Ацикловир его применение. Помогает ли ацикловир при цитомегаловирусной инфекции

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ацикловир . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ацикловира в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ацикловира при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения орального и генитального герпеса у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Торговые марки различных вариантов ацикловира: Акри, ГЕКСАЛ, АКОС.

Ацикловир - противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика

После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. Около 84% выводится почками в неизменном виде, 14% - в форме метаболита. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Показания

лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов (генитальный и оральный герпес), как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;
в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).

Формы выпуска

Таблетки 200 мг.

Мазь для наружного применения 5%.

Крем для наружного применения 5%.

Мазь глазная 3%.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (в уколах).

Инструкция по применению и дозировка

Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов

Взрослые

Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом

Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раз в сутки (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раз в сутки (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы - по 200 мг 3 раз в сутки (каждые 8 ч) или 2 раз в сутки (каждые 12 ч).

Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом.

Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раз в сутки (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)

Взрослые

Назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Дети

Назначают по 20 мг/кг 4 раз в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: по 400 мг 4 раз в сутки, старше 6 лет: по 800 мг 4 раз в сутки в течение 5 дней.

Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)

Взрослые

Назначают по 800 мг 4 раз в сутки каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов, пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом.

Дети от 3-х лет до 6 лет - 400 мг; старше 6 лет - 800 мг 4 раз в сутки. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.

Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раз в сутки каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом).

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Побочное действие

тошнота, рвота, диарея;
абдоминальные боли;
небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина;
лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения;
головная боль;
головокружение;
возбуждение, спутанность сознания, сонливость;
тремор;
галлюцинации;
судороги;
одышка;
анафилактические реакции;
кожная сыпь, зуд, крапивница;
утомляемость;
лихорадка;
миалгия.

Противопоказания

период лактации;
детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Применение при беременности и кормлении грудью

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Особые указания

Ацикловир применяется строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.

Длительность или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выявленных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови). Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных. Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск развития нарушения функций почек.

Аналоги лекарственного препарата Ацикловир

Структурные аналоги по действующему веществу:

Ацигерпин;
Ацикловир Белупо;
Ацикловир ГЕКСАЛ;
Ацикловир Сандоз;
Ацикловир форте;
Ацикловир-АКОС;
Ацикловир-Акри;
Ацикловир-Ферейн;
Ациклостад;
Веро-Ацикловир;
Виворакс;
Виролекс;
Гервиракс;
Герпевир;
Герперакс;
Герпесин;
Зовиракс;
Лизавир;
Медовир;
Провирсан;
Суправиран;
Цикловакс;
Цикловир;
Цитивир.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Средство помогает бороться с вирусом герпеса. Действие препарата распространяется на пять типов герпесной инфекции. Про состав, инструкцию и показания к применению Ацикловира, отзывы о нем, его цену и аналогах мы поговорим сегодня.

Особенности препарата

Средство борется с вирусной инфекцией, воздействуя на ДНК их клеток. Результатом является невозможность размножаться вирусной клетки.

Наиболее чувствительны к действию средства вирус герпеса первых двух типов (в т.ч. и ).
Менее эффективное действие препарат оказывает на .
Остальные два типа вируса: и имеют среднюю силу реакции на влияние препарата.

Об особенностях препарата Ацикловир расскажет данное видео:

Состав Ацикловира

Основное действующее вещество препарата дает ему название – ацикловир. Вспомогательные вещества:

кальций стеариновокислый,
поливинилпирролидон среднемолекулярный,
картофельный крахмал,
аэросил.

Лекарственные формы

Средство производители выпускают в виде:

таблеток – ячейковая упаковка содержит их 10 штук (пачка -20 штук),
мази в тубах (содержит 10 г), применяется наружно;
лиофилизата во флаконе , емкостью 250 мг, используется для приготовления раствора для внутривенных вливаний.

Средняя стоимость пачки с таблетками и мази является одинаковой для этих форм и составляет примерно 12 руб. Лиофилизат ацикловира имеет примерную стоимость 260 руб.

Фармакологическое действие

Препарат обладает свойствами:

противовирусным,
укрепляет защитные силы организма,
средство помогает в борьбе с герпесом.

Фармакодинамика

Основное вещество препарата, попадая в организм, претерпевает преобразования и в конце цепочки действий в этом направлении превращается в трифосфат ацикловира. Именно это вещество способно проникать в клетку вируса и устраивать разрыв в цепочке ДНК, становясь ее частью.

Такое действие в клетке вируса делает невозможным ее дальнейшее размножение. При этом сама клетка не испытывает повреждений.

Фармакокинетика

Если средство принимается перорально, то небольшая часть усваивается через систему пищеварения. Это происходит независимо от того на голодный желудок принимался препарат или после еды. Вещество препарата способно без затруднений попадать в органы, распространяться в ткани, а особенно его можно много обнаружить в жидкостных средах:

секрете влагалища,
сперме,
слезной жидкости,
спинномозговой жидкости,
грудном молоке,
плазме крови,
в том числе и в герпетических пузырьках.

Наибольшее количество вещества собирают печень и почки. Действующее вещество препарата вступает в связь с белками в небольшом количестве (не более одной трети от всего поступившего в организм вещества).

Выводится вещество ацикловира через почки. Причем 14% основного компонента средства выходит из организма в том же виде, каким поступило при приеме через рот. А вот при внутривенном вливании половина количества вещества выходит из организма в неизменном виде.

Следующий видеосюжет поможет вам с выбором формы Ацикловира:

Показания

Препарат применяют при герпесной инфекции. Средство имеет свойство:

предупреждает возможные негативные последствия заболевания,
убирает предпосылки для появления новых очагов высыпаний,
укрепляет силы организма,
ускоряет заживление пузырьков, на них образуются с участием препарата быстрее;
при опоясывающем лишае смягчает острые боли в активный период развития герпесной инфекции.

Применяют Ацикловир также при , чтобы предупредить появление герпесной инфекции.

Ниже рассмотрена инструкция по применению Ацикловира для взрослых и детей.

