходимости корректировки (снижения) дозировочного режима гипогликемических препаратов .

При применении инъекционных лекарственных форм Берлитиона возможно возникновение явлений гиперчувствительности. В случае появления негативных симптомов, характеризующихся зудом , недомоганием , тошнотой введение Берлитиона следует незамедлительно прекратить.

Фото препарата

Латинское название: Berlithion

Код ATX: A16AX01

Действующее вещество: Тиоктовая кислота (Thioctic acid)

Производитель: Jenahexal Pharma, EVER Pharma Jena GmbH, Haupt Pharma Wolfratshausen (Германия)

Описание актуально на: 16.10.17

Берлитион - лекарственный препарат, который благодаря своему действующему веществу - альфа-липоевой кислоте (тиоктовой кислоте), регулирует обмен веществ в организме человека.

Действующее вещество

Тиоктовая кислота (Thioctic acid).

Форма выпуска и состав

Выпускают в форме раствора для инъекций, в виде желатиновых капсул, а также в виде таблеток – Берлитион 300 и Берлитион 600.

Показания к применению

Применяют в основном для лечения больных с алкогольной и диабетической полинейропатией, сопровождаемой парестезиями. Кроме того может назначаться пациентам, страдающим различными болезнями печени.

Противопоказания

Противопоказан:

Пациентам с индивидуальной повышенной чувствительностью к действующему веществу препарата (альфа-липоевой кислоте) и другим его составляющим.
Лицам младше 18 лет.
Беременным женщинам.
В период лактации.

Таблетки Берлитион 300 не назначают больным с галактоземией, лактазной недостаточностью, а также пациентам, у которых имеется нарушение абсорбции глюкозо-галактозы. Капсулы нельзя применять пациентам с непереносимостью фруктозы. Применение лекарства больными, страдающими сахарным диабетом требует тщательного медицинского наблюдения (регулярный контроль гликемии).

Инструкция по применению Берлитион (способ и дозировка)

Таблетки Берлитион назначают по 600 мг (2 таб.) 1 раз/сут.

Раствор для инъекций. Суточная доза составляет 300-600 мг (1-2 ампулы). 1-2 ампулы препарата (12-24 мл раствора) разводят в 250 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят в/в капельно в течение приблизительно 30 мин.

В начале курса лечения препарат вводят в/в в течение 2-4 недель. Затем можно продолжить терапию таблетками.

Побочные эффекты

Применение препарата может вызывать следующие побочные действия:

Со стороны ЖКТ: диспептические расстройства, тошноту, рвоту, изменение вкусовых ощущений, нарушения стула.
Со стороны ССС: тахикардию (после быстрого внутривенного введения), гиперемию лица и верхней части тела, болевые ощущения и чувство стеснения в грудной клетке.
Со стороны ЦНС: чувство тяжести в голове, диплопии, судороги (после быстрого внутривенного введения).
Аллергические реакции: зуд, кожную сыпь, крапивницу, экзему. В редких случаях может наступить анафилактический шок.

Также могут возникать симптомы гипогликемии, головная боль, повышенная потливость, головокружение и нарушения зрения. Иногда наблюдаются затрудненное дыхание, пурпура и тромбоцитопения. В начале лечения у больных с полинейропатией могут усилиться парестезии с ощущением ползания мурашек по телу.

Передозировка

В случае передозировки препарата могут иметь место такие проявления как головная боль, тошнота и рвота, а при увеличении дозировки формируется психомоторное возбуждение и спутанность сознания.

Прием более чем 10 г препарата может стать причиной развития серьезной интоксикации, даже с летальным исходом. При сочетании с этиловым спиртом степень тяжести отравления увеличивается в несколько раз и может сопровождаться:

Возникновением генерализованных судорог и лактоацидоза.
Снижением уровня глюкозы в крови.
Снижением функции костного мозга.
Диссеминированным внутрисосудистым свертыванием крови.
Полиорганной недостаточностью и шоком.