Инструкция по применению

Ацикловир назначают:

Для наружного использования при проблеме с глазами – кератите.
Используют наружно в виде мази при высыпаниях, связанных с герпесной инфекцией.
Для системного лечения применяют препарат при заболевании вирусной инфекцией впервые или в случае обострения. При простых формах герпеса, протекающих без признаков осложнений, назначают таблетированную форму препарата (1 таблетка х 5 раз в день).
Такой же подход соблюдают для использования средства с профилактической целью (1 таблетка х 4 раза в день). Детям назначают препарат, начиная с двухлетнего возраста по взрослой дозе. До двух лет дозу определяют – половина от назначения для взрослого человека.
Внутривенно средство прописывают при простых формах герпеса, если течение болезни происходит тяжело. Детям внутривенно препарат может назначаться после 12 лет.
А можно ли ацикловир при беременности? Женщинам, которые вынашивают ребенка, в каждом конкретном случае назначение делает специалист. Чтобы не навредить плоду – задача врача взвесить пользу от препарата и возможные негативы, а после этого принять решение.

Такова схема лечения Ацикловиром.

Противопоказания

Если у пациента проявилась непереносимость ингредиентов средства, то его отменяют.

Особые указания

Если у пациента пониженный иммунитет или средство используется длительное время, то может произойти привыкание к препарату. Эффективность применения средства напрямую зависит от того, насколько рано пациент обратился за помощью.

больше пить жидкости,
наблюдать за состоянием почек.

О том, мы рассказывали отдельно. Замечено, что одновременный прием пробенецида уменьшает скорость выведения ацикловира из организма.

Принимать ацикловир следует в течение всего периода, предписанного врачом. Симптомы могут улучшаться до полного излечения от инфекции.

Необходимо отметить, что лечение этим противовирусным препаратом следует начинать как можно быстрее после первого появления симптомов (например, покалывание, жжение, волдыри).

Инфекции герпеса заразны, и можно заразить других людей, даже во время лечения ацикловиром. Постарайтесь, чтобы другие люди не касались зараженных участков. Старайтесь не касаться глаз после того, как коснулись зараженного участка. Чаще мойте руки с целью предотвращения передачи инфекции другим людям.

Видео об ацикловире

Перед лечением

Не принимайте это лекарство в случае наличия аллергии на ацикловир или валацикловир (Валтрекс). Перед приемом ацикловира уведомите врача о наличии аллергии на любой препарат или если у вас есть заболевания почек. Во время лечения вам может понадобиться корректировка дозы или специальные анализы.

В том, что касается опасности во время беременности, препарат относится к категории B по FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами США). Как ожидается, ацикловир не принесет вреда еще нерожденному ребенку. Следует сообщить врачу о беременности или планах забеременеть в период лечения ацикловиром. Во время родов вирус герпеса может перейти к ребенку от инфицированной матери. Если у вас генитальный герпес, очень важно предотвратить появление герпетических поражений во время беременности, в частности, на половых органах, когда родится ваш ребенок . При грудном вскармливании происходит проникновение препарата в грудное молоко, и, возможно, он повредит ребенку. Не следует принимать его, не сообщив врачу, что вы кормите грудью младенца.

Возможно, о некоторых побочных эффектах ацикловира не сообщалось. Всегда консультируйтесь с врачом или медицинским специалистом для получения медицинской консультации.

Побочные эффекты ацикловира – информация для потребителей

Помимо необходимого действия ацикловир может вызвать некоторые нежелательные эффекты. Не все они могут возникнуть, однако, при их появлении может возникнуть потребность в медицинской помощи.

Обратитесь к врачу сразу же, если при приеме ацикловира возникнет один из перечисленных побочных эффектов:

Более распространенные – только в случае инъекции ацикловира:

Боль, отек или покраснение в месте введения препарата

Менее распространенные:

Боль в животе или желудке
Снижение частоты мочеиспускания или объема мочи
Тошнота или рвота
Усиление жажды
Потеря аппетита
Необычная усталость или слабость

Редкие:

Черный, похожий на смолу стул
Кровь в моче или стуле
Озноб , жар или боль в горле
Спутанность сознания
Конвульсии (судороги)
Галлюцинации (зрительные, слуховые или ощущение вещей, которых нет)
Крапивница
Заостренные красные пятнышки на коже
Дрожь
Необычное кровотечение или образование синяков
Частота не определена
Кровотечение или просачивание жидкости из мест прокола или слизистых оболочек (кишечник, рот , нос или мочевой пузырь), продолжительное
Образование волдырей, шелушение или отсоединение кожи
Синеватый оттенок кожи, особенно, на кистях и стопах
Затуманенное зрение
Образование синяков в месте инъекции
Изменение цвета кожи лица
Изменения зрения
Неуклюжесть
Кашель
Помутнение сознания
Затруднение дыхания или глотания
Головокружение или ощущение слабости, тяжелое
Быстрое сердцебиение
Кожный зуд/сыпь
Обширное опухание, подобное улью, лица, век, губ, языка, горла, рук, ног, стоп, половых органов
Изменения настроения или психики
Мышечные спазмы , боли или слабость
Бледная кожа
Красные или раздраженные глаза
Чувство волнения или беспокойства
Шатающаяся или нестабильная походка
Появление во рту или языке ран, язвочек или белых пятнышек
Отек век, лица, ног, рук, голеней или губы
Опухшие, болезненные или чувствительные лимфатические узлы (железы) в шее, подмышках или в паху
Неустойчивость или другие проблемы с мышечным контролем или координацией
Желтые глаза и кожа

Возможно возникновение некоторых нежелательных эффектов ацикловира, для которых медицинская помощь обычно не требуется. Пока тело привыкает к медикаменту в период лечения, такие эффекты могут исчезнуть. Кроме того, у врача можно получать информацию о способах профилактики или ослабления некоторых нежелательных эффектов такого характера. Следует поговорить с врачом, если какая-либо из следующих проблем не проходит или докучает, или если у вас есть какие-либо вопросы о них:

Более распространенные (особенно заметны при введении высоких доз):

Общее чувство дискомфорта или болезни

Менее распространенные (особенно заметны при длительном использовании или при введении высоких доз):

Головная боль
Диарея
Частота не определена
Ощущение жжения, покалывания или зуда
Выпадение волос

Побочные эффекты ацикловира – информация для специалистов

Относится к ацикловиру в таких формах, как сложный порошок, порошок для внутривенных инъекций, внутривенный раствор , пероральные капсулы, пероральная суспензия, таблетки для перорального применения

Со стороны ЖКТ

Такие нежелательные эффекты возникают чаще всего, и среди них боли в животе и понос , тошнота и рвота.