В случае передозировки специфического антидота не существует. При приеме крайне высоких доз препарата больного следует госпитализировать и провести интенсивную и симптоматическую терапию.

Эффективность проведения гемофильтрации и гемодиализа при интоксикации альфа-липоевой кислотой до конца не изучена.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Липотиоксон, Нейролипон, Октолипен, Тиогамма, Тиолипон.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

У больных с сахарным диабетом способствует улучшению в плазме крови уровня органической кетокислоты (пировиноградной).

Берлитион способствует предотвращению отложения глюкозы в кровеносных сосудах, стимулирует эндоневральный кровоток, а также улучшает образование такого антиоксидантного компонента как глутатион. В результате данного действия лекарственный препарат улучшает работу периферических нервов у больных с сенсорной диабетической полинейропатией. Помимо этого, альфа-липоевая кислота способствует налаживанию работы печени.

После применения внутрь действующее вещество достаточно хорошо абсорбируется в ЖКТ. При пероральном приеме абсолютная биодоступность составляет 20%, а максимальная плазменная концентрация наблюдается через 30 минут. Препарат в основном выводится почками в виде метаболитов, а его незначительная часть выходит в неизменном виде. Что касается периода полувыведения, то он составляет приблизительно 25 минут.

Особые указания

При введении лекарства парентеральным способом существует риск возникновения анафилактического шока. Поэтому при появлении слабости и тошноты, а также при возникновении зуда нужно срочно прекратить введение лекарства. Учитывая некоторые риски для пациента при терапии Берлитионом, во время инфузий больной должен находиться под тщательным наблюдением медицинского персонала.

Лицам с диабетической полинейропатией необходимо поддерживать оптимальный уровень сахара в крови, а также корректировать дозировку гипогликемических препаратов при необходимости.

При беременности и грудном вскармливании

Применение Берлитион 300 при беременности и в период лактации противопоказано из-за отсутствия достаточных клинических данных, подтверждающих безопасность и эффективность применения препарата у данной категории пациентов

В детском возрасте

По причине недостаточно изученного влияния препарата на детский организм его применение в педиатрии противопоказано.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

При лечении данным средством запрещено употребление этилового спирта.
При совместном применении с циспластином альфа-липоевая кислота снижает его эффективность.
Усиливает действие гипогликемических средств.
Прием средств, содержащих кальций, магний и железо, а также употребление молочных продуктов рекомендуется не ранее, чем спустя 6-8 часов после приема Берлитиона, поскольку он способен образовывать комплексные соединения с данными элементами.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Берлитион 300 и 600 . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию гепатопротектора Берлитион 300 и 600 в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Берлитиона 300 и 600 при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гепатита, цирроза, алкогольной и диабетической полинейропатии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Берлитион 300 и 600 - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), образуется в организме при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном карбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.

Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.

Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие.

Состав

Тиоктовая (Альфа липоевая) кислота + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Берлитион быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием с пищей уменьшает всасывание. Биодоступность - 30%. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой (80-90%).

Показания

хронический гепатит;
фиброз и цирроз печени;
жировая дистрофия печени;
токсическое действие металлов;
диабетическая полинейропатия;
алкогольная полинейропатия.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 300 мг (иногда ошибочно называют капсулы).

Концентрат для приготовления раствора для инфузий (Берлитион 300) (уколы в ампулах для инъекций).

Концентрат для приготовления раствора для инфузий (Берлитион 600).

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки

Внутрь назначают по 600 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки. Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 минут до первого приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально.

Ампулы

Внутривенно (струйно медленно или капельно в виде капельницы) вводят по 300-600 мг в сутки.

Побочное действие

диспепсия;
тошнота, рвота;
изжога;
гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы);
судороги;
тромбоцитопатия;
геморрагическая сыпь (пурпура);
тромбофлебит;
аллергические реакции;
сыпь;
крапивница.

Противопоказания

детский возраст (эффективность и безопасность не установлены);
беременность (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
грудное вскармливание (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Берлитион при беременности и в период лактации противопоказано из-за отсутствия достаточных клинических данных, подтверждающих безопасность и эффективность применения препарата у данной категории пациентов.