Тошнота и рвота отмечались при пероральном и внутривенном введении и предшествовали нейротоксичности и нефротоксичности. Также сообщалось о рвоте и анорексии.

Со стороны почек

Почечные побочные эффекты охватывают почечную недостаточность, боль в почках (может быть связана с почечной недостаточностью), повышенный азот мочевины крови, повышенный уровень креатинина сыворотки и гематурию. Как правило, они преходящи и исчезают в период нескольких дней по завершению терапии. Однако есть смертельные случаи почечной недостаточности. Чаще всего почечное повреждение возникает в связи с кристаллизацией в почечных канальцах препарата. Также сообщалось об остром тубулярном некрозе и интерстициальном нефрите.

Сообщалось о проходящей дисфункции почек при введении ацикловира перорально и внутривенно. Кристаллизация медикамента в почечных канальцах, как полагают, является механизмом для развития почечной дисфункции, на основе обнаружения кристаллурии в нескольких клинических случаях и, по меньшей мере, в одном проспективном исследовании.

Пожилые пациенты и пациенты с ослабленными почками подвергаются большему риску развития нейротоксичности и ухудшающейся далее почечной функции.

Нервная система

Возникающие со стороны нервной системы побочные эффекты охватывают атаксию, агрессивное поведение , кому, возбуждение, спутанность сознания, бред, снижение умственных способностей, манию, дезориентацию, головокружение, изменения ЭЭГ , отклонения от нормы в спинномозговой жидкости, энцефалопатию, очаговые неврологические признаки, галлюцинации, головную боль, бессонницу, раздражительность, головокружение, глубокую депрессию, маниакальный синдром, миоклонус, оглушение, парестезию, психоз , эпилептический припадок, сонливость, тремор и синдром Котара. Как правило, развитие нейротоксичности происходит в начале лечения ацикловиром, и наиболее часто о ней сообщалось от пациентов, страдающих от почечной недостаточности, пожилых людей, а также пациентов, которым пересадили костный мозг . Это, предположительно, связано с высокой концентрацией ацикловира в сыворотке крови. Синдром Гийена-Барре, как сообщается, встречается, по меньшей мере, у одного пациента, проходящего профилактику ацикловиром после аллогенной пересадки костного мозга.

Нейротоксичность ацикловира наблюдается почти исключительно у пациентов, имеющих почечную недостаточность. Эти пациенты могут иметь многолетнюю хроническую почечную недостаточность или острую недостаточность, вызванную ацикловиром. Хотя чаще наблюдаются при введении больших доз внутривенно, о нейротоксичности также сообщалось у пациентов, получающих пероральные дозы ацикловира. После завершения его приема психическое состояние восстанавливается примерно в течение недели. Состояние нескольких пациентов, страдающих от почечной недостаточности хронического характера, с проявлениями нейротоксичности резко улучшилось после гемодиализа. В одном исследовании пациентов после почечной трансплантации, получающих ацикловир перорально, у одного больного развилась нейротоксичность, проявляющаяся, как дезориентация, спутанность сознания и миоклонус. Симптомы реагируют на уменьшение дозы. В трех других клинических случаях также описаны неврологические симптомы, в том числе зрительные галлюцинации, бред, мании, тремор миоклонус и изменения ЭЭГ, которые улучшились после прекращения внутривенного введения ацикловира. Повторное введение после отмены в одном случае с использованием более низкой дозы не привело к осложнениям.

Местные побочные эффекты

Местные побочные эффекты, возникшие в связи с внутривенным введением ацикловира, включают флебит или воспаление в месте инъекции. Флебит более распространен при введении концентрированных растворов (более 7 мг/мл). Имеются сообщения о кожных высыпаниях в местах венопункций и некрозе тканей после инфильтрации во внесосудистые ткани .

Проблемы в сердечно-сосудистой системе

Среди таких побочных эффектов гипотония.

Дерматологические

В число дерматологических побочных эффектов входят сыпь,алопеция, эритема, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, светочувствительная сыпь, зуд и токсический эпидермальный некролиз.

Гематологические

Гематологические и лимфатические побочные эффекты включают анемию, диссеминированное внутрисосудистое свертывание , гемолиз, лейкоцитокластический васкулит, лейкоцитоз, лейкопению, увеличение лимфатических узлов, нейтропению, нейтрофилию, тромбоцитоз, тромбоцитопению и панцитопению.

Со стороны печени

Нежелательные эффекты в области печени включают повышенные печеночные анализы, гепатит, гипербилирубинемию и желтуху.

Гиперчувствительность

Реакции гиперчувствительности включают анафилаксию.

Зрительные

В число побочных эффектов такого рода входят визуальные отклонения.

Мышечно-скелетные

Среди побочных эффектов мышечно-скелетной системы миалгия и дизартрия.

Прочие

В число прочих побочных эффектов отек Квинке, лихорадка, недомогание, боль, усталость, периферические отеки и повышение лактатдегидрогеназы.

Мочеполовые

Как правило, среди побочных эффектов мочеполовой системы кристаллурия.

Профилактика пероральным ацикловиром рекомендуется Службой здравоохранения США и Американским обществом инфекционных болезней для хронической подавляющей терапии у лиц с ВИЧ-инфекицей, в том числе младенцев и детей с частыми или тяжелыми рецидивами. Проводимая ежедневно подавляющая терапия снижает, но не устраняет бессимптомное выделение вируса, таким образом, степень , в которой возможно предотвращение передачи инфекции другим, неизвестна.