Применение у детей

Противопоказано детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Раствор препарата следует защищать от воздействия света, например, при помощи алюминиевой фольги. Защищенный от света раствор может храниться в течение примерно 6 ч. У больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.

Пациентам, принимающим препарат Берлитион, следует воздержаться от употребления алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

Тиоктовая (альфа липоевая) кислота взаимодействует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином). Поэтому при одновременном приеме возможно уменьшение эффекта цисплатина.

После приема препарата Берлитион утром, применять препараты железа, магния, а также употреблять молочные продукты (из-за содержания в них кальция) рекомендуется после обеда или вечером.

При одновременном применении этанол (алкоголь) и его метаболиты могут снижать терапевтическую активность тиоктовой (альфа липоевой) кислоты.

При одновременном применении Берлитион усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Аналоги лекарственного препарата Берлитион 300 и 600

Структурные аналоги по действующему веществу:

Альфа липоевая кислота;
Липамид;
Липоевая кислота;
Липотиоксон;
Нейролипон;
Октолипен;
Тиогамма;
Тиоктацид 600;
Тиоктовая кислота;
Тиолепта;
Тиолипон;
Эспа Липон.

Аналоги по фармакологической группе (гепатопротекторы):

Антралив;
Берлитион 300;
Берлитион 600;
Бонджигар;
Бренциале форте;
Витанорм;
Гепа Мерц;
Гепабене;
Гептрал;
Кавехол;
Карсил;
Легалон;
Лив.52;
Ливодекса;
Метионин;
Метроп;
Орницетил;
Прогепар;
Расторопша;
Резалют Про;
Сибектан;
Силегон;
Силибинин;
Силимар;
Силимарин;
Сирепар;
Тиоктовая кислота;
Тиолипон;
Тиотриазолин;
Тыквеол;
Урдокса;
Урсо 100;
Урсодез;
Урсодезоксихолевая кислота;
Урсодекс;
Урсолив;
Урсором Ромфарм;
Урсосан;
Урсофальк;
Фосфоглив;
Фосфонциале;
Хепабос;
Холудексан;
Эрбисол;
Эслидин;
Эссенциале Н;
Эссенциале форте Н;
Эссенциальные фосфолипиды;
Эссливер.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Берлитион 300 – лекарственный препарат антиоксидантного действия, регулирующий обмен углеводов и липидов.

Форма выпуска и состав

Берлитион 300 выпускается в следующих лекарственных формах:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, с риской на одной из сторон, бледно-желтые; на разрезе видна светло-желтая зернистая структура (по 10 шт. в блистерах; в картонной упаковке 3, 6 или 10 блистеров);
концентрат для приготовления раствора для инфузий 25 мг/мл: прозрачный, зеленовато-желтого цвета (по 12 мл в ампулах темного стекла с линией надлома в виде белого кольца; по 5, 10 или 20 ампул в картонном лотке; в картонной упаковке 1 лоток).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Берлитиона 300.

Состав на одну таблетку:

действующее вещество: тиоктовая (альфа-липоевая) кислота – 300 мг;
вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, повидон;
пленочная оболочка: Опадрай OY-S-22898 желтый (натрия лаурилсульфат, парафин жидкий, гипромеллоза, краситель солнечный закат желтый, титана диоксид, краситель хинолиновый желтый).

Состав на одну ампулу концентрата:

действующее вещество: тиоктовая (альфа-липоевая) кислота (в виде этилендиаминовой соли альфа-липоевой кислоты) – 300 мг;
вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, этилендиамин, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Альфа-липоевая кислота является эндогенным антиоксидантом прямого и непрямого действия, а также коферментом реакций окислительного декарбоксилирования альфа-кетокислот. Она способствует уменьшению уровня глюкозы в крови и повышению содержания гликогена в печени; стимулирует холестериновый обмен; принимает участие в регулировании обмена липидов и углеводов; понижает инсулинорезистентность.

Антиоксидантное действие альфа-липоевой кислоты проявляется в способности защищать клетки от повреждающего влияния свободных радикалов, уменьшении образования в нервных клетках продуктов конечного гликозилирования белков (у больных сахарным диабетом), повышении физиологического содержания антиоксиданта глутатиона и улучшении эндоневрального кровотока и микроциркуляции.

Благодаря снижению уровня глюкозы в крови, тиоктовая кислота воздействует на пентозофосфатный путь окисления глюкозы при сахарном диабете, уменьшает накопление многоатомных спиртов, понижая, тем самым, отек нервной ткани.

Альфа-липоевая кислота участвует в жировом обмене: она увеличивает биосинтез фосфолипидов, что приводит к улучшению поврежденной структуры мембран клеток. Кроме того, тиоктовая кислота нормализует проведение импульсов по нервным клеткам и энергетический обмен.

Под влиянием альфа-липоевой кислоты устраняется токсическое влияние продуктов метаболизма алкоголя, снижается избыточное образование свободных радикалов, уменьшается ишемия и эндоневральная гипоксия.

Таким образом, Берлитион 300 оказывает нейротрофическое, антиоксидантное и гипогликемическое действие, а также улучшает обмен жиров.

Применение тиоктовой кислоты в виде этилендиаминовой соли позволяет снизить выраженность ее возможных побочных эффектов.

Фармакокинетика

При пероральном применении альфа-липоевая кислота быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. Прием пищи замедляет скорость всасывания. Для достижения максимальной плазменной концентрации требуется от 25 до 60 минут. Абсолютная биодоступность составляет 30%, что обусловлено эффектом первого прохождения через печень. Метаболизируется путем конъюгирования и окисления боковой цепи. Объем распределения составляет примерно 450 мл/кг. Метаболиты выводятся в основном почками. Период полувыведения (Т 1/2) равен 25 минутам. Клиренс из плазмы – 10–15 мл/мин/кг.

При парентеральном пути введения 600 мг альфа-липоевой кислоты максимальная плазменная концентрация достигается через 30 минут и составляет в среднем 20 мкг/мл.

Показания к применению

Берлитион 300 применяют для лечения диабетической и алкогольной полинейропатии.

Противопоказания

непереносимость лактозы, дефицит фермента лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой);
период беременности и грудного вскармливания;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
повышенная индивидуальная чувствительность к альфа-липоевой кислоте или другим ингредиентам Берлитиона 300.

Берлитион 300: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки Берлитион 300 принимают внутрь, натощак, примерно за 30 минут до еды. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды или другой жидкости.

Суточная доза составляет 600 мг (две таблетки), ее принимают один раз в день. Длительность терапии и возможность проведения повторных курсов определяет врач. Допустим прием препарата в течение продолжительного времени.

Берлитион 300 в форме концентрата для приготовления раствора предназначен для внутривенного введения. Для получения готового инфузионного раствора препарат разводят в 0,9% растворе хлорида натрия (1–2 ампулы концентрата на 250 мл натрия хлорида). Полученный раствор вводят внутривенно капельно, в течение не менее 30 минут. Так как тиоктовая кислота чувствительна к свету, инфузионный раствор необходимо готовить непосредственно перед введением, а также защищать от воздействия прямого света, например, закрывая алюминиевой фольгой. Приготовленный раствор можно хранить в темном месте, но не более 6 часов.

Суточная доза препарата составляет 1–2 ампулы (300–600 мг тиоктовой кислоты). Продолжительность терапии – от 2 до 4 недель. Затем пациента переводят на лечение Берлитионом 300 в форме таблеток (суточная доза – 300–600 мг).