Меры предосторожности

Ацикловир был связан с почечной недостаточностью, в некоторых случаях отмечен смертельный исход. Пациентам, получающим ацикловир, необходимо достаточное гидратирование, чтобы предотвратить почечную токсичность, вторичную по отношению к кристаллурии. Внутривенный ацикловир не должен превышать концентрацию 7 мг/мл и необходимо его вводить в течение 1 часа, чтобы свести к минимуму кристаллизацию в почечных канальцах лекарственного средства.

Следует использовать ацикловир с осторожностью у пациентов, получающих другие потенциально нефротоксичные вещества, так как одновременное применение повышает риск расстройства почечной функции и/или риска обратимых побочных эффектов для ЦНС. Адекватная гидратация должна быть сохранена.

Диализ

Ацикловир выводится гемодиализом. Следует распланировать дозировку так, чтобы ввести препарат после диализа, или предусмотреть дополнительные дозы после диализа.

Дополнительные дозы не кажутся необходимыми после перитонеального диализа.

Другие комментарии

При дозировании по весу следует использовать идеальный вес тела для пациентов с ожирением.

Ацикловир внутривенно следует вводить на протяжении 1 часа с постоянной скоростью и с поддержанием адекватной гидратации, чтобы предотвратить кристаллизацию лекарственного средства в почечных канальцах.

Лекарственное взаимодействие ацикловира

В общей сложности 49 препаратов (178 фирменных и непатентованных наименований), как известно, взаимодействуют с ацикловиром.

Сильное взаимодействие с 4 препаратами (10 фирменных и непатентованных наименований)
Умеренное взаимодействие с 22 препаратами (61 фирменное и непатентованное наименование)
Слабое взаимодействие с 23 препаратами (107 фирменных и непатентованных наименований)

Распространенные медикаменты, проверенные в комбинации с ацикловиром:

Адваир дискус (флутиказон/сальметерол)
Амбиен (золпидем)
Аспирин низкой концентрации
Кальций 600 D (кальций/витамин D)
Симбалта (дулоксетин)
Рыбий жир (омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты)
Ламиктал (ламотриджин)
Лексапро (эсциталопрам)
Липитор (аторвастатин)
Лирика (прегабалин)
Нейронтин (габапентин)
Нексиум (эзомепразол)
Прозак (флуоксетин)
Сингулаир (монтелукаст)
Синтроид (левотироксин)
Тайленол (ацетаминофен)
Витамин В12 (цианокобаламин)
Витамин С (аскорбиновая кислота)
Витамин D3 (холекальциферол)
Ксанакс (алпразолам)

Раствор для внутривенного вливания – описание

Препарат для инъекций представляет собой стерильный раствор, содержащий ацикловир 25 мг/мл. Средство для инъекций доступно во флаконах по 20 мл и 40 мл, и в каждом мл содержится ацикловир натрия, эквивалентный 25 мг ацикловира. РН был отрегулирован с помощью гидроксида натрия и при необходимости диапазон соляной кислоты составит 10,7-11,7 единиц. Разведение в любом подходящем внутривенном растворе следует выполнить до инфузии. В каждом флаконе объемом 20 мл содержится 500 мг ацикловира и 49 мг натрия, а в каждом флаконе объемом 40 мл содержится 1000 мг ацикловира и 98 мг натрия.

Молекулярная формула ацикловира C8H10N5O3Na, химическое название – 9-[(2-гидроксиэтокси)метил] гуанин натрия.

Ацикловир натрия представляет собой кристаллический порошок белого цвета с молекулярной массой 247,19 и растворимостью в воде при 25° С, превышающий 100 мг/мл. На физиологическом рН ацикловир существует, как неионизированная форма с молекулярной массой 225,21 и максимальной растворимостью 2,5 мг/мл в воде при 37°С. Константа диссоциации кислоты ацикловира 2,27 и 9,25.

Механизм противовирусного действия ацикловира

Ацикловир – это синтетический аналог пуринового нуклеозида с ингибирующем действием в организме и в пробирке по отношению к вирусам простого герпеса HSV-1 и HSV-2, а также вируса ветряной оспы (VZV).

Ингибирующее действие ацикловира высоко избирательно из-за его сходства с ферментом тимидинкиназой (ТК), кодируемым HSV и VZV. Благодаря этому вирусному ферменту происходит трансформация ацикловира в ацикловира монофосфат, являющийся аналогом нуклеотидов. Монофосфат дополнительно преобразуется в дифосфат клеточной гуанилаткиназой и в трифосфат некоторыми клеточными ферментами. Ацикловир трифосфат в пробирке останавливает репликации вирусной ДНК герпеса.

Более сильное противовирусное действие ацикловира против HSV по сравнению с ветряной оспой связано с его более эффективным фосфорилированием вирусной ТК.

Количественное соотношение между восприимчивостью в пробирке вирусов герпеса к препаратам с противовирусной активностью и клинической реакцией на терапию не было определено в организме человека. К тому же, тестирование чувствительности вирусов не было стандартизированным. Результаты тестирования чувствительности, выраженной в виде концентрации препарата, необходимой для ингибирования на 50% роста вируса в клеточной культуре (IC50), сильно разнятся в зависимости от ряда факторов.

Устойчивость к ацикловиру

Устойчивость HSV и VZV к ацикловиру может привести к качественным и количественным изменениям вирусной ТК и/или ДНК-полимеразы. Клинические изоляты HSV и VZV с пониженной чувствительностью к ацикловиру были восстановлены от пациентов с ослабленным иммунитетом, особенно с прогрессирующей стадией ВИЧ-инфекции. Хотя большинство устойчивых к ацикловиру мутантов изолированы, таким образом, было установлено, что такие пациенты – это ТК-дефицитные мутанты, а другие мутанты с участием гена вирусной TK (ТК частичная и ТК измененная) и ДНК-полимераза были изолированы. TK-отрицательные мутанты могут вызывать тяжелые болезни у младенцев, а также взрослых пациентов, иммунитет которых ослаблен. Следует рассматривать возможность вирусной резистентности к ацикловиру у пациентов, проявляющих слабую клиническую реакцию во время терапии.

Предупреждения в отношении ацикловира в период беременности и грудного вскармливания

Исследования для определения фармакокинетики и переносимости ацикловира сообщили от соотношении матери и пуповины от 0,6 до 1,9 при родах. Беременность существенно не влияет на фармакокинетику ацикловира. О токсичности у матери или новорожденных не сообщалось. Ацикловир был введен в реестр беременности в 1984 г. производителем и CDC и завершен в апреле 1999 г. Сообщалось о побочных эффектах в 749 случаях беременности у женщин на лечении системным ацикловиром в первом триместре, в результате чего 756 результатов, приблизительно равно общей популяции. Однако реестр не так велик, поэтому достаточных данных для оценки безопасности препарата для беременных и плода не имеется. В американском исследовании Michigan Medicaid, в котором велось наблюдение за 229101 случаем беременности с 1985 по 1992 гг., было 478 случаев воздействия системным ацикловиром в первом триместре. Были зарегистрированы восемнадцать основных врожденных дефектов (что сопоставимо с 20 ожидаемыми), в том числе сердечно-сосудистые дефекты, полидактилия, сокращение конечностей и гипоспадия. Не было никаких доказательств связи между использованием ацикловира в первом триместре и основными группами пороков развития. Применение ацикловира также изучалось у пяти пациенток перед родами, чтобы определить воздействие на бессимптомное выделение вируса и вертикальную передачу новорожденному. Бессимптомное выделение и передача вируса младенцу произошли в одном случае. CDC рекомендует использовать внутривенный ацикловир у беременных больных для лечения инфекций герпеса, угрожающих жизни, в том числе энцефалита, пневмонии и гепатита. Ацикловир также рекомендован для лечения тяжелой или прогрессирующей материнской ветряной инфекции. Однако использование ацикловира во время беременности для инфекций, не угрожающих жизни, или для подавляющей терапии не рекомендуется Центром контроля заболеваний. Первичную инфекцию простого герпеса лечили ацикловиром во время беременности, хотя эта практика остается спорной. Некоторые полагают, что ацикловир снижает частоту неблагоприятных исходов беременности, таких как преждевременные роды и задержки роста.

В отношении беременности ацикловиру присвоена категория В по FDA. Нестандартные исследования на животных дали аномалии плода, в то время как стандартная испытания на животных не выявили доказательств тератогенности. контролируемых данные в отношении человеческой беременности нет. Ацикловир рекомендуется для применения в период беременности только, когда выгода перевешивает риск.

У одной женщины измерение уровней грудного молока показало, что ее ребенок подвергался воздействию 1% материнской дозы или 0,73 мг/ кг/день. Никаких неблагоприятных эффектов у этого младенца на грудном вскармливании не наблюдалось.

Ацикловир выводится в материнское молоко и концентрируется в нем. Побочные эффекты у младенцев на грудном вскармливании, связанные с воздействием ацикловир через грудное молоко в литературе не описаны. AAP считает, что ацикловир совместим с кормлением грудью. Кроме того, его применяют для лечения вирусных инфекций у новорожденных.

Уровни ацикловира и эффекты в период кормления грудью

Даже при самых высоких материнских дозах дозировка ацикловира в молоке составит лишь около 1% типичной детской дозировки, и, как ожидается, не вызовет никаких негативных последствий для детей грудном вскармливании. Местный ацикловир, применяемый для небольших участков тела матери вдали от груди не должен представлять риска для ребенка. На грудь наносится только смешивающийся с водой крем или гель продукты , потому что мази могут подвергать ребенка воздействию высоких уровней минеральных парафинов посредством слизывания.

Уровни препарата у матери и ребенка

Женщина после родов через 4 месяца принимала 200 мг внутрь 5 раз в день каждые 4 часа во время бодрствования. Спустя 4 дня лечения были взяты образцы молока спустя 9 часов после предыдущей дозы и в 4 раза после дозы 200 мг. Самый низкий уровень в молоке был 427 мкг/л через 30 минут после первой дозы. В 3,2 часа после дозы уровень ацикловира в молоке составляет 1,3 мг/л и, очевидно, по-прежнему растет.

Женщина через 1 год после родов принимала перорально ацикловир 200 мг 5 раз в день. Уровни в молоке, измеряемыенепосредственно перед дозой в течение 5 дней терапии, составили 0,78-1,07 мг/л. Образцы, взятые после введения последней дозы, снизились с периодом полураспада 2,8 часа.

Женщина, которая принимала ацикловир 400 мг 3 раза в день в течение 3-х дней в парародовой период, имела уровень ацикловира в грудном молоке 54 мкг/л через 5 дней после последней дозы ацикловир. Мать кормила 7-месячного младенца, принимая перорально ацикловир 800 мг 5 раз в день. Уровни ацикловира в молоке в дни 5 и 6 терапии колебались от 4,2 до 5,8 мг/л, с самым высоким уровнем через 9,4 часа после предыдущей дозы. Авторы оценили, что младенец полностью на грудном вскармливании получит 0,73 мг/ кг/день ацикловира при этой материнской дозе или около 1% материнской дозы с поправкой на вес.

Женщина, которая после родов (на 6-й неделе) получала внутривенно ацикловир 300 мг (5 мг/кг) 3 раза в день в течение 5 дней. После введения последней дозы образцы молока брали каждые 6 часов. Пиковый уровень был 7,3 мг/л и после введения последней дозы препарат обнаруживался в молоке до 88 часов. Учитывая уровень в 6 часов после того, как была введена последняя доза, младенец полностью на грудном вскармливании получит 1,1 мг/кг/день при таком материнском режиме дозирования.