Побочные действия

обмен веществ: очень редко – уменьшение уровня глюкозы в крови (вплоть до гипогликемического состояния, проявляющегося головной болью, головокружением, потливостью и нарушением зрения);
система гемостаза: очень редко – повышенная кровоточивость вследствие нарушения функций тромбоцитов, пурпура;
нервная система: очень редко – двоение изображения в глазах, нарушение или изменение вкуса, судороги;
иммунная система: очень редко – уртикария, сыпь на коже, зуд; единичные случаи – анафилактический шок;
местные реакции (при внутривенном введении): очень редко – жжение в месте введения раствора для инфузий;
прочие реакции: затруднение дыхания и повышение внутричерепного давления (появляются в случае быстрого внутривенного введения Берлитиона 300 и проходят самопроизвольно).

Передозировка

Симптомами передозировки тиоктовой кислоты являются рвота, тошнота и головная боль. При приеме в дозе более 50 мг/кг у детей или более 20 таблеток у взрослых, наблюдаются генерализованные судороги, помутнение сознания или психомоторное возбуждение, гипогликемия (вплоть до комы), гемолиз, серьезные нарушения кислотно-щелочного равновесия, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, острый некроз скелетной мускулатуры, полиорганная недостаточность, подавление функции костного мозга.

В случае подозрения на сильную интоксикацию препаратом рекомендуется экстренная госпитализация больного и проведение общепринятых мероприятий при отравлении (промывание желудка и вызов рвоты, прием сорбентов и др.). Лечение лактоацидоза, судорог и других состояний, угрожающих жизни, проводится в соответствии с принципами интенсивной терапии.

Для тиоктовой кислоты специфического антидота не существует. Гемоперфузия, гемодиализ и методы принудительной фильтрации не эффективны.

Особые указания

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови (особенно в начале лечения тиоктовой кислотой), чтобы предотвратить развитие гипогликемии (может потребоваться уменьшение дозы пероральных гипогликемических средств или инсулина).

Берлитион 300 следует немедленно отменить в случае появления тошноты, недомогания, зуда и других реакций гиперчувствительности.

Прием пищи снижает абсорбцию препарата, а алкоголь уменьшает эффективность лечения, поэтому во время терапии и в перерывах между курсами необходимо воздержаться от употребления спиртных напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Специальных исследований о влиянии тиоктовой кислоты на психомоторные способности не проводилось, поэтому в период терапии следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально небезопасными видами деятельности.

Применение при беременности и лактации

Концентрат и таблетки Берлитион 300 противопоказаны беременным женщинам, поскольку клинический опыт применения препарата во время беременности ограничен.

Данные о проникновении альфа-липоевой кислоты в грудное молоко отсутствуют, поэтому Берлитион 300 не рекомендуется использовать в период лактации.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременный прием Берлитиона 300 с препаратами магния и железа, а также молочными продуктами (так как они содержат кальций). Интервал между применением тиоктовой кислоты и перечисленных металлосодержащих препаратов, и продуктов должен составлять минимум 2 часа.

Берлитион 300 снижает эффективность цисплатина и усиливает действие пероральных гипогликемических средств и инсулина. Терапевтическая активность препарата снижается при употреблении алкоголя.

Альфа-липоевая кислота взаимодействует с молекулами сахаров, образуя плохо растворимые комплексы, поэтому для приготовления раствора для инфузий нельзя использовать растворы Рингера, глюкозы, фруктозы, декстрозы и растворы, реагирующие с SH-группами или дисульфидными мостиками.

Аналоги

Аналогами Берлитиона 300 являются Альфа-липоевая кислота, Липотиоксин, Липоевая кислота, Липамид, Октолипен, Тиогамма, Тиолипон, Тиоктовая кислота, Тиоктацид 600 Т, Тиоктовая кислота-Виал, Тиоктацид БВ, Тиолепта, Нейролипон, Берлитион 600, Политион, Эспа-Липон.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий нельзя замораживать и подвергать воздействию прямого света.

Срок годности: таблетки, покрытые пленочной оболочкой – 2 года, концентрат для приготовления раствора для инфузий – 3 года.

Приготовленный раствор можно хранить не более 6 часов в защищенном от света месте.