Ацикловир внутривенно вводится новорожденным по 20-30 мг/кг ежедневно. Дозы, полученные с грудным молоком при высоких материнских дозах, составляют всего около 3-5% этой дозы. Поскольку младенец получает дозы из грудного молока перорально, и биодоступность перорального ацикловира составляет лишь около 20%, системная доза, которую получает ребенок на грудном вскармливании, составляет 1% или менее обычной детской дозы.

4-месячного младенца, мать которого принимала внутрь 200 мг 5 раз в день, кормили грудью как раз перед дозой. Моча младенца, собранная в течение ближайших 2 часов, содержала в общей сложности 27 мкг ацикловира.

Влияние на младенцев на грудном вскармливании

Мать 4-месячного младенца не заметила никаких неблагоприятных эффектов у ее ребенка на грудном вскармливании, когда она принимала ацикловир перорально 800 мг 5 раз в день.

Возможные последствия для лактации

Ацикловир – противовирусный препарат, ингибирует репликацию вируса простого герпеса (ВПГ) типов 1 и 2, в меньшей степени – вируса ветряной оспы (ВВО), вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и цитомегаловируса (ЦМВ). Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеотида с ациклической боковой цепью. В инфицированных клетках фосфорилируется до активного трифосфата Ацикловира, который ингибирует синтез ДНК в двух направлениях: ингибирует включение дезоксигуанозина трифосфата в вирусную ДНК и входит в реплицирующуюся вирусную цепь ДНК (ДНК-полимераза ошибочно диагностирует Ацикловир как трифосфат гуанозинтрифосфата). Ацикловир не влияет на метаболизм клеток-хозяев, так как близость вирусной тимидинкиназы к Ацикловиру в несколько сотен раз больше, чем киназы клетки-хозяина. Долговременные применение Ацикловира, а также повторение циклов лечения Ацикловиром у пациентов со значительно ослабленным иммунитетом может привести к селекции штаммов вируса с пониженной чувствительностью к препарату. Большинство выделенных штаммов со сниженной чувствительностью обладает относительным недостатком тимидинкиназы, но также описаны штаммы с измененной вирусной тимидинкиназой или ДНК-полимеразой. Из желудочно-кишечного тракта всасывается 15-20% препарата. При введении перорально в дозе 0,2-0,4 г в течение 4 часов препарат достигает средней концентрации 0,7 и 1,2 мг / мл; при введении внутривенно в дозе 5 мг / кг массы тела или 10 мг / кг массы тела средняя концентрация составляет соответственно 9,8 и 20,7 мг / мл. Период полувыведения из кровотока составляет 3,3 ч после перорального приёма и 2,9 ч после внутривенного введения. Препарат связывает белки плазмы в 15-30%, попадает в грудное молоко и в органы, в значительных концентрациях содержится в печени, почках, мышцах, легких. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 30-50% от концентрации в крови. Выделяется из организма в основном с мочой.

Ацикловир: показания к применению

В виде раствора для инфузий, препарат применяется для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с ослабленным иммунитетом; для лечения тяжелых герпетических половых инфекций у пациентов с нормальным иммунитетом и инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у новорожденных и младенцев старше 3 месяцев; для лечения инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы у пациентов с нормальным или ослабленным иммунитетом, а также для лечения энцефалитного герпеса. Препарат в виде таблеток применяется при лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, в том числе генитального герпеса (за исключением инфекций у новорожденных и тяжелых инфекций у детей с тяжелыми иммунодефицитами); для предотвращения рецидива инфекции, вызванной вирусом простого герпеса у людей с нормальным иммунитетом; для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у лиц с ослабленным иммунитетом; а также при лечении инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы. Препарат в виде глазной мази показан для лечения герпетического кератита. Препарат в виде крема показан для местного лечения рецидивирующего герпеса кожи (губы, лицо, гениталии), вызванного вирусом простого герпеса.

Ацикловир: противопоказания

Гиперчувствительность к Ацикловиру, валацикловиру или любому из составляющих препарата. Пациентам с нарушением функции почек и пожилым людям рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата; больные должны тщательно контролироваться из-за повышенного риска возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы. В случае почечной недостаточности, доза должна быть уменьшена. Пациентам, получающим большие дозы Ацикловира, следует обеспечить надлежащую гидратацию организма. Не рекомендуется быстрый ввод Ацикловира внутривенно, так как это может привести к повреждению почек из-за повышенного риска кристаллизации препарата в почечных канальцах. Внутривенный прием Ацикловира может привести к расстройствам центральной нервной системы. При приме Ацикловира следует соблюдать осторожность следующим группам пациентов: пациентам, у которых во время предыдущего лечения Ацикловиром развились неврологические расстройства; пациентам с риском возникновения таких расстройств; пациентам с почечной или печеночной недостаточностью; пациентам со значительными электролитными и гипоксическими нарушениями; пациентам, одновременно принимающим метотрексат или интерферон. Снижение вирусной активности тимидинкиназы может привести к снижению эффективности Ацикловира, например, при применении Ацикловира внутривенно у пациентов с тяжелым иммунодефицитом, а также после трансплантации костного мозга. Имеющиеся в настоящее время данные клинических исследований не позволяют однозначно заключить, что лечение Ацикловиром снижает вероятность осложнений, связанных с опоясывающим герпесом у иммунокомпетентных пациентов. Длительное применение Ацикловира или повторяющиеся циклы лечения у больных со значительными нарушениями иммунной системы может привести к возникновению штаммов со сниженной чувствительностью к препарату. Инфузионный раствор не должен применяться подкожно, внутримышечно или локально в глаза из-за высокого показателя рН = 11. Лекарственные формы, содержащие лактозу, не должны использоваться у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушениями всасывания глюкозы-галактозы. Так как препарат в виде крема может содержать парафин или вазелин, его нанесение на половые органы и анальную область может снизить прочность латексного презерватива.