Берлитион – это препарат антиоксидантной и гепатопротекторной группы, обладающий гипогликемическими и гиполипидемическими свойствами. Снижает уровень глюкозы и избыточного содержания липидов в составе крови.

Действующим веществом выступает α-липоевая (тиоктовая) кислота.

Тиоктовая кислота нормализует липидные и углеводные обменные процессы, способствует понижению сахара и похудению. По биохимическому действию α-липоевая кислота практически идентична витаминам В-группы, она стимулирует холестериновые обменные процессы, предупреждает развитие атеросклеротических отложений и способствует их рассасыванию и выводу из организма.

У людей с сахарным диабетом Берлитион способствует снижению концентрации пировиноградной кислоты в кровеносной системе. Препарат предотвращает отложению декстроза в сосудах кровеносной системы, что значительно улучшает общий кровоток. Стимулирует образование глутатиона. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В.

Альфа-липоевая кислота быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность таблеток альфа-липоевой кислоты составляет 20 %. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови отмечается через 30 минут после приема. Период полувыведения составляет в среднем 25 минут.

В организме кислота связывается с ионами металлов, образует умеренно растворимые соединения с молекулами сахаров. 80–90 % действующего вещества выводится почками в виде неактивных метаболитов, незначительная часть α-липоевой кислоты выводится в неизменном виде.

Выпускают в следующих лекарственных формах:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий: зеленовато-желтого цвета, прозрачный (Берлитион 300: по 12 мл в темных стеклянных ампулах, по 5, 10 или 20 ампул в картонных лотках, по 1 лотку в пачке картонной;
Берлитион 600: по 24 мл в темных стеклянных ампулах, по 5 ампул в пластиковых поддонах, по 1 поддону в картонной пачке);
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, двояковыпуклые, на одной стороне – риска, цвет бледно- желтый, на поперечном разрезе видна зернистая неровная поверхность.

В течение всего курса лечения следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков, поскольку они снижают эффективность препарата. При приеме алкоголя и высоких дозировок Берлитион – может развиться тяжелое отравление с высокой вероятностью смертельного исхода.

Показания к применению

От чего помогает Берлитион? Назначают препарат в следующих случаях:

фиброз и цирроз печени;
алкогольная полинейропатия;
хронический гепатит;
диабетическая полинейропатия;
жировая дистрофия печени;
токсическое действие металлов.

Инструкция по применению Берлитион, дозировки

Таблетки и капсулы назначают внутрь, их не рекомендуется разжевывать или измельчать во время применения. Суточная доза принимается один раз в сутки, примерно за полчаса до утреннего приема пищи.

Как правило, продолжительность терапии длительная. Точное время приема определяет индивидуально лечащий врач. Дозировки лекарства:

При диабетической полинейропатии – 1 капсула Берлитион 600 в сутки;
При заболеваниях печени – 600-1200 мг тиоктовой кислоты в сутки (1 -2 капсулы).

Берлитион в виде концентрата для приготовления раствора для инфузий применяют для внутривенного введения. В качестве растворителя следует использовать только 0,9% натрия хлорид, 250 мл готового раствора вводят на протяжении получаса. Дозировки лекарства:

При тяжелой форме диабетической полинейропатии – 300-600 мг (1 -2 таблетки Берлитион 300);
При тяжелой форме заболеваний печени – 600-1200 мг тиоктовой кислоты сутки.

Для внутривенного введения (уколы)

В начале лечения Берлитион 600 назначают внутривенно капельно в суточной дозе 600 мг (1 ампула).

Перед применением содержимое 1 ампулы (24 мл) разводят в 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно, медленно, в течение не менее 30 мин. Из-за светочувствительности действующего вещества, раствор для инфузий готовят непосредственно перед применением. Приготовленный раствор необходимо защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги.

Курс лечения составляет 2 – 4 недели. В качестве последующей поддерживающей терапии применяют тиоктовую кислоту в пероральной форме в суточной дозе 300-600 мг.