Взаимодействие с другими препаратами

Ацикловир выводится преимущественно с мочой путём активного выделения через почечные канальцы. Препараты, выводимые аналогичным путём (например, пробенецид, циметидин), могут увеличить концентрацию Ацикловира в крови. Из-за высокого терапевтического индекса Ацикловира нет необходимости снижать дозировку. Следует соблюдать осторожность, принимая Ацикловир в виде внутривенной инфузии одновременно с препаратами, имеющими тот же механизм выделения из организма, в связи с возможностью увеличения их концентрации в плазме. При параллельном применении может наблюдаться увеличение концентрации Ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила. При применении Ацикловира внутривенно одновременно с препаратами, влияющими на функцию почек (циклоспорин, такролимус) следует соблюдать осторожность и контролировать функцию почек. Одновременное применение зидовудина может вызывать нарушения сознания.

Побочные эффекты Ацикловира

Побочные эффекты развиваются относительно редко. Чаще всего: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, зуд, сыпь, светочувствительность, усталость, повышенная температура. Также встречается: крапивница, выпадение волос (связь с применением Ацикловира не доказана). Редко: анафилактические реакции, одышка, переходящая повышенная концентрация билирубина и печеночных ферментов в крови, отек Квинке, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови. Очень редко: анемия, снижение количества лейкоцитов, тромбоцитопения, чрезмерное возбуждение, дезориентация, тремор, атаксия, невнятная речь, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома (эти симптомы, как правило, временные и наблюдаются, главным образом, у пациентов с нарушениями функции почек или с другими предрасполагающими факторами), гепатит, желтуха, острая почечная недостаточность, боль в почках (нарушения функции почек, как правило, обратимые после гидратации пациента и / или после снижения дозы или прекращения приема препарата). После внутривенного введения может развиваться флебит и местные воспалительные реакции. После применения препарата внутримышечно могут развиться тяжелые местные воспалительные реакции. Поскольку Ацикловир только частично абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при приеме разовых доз до 20 г обычно не возникает симптомов токсичности. Постоянно повторяющаяся передозировка Ацикловира перорально в течение 7 дней приводит к нарушению работы желудочно-кишечного тракта (тошноте, рвоте) и неврологическим симптомам (головная боль, спутанность сознания). После передозировки внутривенно наблюдается повышение концентрации азота мочевины и креатинина в крови и почках, а также неврологические симптомы (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома). Гемодиализ значительно ускоряет выведение Ацикловира из организма. Ацикловир в виде мазей для кожи может вызвать аллергический дерматит, ощущение жжения, небольшую сухость кожи, в виде глазной мази – ощущение жжения, кератопатию (поверхностные точечные изменения в роговице – не следует прекращать применение препарата), также может вызвать блефарит или конъюнктивит.

Беременность и лактация

Категория C. Ацикловир можно принимать беременным женщинам, только если потенциальные польза для матери превышает потенциальный риск для плода. По некоторым данным, препарат проникает в материнское молоко после системного введения, в случае применения лекарства в виде крема или глазной мази влияние препарата является незначительным. Не рекомендуется применять во время кормления грудью.

Ацикловир инструкция

Взрослые: внутривенно применять через капельницу в течение около 1 часа. Заражение кожи и слизистых оболочек вирусом простого герпеса у больных с пониженным иммунитетом: 5 мг/кг массы тела 3 ×/день в течение 7 дней. Тяжелые клинические формы инфекции генитального герпеса: 5 мг/кг массы тела. 3 ×/день в течение 5 дней. Заражение вирусом ветряной оспы у больных с пониженным иммунитетом: 10 мг/кг массы тела 3 ×/день в течение 7 дней. Герпетический менингит: 10 мг/кг массы тела 3 ×/день в течение 10 дней. Перорально: при заражении вирусом герпеса: 200 мг 5 ×/день (каждые 4 часа с перерывом на ночь) в течение 5–10 дней; пациентам со значительно ослабленным иммунитетом или с нарушением всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу следует увеличить или рассмотреть вариант применения препарата внутривенно. Предотвращение рецидива простого герпеса: 200 мг каждые 6 часов или 400 мг каждые 12 часов, далее снизить дозу до 200 мг каждые 8–12 ч; прерывать лечение каждые 6–12 месяцев с целью наблюдения за изменением течения заболевания. Профилактика инфекций вируса простого герпеса у больных с ослабленным иммунитетом: 200 мг каждые 6 часов, пациентам со значительно ослабленным иммунитетом или с нарушением всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу следует удвоить или рассмотреть вариант применения препарата внутривенно. Лечение ветряной оспы: 800 мг 5 ×/день (каждые 4 часа с перерывом на ночь) в течение 5–7 дней, пациентам со значительно ослабленным иммунитетом или с нарушением всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу следует удвоить или рассмотреть вариант применения препарата внутривенно. Пациентам с клиренсом креатинина: 25–50 мл/мин: внутривенно 5 или 10 мг/кг массы тела каждые 12 ч, 10–25 мл/мин: внутривенно 5 или 10 мг/кг массы тела каждые 24 ч, 0–10 мл/мин: перорально 200 мг каждые 12 ч, внутривенно 2,5 или 5 мг/кг массы тела каждые 24 ч, а у больных, проходящих процедуру гемодиализа, также после диализа. При лечении вируса варицелла-зостер: перорально: клиренс креатинина 10–15 мл/мин – 800 мг каждые 8 ч, 0–10 мл/мин – 800 мг каждые 12 ч. Дети старше 6 месяцев. Внутривенно. Инфекции кожи и слизистых оболочек с вирусом простого герпеса у больных с пониженным иммунитетом: 250 мг/м2, 3 × /день в течение 7 дней. Тяжелые клинические формы инфекции генитального герпеса: 250 мг/м2, 3 × / день в течение 5 дней. Заражение вирусом ветряной оспы у больных с ослабленным иммунитетом: 500 мг/м2, 3 × /день в течение 7 дней. Герпетический менингит: 500 мг/м2, 3 × / день в течение 10 дней. Детям младше 3 месяцев: вирус простого герпеса: 20 мг / кг массы тела 3 × / сут в течение 14 дней в случае инфекций кожи и слизистых оболочек, или в течение 21 дней в случае инфекции ЦНС. Перорально. Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и предотвращение инфекций вируса простого герпеса у детей с ослабленным иммунитетом: старше 2 лет дозировка как у взрослых, младше 2 лет принимать 1/2 дозы для взрослых. При лечении ветряной оспы или опоясывающего лишая: 20 мг/кг массы тела 4 ×/день в течение 5 дней (максимальная разовая доза составляет 800 мг). Местное применение. Взрослые и дети. 3% глазная мазь: вводится в конъюнктивальный мешок 5 × /д каждые 4 часа, с перерывом на ночь, продолжать терапию в течение не менее 3-х дней после заживления. 5% крем наносится на кожу 5 × / д каждые 4 часа, с перерывом на ночь в течение 5 дней, в случае тяжело заживающих изменений лечение продолжить до 10 дней; лечение наиболее эффективно, если терапия начать в кратчайшие сроки после появления первых симптомов герпеса, таких как жжение, зуд или покраснение, но терапию также можно начать на более позднем этапе заболевания, при появлении папул или везикул.

Ацикловир – это современный высокоэффективный препарат, предназначенный для борьбы с вирусными инфекциями. Он помогает быстро справиться с заболеваниями, вызванными вирусом простого (Herpes simplex), и назначается также при опоясывающем лишае и « ».

Активный компонент и аптечные формы Ацикловира

Активным ингредиентом, губительно воздействующим на вирусы, является ацикловир – 2-Амино-1,9-дигидро-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-6H-пурин-6-ОН (в виде натриевой соли). Химическая формула этого вещества – C8H11N5O3. Оно представляет собой искусственно синтезированный аналог дезоксигуанидина (нуклеотида ДНК). Это соединение способно оказывать непосредственное воздействие на ферментную систему вирусов, блокируя репликацию ДНК этих инфекционных агентов неклеточной природы.

Данное средство производится фармакологическими компаниями в виде 5% мази для нанесения на кожу и слизистые оболочки и 3% глазной мази (поставляются в тубах по 5 г). Его также можно приобрести в форме таблеток для приема внутрь (в контурных упаковках – 10 шт. по 200 или 400 мг).

При каких заболеваниях назначается Ацикловир?

Ацикловир в виде таблеток для приема внутрь назначается для терапии вирусных поражений слизистых оболочек и кожи.

Для взрослых пациентов и детей старше 2-х лет рекомендованная разовая дозировка составляет 200 мг (1 таблетка). Кратность приема препарата – 5 раз в течение суток. Целесообразно строго выдерживать временные интервалы между приемами – по 4 часа в дневное время и 8 часов ночью.

Таблетки Ацикловир предназначены для курсовой терапии. Обычно назначается 5-дневный курс.

Если диагностировано иммунодефицитное состояние, разовая доза вдвое больше – 400 мг, а кратность приема – аналогичная. Необходимая длительность курсового лечения устанавливается врачом с учетом выраженности клинических проявлений и динамики процесса.

Если у пациента иммунный статус в норме, но есть необходимость предупредить рецидивирование герпетической инфекции, в превентивных целях показан прием 200 мг Ацикловира 4 раза в сутки. При профилактике рецидивов между приемами нужно соблюдать 6-часовые промежутки.

Допустимая суточная доза данного ЛС при лечении герпетических заболеваний составляет 2000 мг.

При терапии ветряной оспы («ветрянки») взрослым следует принимать по 800 мг Ацикловира 5 раз в сутки. Длительность курса составляет от 1 до 1,5 недель. Детская дозировка определяется из расчета 20 мг/кг. Кратность приема для детей – 4 раза в сутки, а курс продолжают 5 дней.

Обратите внимание: если вес ребенка от 40 кг и выше, ему назначают такие же дозы препарата, как и взрослым.

Таблетки желательно пить во время приема пищи или сразу после.

Важно: детям младше 2 лет Ацикловир не назначается!

При лечении офтальмологических заболеваний вирусного генеза (герпетического кератита) используется 3% мазь Ацикловир. Небольшую (1 см) полоску закладывают в конъюнктивальные мешки обоих глаз 5 раз в сутки. Препарат нужно принимать до полного выздоровления, продолжая курс еще 3 дня после полного купирования симптомов.

Обратите внимание: в период курсового лечения с использованием глазной мази целесообразно временно отказаться от контактных линз. При низком иммунном статусе рекомендуется параллельно использовать формы для наружного местного применения и принимать таблетки.

Механизм действия и фармакодинамика Ацикловира

Активное вещество Ацикловира блокирует размножение инфекционного агента. Наивысшую активность лекарственное средство проявляет к вирусам герпеса 1 и 2 типа.

Важно: в ходе клинических исследований экспериментально доказано, что Ацикловир способен останавливать процесс размножения и .

Частое превышение терапевтических дозировок при приеме таблеток теоретически может стать причиной почечной дисфункции.

Взаимодействие Ацикловира с другими ЛС

В настоящее время пока нет данных о клинически значимом антагонизме Ацикловира с другими лекарственными средствами. Терапевтический эффект усиливается при параллельном приеме с препаратами, .

Пробенецид способен замедлять процесс выведения из организма.

Чтобы предупредить функциональные нарушения со стороны почек, не рекомендуется принимать Ацикловир вместе с ЛС, обладающими нефротоксическими свойствами.

Можно ли применять Ацикловир беременным и кормящим?

В период беременности Ацикловир в таблетках применять нежелательно, поскольку попавший в кровь препарат свободно минует гематоплацентарный барьер. Мазь можно использовать по назначению врача. При необходимости курсового лечения

лекарственными формами для перорального приема в период грудного вскармливания, малыша желательно перевести на искусственные смеси. Противопоказаний для использования мази во время лактации нет.

Как хранить препарат, и каков его срок годности?

Срок годности как для таблеток, так и для мази – 3 года. После того, как туба вскрыта, мазь можно использовать в течение месяца.

Мазевые формы нужно хранить при температуре в диапазоне от +15° до +25°С.

Таблетки следует держать в местах, экранированных от солнечных лучей и защищенных от влаги.

Беречь от детей!

Плисов Владимир, медицинский обозреватель