Побочные эффекты

Назначение Берлитион может сопровождаться следующими побочными эффектами:

Нарушение функций пищеварительного тракта: приступы тошноты, рвоты, расстройства стула, проявления диспепсии, изменение вкусовых ощущений;
Нарушения функций центральной и периферической нервной системы: ощущение тяжести в голове, двоение предметов в глазах (диплопия), а также судороги;
Нарушения функций сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов лица, тахикардия, чувство сдавленности грудной клетки;
Аллергические реакции: высыпания, кожный зуд, крапивница, экзема. На фоне введения высокой дозировки, в отдельных случаях возможно развитие анафилактического шока;
Прочие нарушения: усугубление симптомов гипогликемии и, в частности, повышение потливости, усиление головной боли, нарушение зрения и головокружения. Иногда у пациентов затрудняется дыхание, возникают симптомы тромбоцитопении и пурпуры.
В начале курса лечения введение препарата может спровоцировать усиление парестезий, сопровождающихся чувством ползания мурашек по коже.

При слишком быстром введении раствора может появиться ощущение тяжести в голове, судороги и двоение в глазах. Эти симптомы проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата.

Противопоказания

Противопоказано назначать Берлитион в следующих случаях:

Любой триместр беременности;
Повышенная чувствительность пациентов к Берлитиону или его компонентам;
Период кормления грудью;
Одновременное применение с раствором Декстрозы;
Применение у пациентов детского возраста;
Одновременное применение с раствором Рингера;
Индивидуальная непереносимость Берлитиона или его компонентов.

Лекарственное взаимодействие

Химическое взаимодействие тиоктовой кислоты наблюдается по отношению к ионным комплексам металлов, поэтому эффективность содержащих их препаратов, например, Цисплатина, снижается. По этой же причине после нее не рекомендуют принимать лекарства, содержащие магний, кальций, железо. Иначе их усваиваемость снижается.

Берлитион лучше принять с утра, а препараты с ионами металлов – после обеда или вечером. Тем же образом поступают с молочными продуктами, которые содержат большое количество кальция. Другие случаи взаимодействия:

концентрат несовместим с растворами Рингера, декстрозы, глюкозы, фруктозы из-за образования с ними плохо растворимых молекул сахаров;
не используется с растворами, взаимодействующими с дисульфидными мостиками или SH-группами;
альфа-липоевая кислота усиливает действие инсулина и гипогликемических препаратов, из-за чего их дозировку приходится снижать.

Передозировка

При передозировке могут возникать головная боль, тошнота и рвота.

В тяжелых случаях (при приеме тиоктовой кислоты в дозе более 80 мг/кг) возможны: выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия, лактоацидоз, помутнение сознания или психомоторное возбуждение, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания, острый некроз скелетных мышц, генерализованные судороги, гемолиз, полиорганная недостаточность, подавление деятельности костного мозга, гипогликемия (вплоть до развития комы).

При подозрении на выраженную интоксикацию рекомендуется экстренная госпитализация. Сначала проводят общие мероприятия, необходимые при случайном отравлении: вызывают рвоту, промывают желудок, назначают активированный уголь и т. п.

Лечение лактоацидоза, генерализованных судорог и других потенциально опасных для жизни последствий интоксикации – симптоматическое, проводится в соответствии с основными принципами современной интенсивной терапии.

Специфического антидота нет. Методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты, гемоперфузия и гемодиализ не эффективны.

Аналоги Берлитион, цена в аптеках

При необходимости, заменить Берлитион можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Альфа-Липон,
Диалипон,
Тиоктодар,
Липотиоксон,
Тиогамма,
Эспа-Липон,
Липоевая кислота,
Тиолипон,

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Берлитион 600 \ 300, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках Москвы: Берлитион таблетки 300 мг 30 шт. – 724 рубля, Берлитион 300 конц.д/инф. 25мг/мл 12мл – 565 рублей.

Срок годности составляет для таблеток 2 года, а для концентрата – 3 года, при температуре воздуха не выше 25С. Препарат можно хранить в холодильнике, не допуская замораживания.